【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于有机化合物中间体制备领域,具体涉及。
技术介绍
1937年,Margaret等人报道了芳基亚胺醚经查普曼重排反应得到了邻位带有羧基或酯基取代的N, N-二取代苯甲酰胺类化合物。(SomeDerivatives of Diphenylamine and a New Synthesis of N-ArylnnthrnniZicAcids and of Acridones, J. Chem. Soc., 1937,1954),具体反应式如下目前,N,N- 二取代苯甲酰胺或N,N- 二取代乙酰胺类化合物被广泛应用于有机合成、农药、医药等领域、是这些领域中重要的化工产品的结构单元。在许多具有生理活性的分子中也含有这些结构单元。例如抗失眠药扎来普隆(Zaleplon)、临床治疗结核病药之一番木鳘碱(Strychnine)以及止痛药芬太尼(Fentanyl)等药物中都含有多种碳氮键。
【技术保护点】
一种高位阻三级酰胺的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:将二级酰胺、高位阻卤代烃与碱分散于有机溶剂中形成悬浊液,向所述的悬浊液中加入催化量的铜盐和配体,加热至60?140℃后进行反应,反应完全之后,后处理得到所述的高位阻三级酰胺;所述的二级酰胺的结构如式(I)所示:所述的高位阻卤代烃的结构如式(II)所示:所述的高位阻三级酰胺的结构如式(III)所示:式(I)、式(II)和式(III)中,R1、R2和R3独立地选自C1~C10烷基或任意取代的芳基;所述的苯基上的取代基选自H、CH3O?、CH3?、F、Cl或?NO2;式(II)中,X为I或Br。FDA00002472430300011.jpg,FDA00002472430300012.jpg,FDA00002472430300013.jpg
【技术特征摘要】
1.一种高位阻三级酰胺的合成方法,其特征在于,包括以下步骤 将二级酰胺、高位阻卤代烃与碱分散于有机溶剂中形成悬浊液,向所述的悬浊液中加入催化量的铜盐和配体,加热至60-140°C后进行反应,反应完全之后,后处理得到所述的高位阻三级酰胺; 所述的二级酰胺的结构如式(I)所示2.根据权利要求I所述的高位阻三级酰胺的合成方法,其特征在于,所述的芳基为苯基。3.根据权利要求I所述的高位阻三级酰胺的合成方法,其特征在于,所述的铜盐为CuI、CuBr 或 CuCl。4.根据权利要求I或3所述的高位阻三级酰胺的合成方法,其特征在于,所述的配体为N,N’ -二甲基乙二胺、L-脯氨酸或1,4_ 二甲基-3,4-二氢-I氢-苯并[e]_l,...
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