一种稳定的诺卡沙星粉针冻干剂制造技术

本发明专利技术提供了一种稳定的诺卡沙星粉针冻干剂，将包括诺卡沙星、稳定剂、赋形剂、pH调节剂和注射用水的药液冷冻干燥制备而成，其中稳定剂选自聚乙二醇、聚山梨酯或二者的混合物，药液pH值为1.0～6.0。本发明专利技术通过pH调节剂和稳定剂的使用，不需要制备乳剂、脂质体、胶束、微球等复杂制剂，就能在提高诺卡沙星溶解度的同时，获得稳定的诺卡沙星冻干剂。本发明专利技术产品处方工艺简单易行，易于工业化放大生产，工艺中不使用有机溶剂，有利于环保。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域，具体涉及一种稳定的诺卡沙星粉针冻干剂。
技术介绍
诺卡沙星是一类从土壤中分离得到的，具有新颖的结构和显著的抗菌活性的新型抗耐药菌药物，它是硫肽类抗生素中最具有临床应用前景的一员(参见J. Antibiot. 2003,26 :232 242)。作为硫肽类抗生素的共同特征，诺卡沙星与其他同类抗生素一样具有特殊的强疏水性多环结构，导致其极差的水溶性。为了改善诺卡沙星的水溶性，进行了大量针对其脱氢丙氨酸侧链、吲哚和吡啶环上羟基的一系列化学与生物修饰改造研究，但都因制备复杂和导致安全性问题等因素而没有成功(参见J Org Chem,2002,67(24) :8699 8702 J Nat Prod, 2005,68(4) :550 553 ；Bioorg Med Chem Lett,2004，14(14) 3743 3746)。然而，文献报道，诺卡沙星在低于yg/ml的水平便对绝大多数革兰氏阳性菌特别是耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐青霉素的肺炎链球菌(PRSP)、耐万古霉素的肠球菌(VRE)以及具有耐药性的结核杆菌有着超强的杀菌活性(参见J. Anti本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种稳定的诺卡沙星粉针冻干剂，将包括诺卡沙星、稳定剂、赋形剂、pH调节剂和注射用水的药液经冷冻干燥制备而成，所述稳定剂选自聚乙二醇和/或聚山梨酯，所述药液pH值为1.0～6.0。

【技术特征摘要】
1.一种稳定的诺卡沙星粉针冻干剂，将包括诺卡沙星、稳定剂、赋形剂、pH调节剂和注射用水的药液经冷冻干燥制备而成，所述稳定剂选自聚乙二醇和/或聚山梨酯，所述药液 pH值为1. O 6. O。2.根据权利要求1所述的诺卡沙星冻干剂，其特征在于，所述诺卡沙星占药液的重量体积百分比为O. 005 % 2 %。3.根据权利要求1所述的诺卡沙星冻干剂，其特征在于，所述稳定剂占药液的重量体积百分比为6% 30%。4.根据权利要求3所述的诺卡沙星冻干剂，其特征在于，所述稳定剂占药液的重量体积百分比为8% 18%。5.根据权利要求1所述的诺卡沙星冻干剂，其特征在于，所述赋形剂占药液的重量体积百分比为5% 50%。6.根据权利要求1所述的诺卡沙星粉针冻干剂，其特征在于还包括缓冲剂，所述的缓冲剂选自柠檬酸盐，乳酸盐，醋酸盐、酒石酸盐、琥珀酸盐、磷...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈依军，
申请(专利权)人：南京碧迪可医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：