附子口服制剂的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种附子口服制剂的制备方法，包括如下步骤：(1)将附子饮片加入水，回流提取2～4小时，过滤；(2)收集提取液减压浓缩；(3)将浓缩液喷雾干燥得粉末；(4)将粉末与辅料按质量比为1∶3～9的比例混合得混合物；(5)按质量比为2～6∶1的比例将混合物与体积浓度为80％-95％的乙醇水溶液混合制成软材；通过流化床制粒机制成颗粒；将颗粒与助流剂混匀制成胶囊剂或将颗粒与崩解剂和助流剂混合制成片剂。本发明专利技术的方法制备过程简单，适应大生产，提高药品稳定性，产品易储存，服用方便，祛除附子饮片中的有毒成分，制备的附子口服制剂对急性心衰大鼠血流动力学产生影响。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及，属于中药制剂领域。
技术介绍
附子为毛茛科植物乌头Aconitum carmichaeli Debx子根的加工品，性味大辛大热，入心、脾、肾经，功效回阳救逆，补火助阳，散寒止痛，用于亡阳虚脱及阳虚诸证。现代研究证明附子具有强心、抗心律失常、抗炎、镇痛、抗肿瘤等作用，临床用于救治急性心肌梗塞所致的休克、低血压、冠心病及心绞痛等。附子始载于《神农本草经》，因其毒性剧烈，被列为 “下品”。故附子的炮制被历代医家所重视，是祖国医药中通过炮制“减毒存效”的一个范例。 现代研究已证实附子中主要毒效成分是乌头碱、中乌头碱、次乌头碱等双酯型生物碱，如何祛除其有毒成分，并使药物便于携带、贮存，成为需解决的一个问题。
技术实现思路
本专利技术的目的是克服现有技术的不足，提供一种。本专利技术的技术方案概述如下一种，包括如下步骤(I)按质量计将附子饮片加入6 8倍的水，于沸腾状态下回流提取2 4小时， 过滤，提取2 3次；(2)收集提取液在50 80°C减压浓缩至密度为1. 08g/ml的浓缩液；(3)将所述浓缩液喷雾干燥得粉末；(4)将所述粉末与辅料按质量比为1: 3 9的比例混合得混合物； (5)按质量比为2 6 :1的比例将所述混合物与体积浓度为80% -95%的乙醇水溶液混合制成软材；通过流化床制粒机将软材制成颗粒；将所述颗粒与助流剂混匀制成胶囊剂或将所述颗粒与崩解剂和助流剂混合制成片剂。所述辅料为可溶性淀粉、糊精和乳糖至少一种。所述助流剂为硬脂酸镁或微粉硅胶。所述崩解剂为羧甲基淀粉钠或交联聚维酮。所述助流剂的质量为所述胶囊剂质量的O. 2%。所述助流剂的质量为所述片剂质量的O. 2%，所述崩解剂的质量为所述片剂质量的4%。本专利技术的方法制备过程简单，适应大生产，提高药品稳定性，产品易储存，服用方便，祛除附子饮片中的有毒成分，制备的附子口服制剂对急性心衰大鼠血流动力学产生影响。具体实施方式下面结合具体实施例对本专利技术作进一步的说明。实施例1一种，包括如下步骤(I)附子饮片40kg，加入240kg的水，于沸腾状态下回流提取2小时，过滤，滤渣再加240kg水，回流提取，共提取3次，将提取液在50°C减压浓缩至密度为1. 08g/ml的浓缩液，浓缩液通过喷雾干燥得粉末；(2)将干燥后的附子水提物粉末与可溶性淀粉按质量比为1: 3的比例混合得混合物；按质量比为4 I的比例将混合物与体积浓度为95%的乙醇水溶液混合制成软材， 将软材通过流化床制粒机制成颗粒；将所述颗粒加入硬脂酸镁填充胶囊制成胶囊剂，硬脂酸镁的质量为胶囊剂质量的O. 2%。实施例2 一种，包括如下步骤(I)附子饮片40kg，加入240kg的水，于沸腾状态下回流提取3小时，过滤，滤渣再加240kg水，回流提取，共提取3次，将提取液在50°C减压浓缩至密度1. 08g/ml的浓缩液， 浓缩液通过喷雾干燥得粉末；(2)将干燥后的附子水提物粉末与可溶性淀粉、糊精按质量比为1:1 : 2混合； 按质量比为2 I的比例将所述混合物与体积浓度为95%的乙醇水溶液混合制成软材，通过流化床制粒机制成颗粒；将所述颗粒加入硬脂酸镁和羧甲基淀粉钠制备成片剂。所述硬脂酸镁的质量为所述片剂质量的O. 2%，所述羧甲基淀粉钠的质量为所述片剂质量的4%。 实施例3—种，包括如下步骤(I)附子饮片40kg，加入280kg的水，于沸腾状态下回流提取4小时，过滤，滤渣再加280kg水，回流提取，共提取2次，将提取液在60°C减压浓缩至密度1. 