【技术实现步骤摘要】
—类细胞色素P450 3A4酶的特异性探针底物及其应用
本专利技术属医药
，具体涉及一类蟾蜍留烯类化合物,如华蟾毒精、去乙酰华蟾毒精、酯蟾毒配基和蟾毒灵三个化合物及其结构类似物，其可作为细胞色素P450 3A4酶的特异性探针底物，用于不同来源生物样本中细胞色素P450 3A4酶活的定量测定，以期实现对重要药物代谢酶CYP 3A4处置药物能力的评估。
技术介绍
细胞色素P450酶(Cytochrome P450, CYP)超家族包含了机体内最重要的药物代谢酶，参与约80%以上上市药物的代谢，其中经细胞色素P4503A亚家族代谢的药物约占50%。人体中表达了四种细胞色素P4503A亚型，分别为细胞色素P4503A4、P4503A5、 P4503A7以及P4503A43。细胞色素P4503A4占总细胞色素P450酶含量的30 60%(Annu Rev Pharmacol Toxicol 1999，39:1 - 17)，在肝、肠、肾、脾、心脏各器官中有非常广泛的分布，相比于人群中表达量低、表达频率低的细胞色素P4503A5, —直被认为是成年个体表达的最主要的细胞...
【技术保护点】
一类细胞色素P450?3A4酶的特异性探针底物，其特征在于：所述细胞色素P450?3A4酶的特异性探针底物为一类具有式（1）或式（2）结构的蟾蜍甾烯类系列化合物中的单体，其中R1为—H、—OH或—OAc基团。dest_path_image001.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：杨凌，葛广波，宁静，吴敬敬，杜逊甫，
申请(专利权)人：中国科学院大连化学物理研究所，
类型：发明
国别省市：
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