纳米级紫杉醇及其制备方法技术

技术编号:8444490 阅读:443 留言:0更新日期:2013-03-20 18:24
纳米级紫杉醇及其制备方法,涉及抗肿瘤药物紫杉醇。针对紫杉醇溶解度低、口服生物利用度低,以及现有的紫杉醇注射剂毒副作用严重的缺陷,本发明专利技术的第一个目的是提供一种新型的纳米级紫杉醇颗粒,其特征在于:以二氧化硅气凝胶作为紫杉醇的载体;发明专利技术的另一个目的是提供上述纳米级紫杉醇颗粒的制备方法,其特征在于:先将紫杉醇溶解于无水乙醇中,再按配比加入二氧化硅气凝胶,待吸附完全后,干燥,之后加入纯净水,并送入乳化机中乳化,再经高压均质机均质,所得均质液干燥后即得纳米级紫杉醇颗粒。本发明专利技术的纳米级紫杉醇尤其适宜口服。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及抗肿瘤药物紫杉醇,具体涉及一种。
技术介绍
紫杉醇是从红豆杉科红豆杉属植物的树皮中提取得到的二萜类化合物。它是一种新型的微管稳定剂,也是目前国际上疗效最好、临床使用量最大的抗肿瘤药物,被美国国立癌症研究所认为是近15 20年来肿瘤化疗的最重要进展,目前美国已经将该药列为多种肿瘤的一线药物。尽管紫杉醇具有良好的抗肿瘤活性,但其在水中的溶解度很小。据文献报道,紫杉醇在甲醇、乙醇、二甲基亚砜等有机溶剂中可溶,而在水中的溶解度< 30iig/mL。如此小的溶解度使紫杉醇作为抗肿瘤药物的使用剂型受到了限制,由于紫杉醇口服制剂无法吸收,自古以来,紫杉醇一直沿用静脉注射的给药方式。现用于临床的紫杉醇制剂多用聚氧乙烯蓖麻油-乙醇(1:1)配制的溶液,用前先稀释,此时因溶剂的转换,紫杉醇易析出沉淀,所用的增溶剂聚氧乙烯蓖麻油易致高敏性、神经毒性、肾毒性、心脏毒性等不良反应,且在给药过程中能溶解静脉输液管中的增塑剂,即使同时使用氢化可的松,过敏反应的发生率仍达到10% 30%,大大限制了其临床应用。近年来,通过修饰或将紫杉醇包裹于不同载体材料中制成不含聚氧乙烯蓖麻油的并能显著提高紫本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种纳米级紫杉醇颗粒,其特征在于:以二氧化硅气凝胶作为紫杉醇的载体。

【技术特征摘要】
1.一种纳米级紫杉醇颗粒,其特征在于以二氧化硅气凝胶作为紫杉醇的载体。2.根据权利要求I所述的纳米级紫杉醇颗粒,其特征在于所述紫杉醇与所述二氧化硅气凝胶的质量比为I :0. 5 20。3.根据权利要求I或2所述的纳米级紫杉醇颗粒制成的药学上可接受的口服制剂。4.根据权利要求3所述的口服制剂,其特征在于所述口服制剂为片剂、丸剂、散剂、胶囊剂、颗粒剂或混悬剂。5.根据权利要求I或2所述的纳米级紫杉醇颗粒制成的药学上可接受的注射剂或栓剂。6.权利要求I至5任意一项所述的纳米级紫杉醇颗粒的制备方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤 (1)将紫杉醇溶解于无水乙醇中; (2)向上述乙醇溶液中加入二氧化硅气凝胶; (3)待紫杉醇与二氧化硅气凝胶吸附完全后,干燥; ...

【专利技术属性】
技术研发人员:张旭旭蒋宇扬
申请(专利权)人:清华大学深圳研究生院
类型:发明
国别省市:

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