【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物合成
，具体涉及一种。奥美沙坦酷(Olmesartan Medoxomi I)由日本Sankyo (三共公司)和美国 ForestLaboratories开发,2002年5月以商品名Benicar在美国上市，同年8月在德国获批准并在10月初上市。奥美沙坦疗效优于洛沙坦等较早上市的沙坦类药物，为一种较理想的抗高血压药物，对各型高压均有较好疗效，其突出特点是半衰期较长，可以在一天内有效控制血压，因此服用较为方便。同时与其它的血管紧张素受体拮抗剂类药物相比，具有剂量小、起效快、 降压作用更强而持久、不良反应的发生率低等明显优点。临床研究表明，奥美沙坦酯还可以与其它的降压药同时服用以达到更理想的治疗效果。此外，奥美沙坦对动脉硬化、心肌肥厚、心力衰竭、糖尿病、肾病等均具有较好作用。现有技术中的奥美沙坦酯制备工艺，合成路线较多，多存在收率较低、反应条件苛刻、产品纯度较低等缺陷。
技术实现思路
本专利技术旨在克服上述现有技术中存在的技术问题，提出一种收率高，便于工业化生产的。本专利技术采用的技术方案如下，其特征在于，包括如下步骤①、由式(I)化合物制备式(II)化合物
【技术保护点】
奥美沙坦酯的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：①、由式(I)化合物制备式(II)化合物向反应容器中加入3950～4050ml二氧六环和2700～2710g式(I)化合物，搅拌、冰水浴冷却至10～15℃，滴加240～245g氢氧化锂和1400～1450ml水的混合溶液，滴加完毕保持5～10℃反应10～12小时；减压浓缩至反应液剩余900～1000ml，向浓缩液中加入3950～4050ml乙酸乙酯，充分搅拌后，分出有机相，有机相用无水硫酸镁干燥，过滤，浓缩得浅黄色残余物，即式(II)化合物；②、式(III)化合物的制备将浅黄色残余物加入反应容器中，并加入1400～1500ml?N，N?二甲基苯胺和540～545g碳酸钾，搅拌条件下滴加900～905g4?氯甲基?5?甲基?2?氧代?1，3?二氧杂环戊烯和195～205ml?N，N?二甲基苯胺溶液的混合溶液，滴加完毕，室温搅拌1小时，升温至45～55℃反应2.5～3.5小时，TLC检测反应完毕；将反应液倒入3950～4050ml?ml水中，再加入1950～2050ml乙酸乙酯，搅拌后，分出有机相，有机相用无水硫酸镁干燥，过滤，浓缩得棕红色油...
【技术特征摘要】
1.奥美沙坦酯的制备方法，其特征在于，包括如下步骤 ①、由式(I)化合物制备式(II)化合物2.根据权利要求1所述的奥美沙坦酯的制备方法，其特征在于，所述式(IV)化合物的精制方法为将64 6...
【专利技术属性】
技术研发人员：周如国，
申请(专利权)人：安徽悦康凯悦制药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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