纳米级多烯紫杉醇及其制备方法技术

纳米级多烯紫杉醇及其制备方法，涉及抗肿瘤药物多烯紫杉醇。针对多烯紫杉醇溶解度低、口服生物利用度低，以及现有的多烯紫杉醇注射剂毒副作用严重的缺陷，本发明专利技术的第一个目的是提供一种新型的纳米级多烯紫杉醇颗粒，其特征在于：以二氧化硅气凝胶作为多烯紫杉醇的载体；本发明专利技术的另一个目的是提供上述纳米级多烯紫杉醇颗粒的制备方法，其特征在于：先将多烯紫杉醇溶解于无水乙醇中，再按配比加入二氧化硅气凝胶，待吸附完全后，干燥，之后加入纯净水，并送入乳化机中乳化，再经高压均质机均质，所得均质液干燥后即得纳米级多烯紫杉醇颗粒。本发明专利技术的纳米级多烯紫杉醇尤其适宜口服。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及抗肿瘤药物多烯紫杉醇，具体涉及一种。
技术介绍
多烯紫杉醇是一种紫杉烷类化合物，它可由欧洲红豆杉提取到的非细胞毒性前体化合物10-脱酰基浆果赤霉素II经半合成得到，1998年获美国FDA批准上市，是目前临床使用最为有效的紫杉烷类抗肿瘤药物。多烯紫杉醇的作用机制与紫杉醇类似，但抗肿瘤活性是紫杉醇的1. 3-12倍，对乳腺癌、胰腺癌、非小细胞肺癌等癌症均有很好的疗效。由于多烯紫杉醇水溶性差，目前临床使用的主要有冻干粉针和水针注射剂，为了达到临床注射用浓度的要求，目前上市的多烯紫杉醇注射剂中多加入了表面活性剂吐温80与乙醇，实践证实，这种注射剂的毒副作用严重，为助溶而添加的这些辅料正是引起毒副作用的主要因素。另一方面，由于以多烯紫杉醇为代表的抗肿瘤药物应对的是进展迅速的恶性疾病，与普通药物的使用不同，其需要在人体可承受(MTD)前提下大剂量用药，而抗肿瘤药物在对肿瘤细胞杀伤的同时，对正常细胞的影响几乎不可避免，故毒副作用严重、安全性差成为这类药物的一般特点。如何解决多烯紫杉醇的吸收度差、提高生物利用度，降低药物毒副作用已成为制药领域数十年未攻克的国际重大难题。近年来，通过修本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种纳米级多烯紫杉醇颗粒，其特征在于：以二氧化硅气凝胶作为多烯紫杉醇的载体。

【技术特征摘要】
1.一种纳米级多烯紫杉醇颗粒，其特征在于以二氧化硅气凝胶作为多烯紫杉醇的载体。2.根据权利要求I所述的纳米级多烯紫杉醇颗粒，其特征在于所述多烯紫杉醇与所述二氧化硅气凝胶的质量比为I :0. 5 20。3.根据权利要求I或2所述的纳米级多烯紫杉醇颗粒制成的药学上可接受的口服制剂。4.根据权利要求3所述的口服制剂，其特征在于所述口服制剂为片剂、丸剂、散剂、胶囊剂、颗粒剂或混悬剂。5.根据权利要求I或2所述的纳米级多烯紫杉醇颗粒制成的药学上可接受的注射剂或栓剂。6.权利要求I至5任意一项所述的纳米级多烯紫杉醇颗粒的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤 (1)将多烯紫杉醇溶解于无水乙醇中； (2)向上述乙醇溶液中加入二氧化硅气凝胶； (3)待多烯紫杉醇与二氧化硅气凝胶吸附完全后，干燥...

【专利技术属性】
技术研发人员：张旭旭，张志安，武超，
申请(专利权)人：清华大学深圳研究生院，
类型：发明
国别省市：