藻酸双酯钠软胶囊制造技术

技术编号:8673199 阅读:148 留言:0更新日期:2013-05-08 12:31
本申请涉及一种软胶囊,具体地,是包含藻酸双酯钠包合物软胶囊。

【技术实现步骤摘要】

本申请涉及一种软胶囊,具体地,是包含藻酸双酯钠包合物的软胶囊。
技术介绍
软胶囊包装能将油状功能性物质、功能性物质溶液或功能性物质混悬液、糊状物甚至功能性物质定量压注并包封于胶膜内,形成大小、形状各异的密封胶囊。具有优良的隔离光、氧功能和良好的视觉效果,以及生物利用度高、含量准确、均匀性好、外形美观等特点,非常适合药品、保健品等包装。包合物具有以下优点:掩盖不良臭味,降低刺激性;增加药物溶出度与生物利用度;提高药物稳定性。藻酸双酯钠(propyleneglycolalginatesodiumsulfate,PSS)是由中国海洋大学研制开发的我国第一个海洋糖类药物,为类肝素药物,临床主要用于缺血性心、脑血管疾病和高脂血症的防治。PSS在临床的应用已有20余年,主要用于缺血性脑血管疾病如脑血栓、脑栓塞、短暂性脑缺血发作及心血管疾病,如高血压、高脂蛋白血症、冠心病、心绞痛等疾病的防治。PSS在治疗心脑血管类疾病临床疗效方面的总有效率达到80°/Γ95%,并且随着临床用药和研究,还 发现PSS对另外一些疾病也有很好的疗效,如癌症、糖尿病、慢性肾小球肾炎、肝炎、银屑病、不安腿综合征(restlesslegssyndrome, RLS)等。PSS是一种硫酸化多糖类化合物,以褐藻(如海带)提取物褐藻酸为基本原料,首先经过降解得到低聚褐藻酸,再通过化学修饰的方法引入丙二醇酯基和硫酸酯基,以β -D-(I, 4)-甘露糖醒酸(mannuronicacid, M)和a -L-(I, 4)-古罗糖醒酸(guluronicacid, G)为基本糖链骨架组成的聚阴离子化合物,具有肝素样的结构特征和生理作用。作为一种多糖类药物,PSS原料药的相对分子质量一般为1000(Γ20000,其分布宽度〈1.80,其中甘露糖醛酸和古罗糖醛酸的比例(Μ/G)约为7:3。PSS作为海洋多糖类药物的代表,在抗凝血、抗血栓、降血脂和改善微循环等方面具有极其重要的应用。目前尚未公开过有关藻酸双酯钠包合物软胶囊的研究。
技术实现思路
本专利技术为了解决现有藻酸双酯钠制剂稳定性差、生物利用度低的缺点,专利技术了藻酸双酯钠包合物软胶囊。本申请先将藻酸双酯钠制备成包合物,然后再制备成软胶囊,将包合与软胶囊技术合二为一,发挥两方面的优点。软胶囊包括藻酸双酯钠包合物、油相、乳化剂、助乳化剂和抗氧化剂。藻酸双酯钠包合物包括活性成分和包合材料,活性成分为藻酸双酯钠,包合材料为α-环糊精,环糊精,羟基环糊精,羟丙基环糊精的一种或几种。活性成分与包合材料的重量比例为7: 3。藻酸双酯钠包合物的制备方法包括:(I)在水或含水乙醇介质中,按一定比例,将藻酸双酯钠与α-环糊精,环糊精,羟基β_环糊精,羟丙基环糊精的一种或几种反应,将所得溶液经微孔滤膜过滤至澄清,从混合物中分离出包合物;或(2)以固体形式,将藻酸双酯钠与α-环糊精,β_环糊精,羟基环糊精,羟丙基β -环糊精的一种或几种反应;或(3)藻酸双酯钠与α -环糊精,β -环糊精,羟基β -环糊精,羟丙基β -环糊精的一种或几种反应进行高能研磨。本专利技术软胶囊选用植物油作为油相,选自大豆油、花生油、葡萄籽油、红花油、橄榄油等,可以单独、也可以不同比例混合使用。乳化剂选自杏仁油酸聚乙二醇甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯、卵磷脂、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆188、聚山梨醇酯或者大豆磷脂或它们的混合物。助乳化剂选自异丙醇、聚乙二醇、乙二醇单乙基醚、丙二醇或二甲基异山梨酯或它们的混合物。抗氧化剂选自二丁基羟基甲苯、丁基羟基茴香醚或特丁基对苯二酚或它们的混合物。申请人:意外地发现选用大豆油和红花油的混合物作为油相,二者重量比例为4: 6;且选用聚乙二醇月桂酸甘油酯和聚山梨醇酯的混合物作为乳化剂,且二者的重量比例为65: 35时,制备得到的软胶囊具有特别好的稳定性。本专利技术的技术方案为:软胶囊药液(重量):藻酸双酯钠包合物1-50份、油相1-50份、乳化剂1-50份、助乳化剂1-20份、抗氧化剂1-10份。软胶囊囊材成分:药用干明胶、甘油、三氧化铁、二氧化钛、尼泊金乙酯、山梨糖醇液、纯化水适量。制备方法:软胶囊药液制备:将藻酸双酯钠包合物加入油相、乳化剂、助乳化剂和抗氧化剂的混合物中,搅拌,加热使物料溶解并混合均匀,放冷至室温。软胶囊囊壳制备:取一定比例的药用干明胶、甘油、三氧化铁、二氧化钛、尼泊金乙酯、山梨糖醇液、纯化水适量,按常规方法制备。软胶囊剂制备:于制丸机中压丸后置滚动中定型,在温度38摄氏度的干燥室内通风烘干即可。 优选地,本专利技术藻酸双酯钠软胶囊药液包括(按重量计):本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种制剂,其中活性成分为藻酸双酯钠。

【技术特征摘要】
1.种制剂,其中活性成分为藻酸双酯钠。2.种软胶囊,其中活性成分为藻酸双酯钠。3.权利要求2所述的软胶囊,其中藻酸双酯钠为包合物,包合材料为α-环糊精,β -环糊精,羟基β -环糊精,羟丙基β -环糊精的一种或几种,藻酸双酯钠与包合材料的重量比例为7: 3。4.权利要求3所述的软胶囊,其中软胶囊包括藻酸双酯钠包合物、油相、乳化剂、助乳化剂和抗氧化剂。5.权利要求4所述的软胶囊,其中油相选自选自大豆油、花生油、葡萄籽油、红花油、橄榄油等,可以单独、也可以不同比例混合使用;乳化剂选自杏仁油酸聚乙二醇甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯、卵磷脂、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆188、聚山梨醇酯或者大豆磷脂或它们的混合物;助乳化剂选自异丙醇...

【专利技术属性】
技术研发人员:王明刚任莉陈阳生
申请(专利权)人:青岛正大海尔制药有限公司
类型:发明
国别省市:

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