08g/ml的浓缩液， 浓缩液通过喷雾干燥得粉末；(2)将干燥后的附子水提物粉末与糊精，乳糖按质量比为1: 3 2混合；按质量比为3 :1的比例将所述混合物与体积浓度为90%的乙醇水溶液混合制成软材，通过流化床制粒机制成颗粒；将所述颗粒加入微粉硅胶和羧甲基淀粉钠制备成片剂。所述微粉硅胶的质量为所述片剂质量的O. 2%，所述羧甲基淀粉钠的质量为所述片剂质量的4%。实施例4一种，包括如下步骤(I)附子饮片40kg，加入320kg的水，于沸腾状态下回流提取4小时，过滤，滤渣再加320kg水，回流提取，共提取2次，将提取液在80°C减压浓缩至密度1. 08g/ml的浓缩液， 浓缩液通过喷雾干燥得粉末；(2)将干燥后的附子水提物粉末与可溶性淀粉、乳糖按质量比为1: 4 5混合； 按质量比为6 I的比例将所述混合物与体积浓度为80%的乙醇水溶液混合制成软材，通过流化床制粒机制成颗粒；将所述颗粒加入微粉硅胶和交联聚维酮制备成片剂。所述微粉硅胶的质量为所述片剂质量的O. 2%，所述交联聚维酮的质量为所述片剂质量的4%。实验I附子饮片中的有毒成分为以乌头碱、此乌头碱为代表的总生物碱。取生附子、各实施例步骤(I)制备粉末各约4g，精密称定，分别置具塞锥形瓶中，加乙醚50mL与氨试液4mL,密塞，摇匀，放置过夜，滤过，药渣加乙醚50mL，连续振摇lh，滤过，药渣再用乙醚洗涤 3 4次，每次15mL，滤过，洗液与滤液合并，低温蒸干，残渣加无水乙醇5mL使溶解并蒸干。 精密加入硫酸滴定液(O. 01mol/L) 15mL，蒸馏水15mL，甲基红指示剂2滴，用氢氧化钠滴定液(O. 02mol/L)滴定至黄色,每ImL硫酸滴定液(O. 01mol/L)相当于12. 9mg的乌头碱，实验数据按下式折算，结果见表I。总生物碱含量(％) = 12. 9X (VH2S04XNH2S04-VNa0HXNNa0H)/Nh2so4X 取样量 X 折算系数表I炮制附子总生物碱含量权利要求1.一种，其特征是包括如下步骤 (1)按质量计将附子饮片加入6 8倍的水，于沸腾状态下回流提取2 4小时，过滤，提取2 3次； (2)收集提取液在50 80°C减压浓缩至密度为1.08g/ml的浓缩液； (3)将所述浓缩液喷雾干燥得粉末； (4)将所述粉末与辅料按质量比为1: 3 9的比例混合得混合物； (5)按质量比为2 6:1的比例将所述混合物与体积浓度为80% -95%的乙醇水溶液混合制成软材；通过流化床制粒机制成颗粒；将所述颗粒与助流剂混匀制成胶囊剂或将所述颗粒与崩解剂和助流剂混合制成片剂。2.根据权利要求1所述的一种，其特征是所述辅料为可溶性淀粉、糊精和乳糖至少一种。3.根据权利要求1所述的一种，其特征是所述助流剂为硬脂酸镁或微粉娃胶。4.根据权利要求1所述的一种，其特征是所述崩解剂为羧甲基淀粉钠或交联聚维酮。5.根据权利要求1或3所述的一种，其特征是所述助流剂的质量为所述胶囊剂质量的O. 2%。6.根据权利要求1或4所述的一种，其特征是所述助流剂的质量为所述片剂质量的O. 2%，所述崩解剂的质量为所述片剂质量的4%。全文摘要本专利技术公开了一种，包括如下步骤(1)将附子饮片加入水，回流提取2～4小时，过滤；(2)收集提取液减压浓缩；(3)将浓缩液喷雾干燥得粉末；(4)将粉末与辅料按质量比为1∶3～9的比例混合得混合物；(5)按质量比为2～6∶1的比例将混合物与体积浓度为80％-95％的乙醇水溶液混合制成软材；通过流化床制粒机制成颗粒；将颗粒与助流剂混匀制成胶囊剂或将颗粒与崩解剂和助流剂混合制成片剂。本专利技术的方法制备过程简单，适应大生产，提高药品稳定性，产品易储存，服用方便，祛除附子饮本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种附子口服制剂的制备方法，其特征是包括如下步骤：(1)按质量计将附子饮片加入6～8倍的水，于沸腾状态下回流提取2～4小时，过滤，提取2～3次；(2)收集提取液在50～80℃减压浓缩至密度为1.08g/ml的浓缩液；(3)将所述浓缩液喷雾干燥得粉末；(4)将所述粉末与辅料按质量比为1∶3～9的比例混合得混合物；(5)按质量比为2～6∶1的比例将所述混合物与体积浓度为80％?95％的乙醇水溶液混合制成软材；通过流化床制粒机制成颗粒；将所述颗粒与助流剂混匀制成胶囊剂或将所述颗粒与崩解剂和助流剂混合制成片剂。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：高文远，王洁银，李霞，
申请(专利权)人：天津大学，
类型：发明
国别省市：