糖尿病治疗药物在抑菌中的应用制造技术

本发明专利技术公开了糖尿病治疗药物在抑菌中的应用。本发明专利技术公开了糖尿病治疗药物SGLT2抑制剂坎格列净在如下B1)-B6)中任一种应用：B1)抑菌和/抗菌；B2)抑制细菌生长；B3)抑制细菌糖摄取和/或乳酸产生成和/或ATP合成；B4)预防和/或治疗细菌感染所致疾病；B5)预防和/或治疗糖尿病足溃疡；B6)抑制糖尿病足感染。本发明专利技术提供了一种既能降血糖，同时还能抗菌的药物，具有很大的应用前景。很大的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
糖尿病治疗药物在抑菌中的应用


[0001]本专利技术属于生物
，具体涉及糖尿病治疗药物在抑菌中的应用。

技术介绍

[0002]糖尿病是一类以高血糖为特征的代谢性疾病。糖尿病患者的数量逐年增加。根据国际糖尿病联合会(IDF)的数据，2015年约有4.15亿糖尿病患者，预计2040年将达到6.4亿。高血糖症有利于细菌存活，甚至快速生长。高、低毒力的葡萄球菌菌株均可引起软组织感染，并在糖尿病患者中持续存在并增殖，这表明糖尿病患者感染的频率更高。糖尿病患者的结核病感染率高于无糖尿病患者，此外，糖尿病足也是糖尿病患者的常见感染。糖尿病足溃疡是糖尿病的一种并发症，其发病率、死亡率和医疗费用都很高。根据国际糖尿病联合会2015年的患病率数据，每年有910-2610万人患有糖尿病足溃疡。需氧革兰氏阳性菌，特别是金黄色葡萄球菌，是糖尿病足感染的主要病原菌。
[0003]目前，有很多方法可以控制和治疗糖尿病足感染。对于感染部位的治疗，抗生素是控制感染程度和中度感染的常用药物。伤口感染是伤口愈合不良和截肢的一个已知因素。正确认识和使用抗生素对改善糖尿病足感染患者的预后具有重要意义。在许多情况下，为了减少细菌负担或防止包括抗微生物药在内的不良反应，通常在错过感染的情况下不成比例地使用抗生素。如果滥用抗生素，将导致抗生素耐药性、耐药菌和抗生素相关不良事件。
[0004]坎格列净(Canagliflozin)是一种存在于肾脏近曲小管钠-葡萄糖转运体(SGLT2)的抑制剂，可以抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，从而促使葡萄糖随尿液排出，而发挥显著的降血糖作用。然而目前关于其是否具有微生物调节作用尚无相关研究。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的是提供SGLT2抑制剂在抗菌及制备预防和/或治疗细菌感染所致疾病的产品中的应用。
[0006]第一方面，本专利技术保护SGLT2抑制剂或其药学上可接受的盐、酯的新用途。
[0007]本专利技术提供了SGLT2抑制剂或其药学上可接受的盐、酯在抑菌和/或抗菌中的应用或在制备抑菌和/或抗菌的产品中的应用。
[0008]本专利技术又提供了SGLT2抑制剂或其药学上可接受的盐、酯在抑制细菌生长中的应用或在制备抑制细菌生长的产品中的应用。
[0009]本专利技术还提供了SGLT2抑制剂或其药学上可接受的盐、酯在抑制细菌糖摄取和/或乳酸生成和/或ATP合成中的应用或在制备抑制细菌糖摄取和/或乳酸生成和/或ATP合成的产品中的应用。
[0010]本专利技术还提供了SGLT2抑制剂或其药学上可接受的盐、酯在制备预防和/或治疗细菌感染所致疾病的产品中的应用。
[0011]本专利技术还提供了SGLT2抑制剂或其药学上可接受的盐、酯在制备预防和/或治疗糖尿病足溃疡的产品中的应用或在制备抑制糖尿病足感染的产品中的应用。
[0012]第二方面，本专利技术还保护一种产品，其活性成分为SGLT2抑制剂或其药学上可接受的盐、酯；所述产品的功能为如下B1)-B6)中任一种：
[0013]B1)抑菌和/抗菌；
[0014]B2)抑制细菌生长；
[0015]B3)抑制细菌糖摄取和/或乳酸生成和/或ATP合成；
[0016]B4)预防和/或治疗细菌感染所致疾病；
[0017]B5)预防和/或治疗糖尿病足溃疡；
[0018]B6)抑制糖尿病足感染。
[0019]上述任一所述应用或产品中，所述抑菌为抑制细菌；所述抗菌为抗细菌。
[0020]上述任一所述应用或产品中，所述抑制细菌糖摄取为抑制细菌葡萄糖摄取。
[0021]上述任一所述应用或产品中，所述细菌所致疾病具体为金黄色葡萄球菌所致的糖尿病足溃疡。
