【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于化学和药物分析领域，具体涉及一种环索奈德的杂质化合物及其制备方法，以及该杂质(11 β，16 a )-16,17- [ [ (R)-环已基亚甲基]双(氧)]_11_羟基-21- (2-甲基-1-羰基丙氧基)-1，5-环孕留-3-烯-2，20- 二酮作为环索奈德质量控制参照标准品的用途和环索奈德及其杂质的测试方法。
技术介绍
环索奈德(Ciclesonide)是新一代肾上腺皮质激素类药物，具有高效的局部抗炎作用，能增强内皮细胞、平滑肌细胞核溶酶体膜的稳定性，抑制免疫反应，降低抗体合成，使组胺等变态反应活性介质的释放减少、活性降低，并能减轻抗原抗体结合时激发的酶促过程，抑制支气管收缩物质的合成和释放，从而减轻平滑肌的收缩反应。本品属于酯前药，体内由内源性酯酶酯水解而产生活性。其在肺部有定点作用的优点，且系统副作用小，口咽作用也小。体外实验表明，本品代谢后的产物与糖皮质激素受体亲和力较高，而本身亲和力低。体内实验中，本品对一大鼠的抗原引起的呼吸道嗜酸细胞增多的抑止作用强于布地奈德。器官内给药，氟替卡松比本品强7. 5倍，但副作用要比本品大22倍。到现在为止，还未见与本品有关的临床副作用发生。据全球哮喘防治组织统计，全球哮喘患者人数已逾3亿， 且这类患者人数正以每10年50%左右的速度递增，每年死于该病的总人数超过18万。环索奈德现已在包括欧盟、美洲和大洋洲地区的40多个国家上市，目前在欧洲的获批准适应症是用于> 12岁青少年至成人持续性哮喘患者治疗及其症状控制。环索奈德的化学名[11 β，16 a (R)] 16 ，17-[(环己基亚甲基)...
【技术保护点】
式I化合物，其中：R1和R2表示H，C1?12的直链、支链烃，C2?C8烯基，C2?C8炔基，C3?C8环烷基或C5?C20芳基，R3表示H、乙酰基和异丁酰基[COCH(CH3)2]。268034dest_path_image001.jpg
【技术特征摘要】
1.式I化合物，2.根据权利要求1的化合物，其中R1和R2各自独立地表示H，C1^12的直链、支链烃，或C3-C8环烷基。3.根据权利要求2的化合物，其中R1表示环已基，且R2表示H。4.根据权利要求1的化合物，其中R3表示异丁酰基。5.根据权利要求1的化合物，所述化合物为式II所示化合物6.一种制备式II化合物的方法，包括在至少一种有机溶剂中，用至少一种光照射环索奈德(式III)，得到式II化合物，7.如权利要求6所述的方法，其中有机溶剂为乙腈、乙醇或甲醇。8.如权利要求6所述的方法,其中,所述的光为自然光或紫外光。9.权利要求1-5任一的化合物在测定环索奈德及其杂质中作为参照品的用途。10.一种测定环索奈德及其杂质的方法，包括(a)提供一种环索奈德样品；(b)提供一种已知量和/或特性的式II化合物、式IV化合物、式V化合物或/和式VI化合物作参照样品；(c)用HPLC法分别测定(a)的环索奈德样品和/或(b)的参照品，确定环索奈德样品中式II化合物、式IV化合物、式V化合物或/和式VI化合物的存在或/和量和/或环索奈德的量，11.如权利要求10所述的方法...
【专利技术属性】
技术研发人员：何伟，万娟，张伟，罗杰，张道林，叶文润，付晓泰，蔡中文，
申请(专利权)人：重庆医药工业研究院有限责任公司，
类型：发明
国别省市：
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