一类噻吩并咪唑衍生物及其应用制造技术

本发明专利技术涉及一类噻吩并咪唑衍生物及其在抑制聚（ADP-核糖）聚合酶活性的应用，其具有式（I）结构。本发明专利技术的结构如式（I）所示的化合物对聚（ADP-核糖）聚合酶的半数抑制浓度普遍在10-7mol.L-1左右。该系列化合物可用于肿瘤、局部缺血性疾病、糖尿病、炎症性疾病的预防和治疗。式（I）。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物医药领域，特别涉及一类具有式(I)结构的噻吩并咪唑衍生物及其在抑制聚(ADP-核糖)聚合酶活性的应用，该酶也称聚(ADP-核糖)合成酶或聚ADP-核糖基转移酶，普遍被称为PARP。
技术介绍
PARP,poly (ADP-ri bose)polymerase,即聚(腺苷酸二磷酸核糖)聚合酶,存在于所有哺乳动物细胞及大多数真核细胞中，是一类蛋白质翻译后的修饰酶，主要负责利用NAD+将ADP核糖单元加成到DNA或各种受体蛋白上，参与聚ADP核糖基化过程，与基因的转录调控、蛋白的降解以及细胞的增殖分化等密切相关。研究发现，PARP在促进DNA修复，控制RNA转录，调节细胞死亡和控制免疫应答等方面发挥着重要作用，这些作用促使利用PARP抑制剂有可能用于一些疾病的治疗，这些疾病包括缺血性再灌注损伤，脓毒性休克，神经毒性，炎性疾病，多发性硬化症，HIV，乙肝，糖尿病，癌症等。治疗癌症是PARP抑制剂的一个非常重要的应用，PARP抑制剂能阻断DNA修复，引起癌细胞的凋亡，使癌症得到有效治疗；PARP还能通过增强癌症治疗中的放疗和化疗的治疗效果，达到协同增效作用；另外，PARP抑本文档来自技高网...

【技术保护点】
结构如式（I）所示的化合物、其药学上可接受的盐：？式（I）？其中，？L选自？(CH2)n？，其中n选自0，1；？R1选自氢或C1？C6烷基；？R2选自氢、C1？C6烷基、C3？C8全碳单环环烷基、C3？C8单环杂环烷基、C6？C10芳基、C5？C10杂芳基，其中所述C1？C6烷基、C3？C8全碳单环环烷基、C3？C8单环杂环烷基、C6？C10芳基、C5？C10杂芳基可以进一步被一个或多个选自卤素、C1？C6烷基、羟基、C6？C10芳氧基、C1？C6烷氧基、含有一个或多个N、O、S杂原子的5至8元杂环基、C6？C10芳基、C5？C10杂芳基的取代基所取代。？FDA0000241295460001...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：金秋，刘肇彧，黄伟，赵勇，王梦妤，尹引，杨洁，
申请(专利权)人：江苏先声药业有限公司，江苏先声药物研究有限公司，
类型：发明
国别省市：