[0022]上述任一所述应用或产品中，所述产品可为药物。本专利技术的产品(药物)可与其他具有预防和/或治疗功能的产品(药物)联合使用。需要的时候，在上述产品(药物)中还可以加入一种或多种药学上可接受的载体；所述载体包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂等。
[0023]上述产品(药物)可以制成注射液、片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊、口服液、膏剂、霜剂等多种形式；上述各种剂型的药物均可以按照药学领域的常规方法制备。
[0024]上述产品(药物)可通过注射、喷射、滴鼻、滴眼、渗透、吸收、物理或化学介导的方法导入机体如肌肉、皮内、皮下、静脉、粘膜组织；或是被其他物质混合或包裹后导入机体。
[0025]第三方面，本专利技术还保护抑制细菌生长的方法或抑制细菌糖摄取和/或乳酸生成和/或ATP合成的方法。
[0026]本专利技术提供的抑制细菌生长的方法或抑制细菌糖摄取和/或乳酸生成和/或ATP合成的方法包括用含有SGLT2抑制剂或其药学上可接受的盐、酯的培养基培养细菌的步骤。
[0027]上述任一所述应用或产品或方法中，所述细菌可为绿脓杆菌pseudomonas aeruginosa、金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus或乳酸杆菌Lactobacillus sp.。
[0028]上述任一所述应用或产品或方法中，所述SGLT2抑制剂为坎格列净(Canagliflozin，简称CAN)，其CAS登录号为842133-18-0，分子式为C
24
H
25
FO5S，分子量为444.52。结构式如式I所示。
[0029][0030]本专利技术的优点如下：1)糖尿病作为一种慢性病，容易并发许多细菌感染等疾病，一种既能降血糖，同时还能抗菌的药物具有很大的应用前景，本专利技术将有可能为SGLT2抑制剂
Canagliflozin的临床应用增加新的适应症；2)常见的抗菌药物大多存在药物滥用或耐药性的情况，不适合长期给药，缺乏理想药物，而本药物有可能成为防治相关感染性疾病的新成员。
附图说明
[0031]图1为不同浓度坎格列净作用下金黄色葡萄球菌菌落平板图。(a)0ug/mL；(b)30ug/mL；(c)40ug/mL；(d)50ug/mL；(e)100ug/mL。
[0032]图2为不同浓度坎格列净作用下绿脓杆菌菌落平板图。(a)0ug/mL；(b)40ug/mL；(c)80ug/mL；(d)100ug/mL；(e)120ug/mL。
[0033]图3为不同浓度坎格列净作用下乳酸杆菌菌落平板图。(a)0mg/mL；(b)0.12g/mL；(c)0.24g/mL；(d)0.48mg/mL；(e)0.96mg/mL。
[0034]图4为不同浓度坎格列净作用下大肠杆菌菌落平板图。(a)0mg/mL；(b)0.12g/mL；(c)0.24g/mL；(d)0.48mg/mL；(e)0.96mg/mL。
[0035]图5为液态培养下不同浓度坎格列净作用下目标菌株生长情况。(a)金黄色葡萄球菌(SA)；(b)绿脓杆菌P.eruginosa；(c)乳酸杆菌Lactobacillus sp.。数据本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.SGLT2抑制剂或其药学上可接受的盐、酯在抑菌和/或抗菌中的应用；或，SGLT2抑制剂或其药学上可接受的盐、酯在制备抑菌和/或抗菌的产品中的应用。2.SGLT2抑制剂或其药学上可接受的盐、酯在抑制细菌生长中的应用；或，SGLT2抑制剂或其药学上可接受的盐、酯在制备抑制细菌生长的产品中的应用。3.SGLT2抑制剂或其药学上可接受的盐、酯在抑制细菌糖摄取和/或乳酸生成和/或ATP合成中的应用；或，SGLT2抑制剂或其药学上可接受的盐、酯在制备抑制细菌糖摄取和/或乳酸生成和/或ATP合成的产品中的应用。4.SGLT2抑制剂或其药学上可接受的盐、酯在制备预防和/或治疗细菌感染所致疾病的产品中的应用。5.SGLT2抑制剂或其药学上可接受的盐、酯在制备预防和/或治疗糖尿病足溃疡的产品中的应用；或，SGLT2抑制剂或其药学上可接受的盐、酯在制备抑制糖尿病足感染的产品中的应用。6.一种产品，其活性成分为SGLT2抑制剂或其药学上可接受的盐、酯；所述产品的功能为如下B1)-B...

【专利技术属性】
技术研发人员：谢伟东，廖玲，丁艺佩，张雅鸥，许乃寒，
申请(专利权)人：清华大学深圳研究生院，
类型：发明
国别省市：