作为抗菌剂使用的肽化合物制造技术

已经发现式(I)化合物用于细菌感染的治疗,其中：R0是(C8-C11)-支链烷基、CH3-(CH2)m-、CH3-O-(CH2CH2O)2CH2-、或者苯基-(CH2)x-；m=6-10；x=1-3；R1,R3,R4,R7,和R8是独立地选自式GF-(CH2)n-；以及n=1-4；和GF=-NH2或者-NH-C(=NH)-NH2；R2是-CH(CH3)(OH)、-CH(CH3)2、-CH2NH2或者-CH2OH；R5和R6是独立地选自H、-(C1-C4)-直链或者支链烷基、-(CH2)-R10、-CH2-CH2-S-CH3和-CH-(CH3)-OH；R9是CONH2、-CH(CH3)(OH)或者CONHR11；R10是苯基、3-吲哚基、4-咪唑基、4-羟基苯基，α或者β-萘基或者2-,3-或者4-吡啶基；R11是特定的肽序列；u是CH2或者S；v是NH或者S；w是CH2或者CO；以及当R9是CONH2时，(a)R5或者R6是-CH(CH3)(OH)，或者(b)R5和R6是H；或者(c)连接到R9的碳原子构型是S或者(d)连接到R5的碳原子构型是R；和当R9是–CH(CH3)OH时，R8是GF(CH2)n其中n是3和GF是-NH-C(=NH)-NH2，和R7是GF(CH2)n其中n是2和GF是NH2。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种抗革兰氏阳性细菌和一些革兰氏阴性细菌的新的化合物、其制备方法、包含其的药物组合物及其作为抗菌剂的用途。
技术介绍
引起疾病的微生物已经对抗生素药物疗法产生了耐药性，这是一个越来越严重的公共健康问题。引起该问题的部分原因在于某些细菌及其他传染性的微生物可显著地产生对抗生素的耐药性。另一个引起该问题的原因是在人用药和兽药及农业中滥用抗生素。 由耐多种药物的细菌引起的流行传染增加，已成为了全球性的问题，包括耐2，6-二甲氧基苯青霉素的金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、耐万古霉素的肠球菌,和某些革兰氏阴性细菌如绿脓假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)、鲍曼不动杆菌(Acinetobacter baumanii)和肺炎克雷伯氏菌(Klebsiella pneumoniae)。这种传染是极难控制的,并常引起疾病和死亡。典型地，传统抗生素与一个或多个特异性的靶蛋白或靶受体相互作用，且遗传抗药性出现的速率取决于许多因素，如蛋白或者靶受体的数量。耐传统抗生素的菌株的不断的出现，使得针对靶向为细菌细胞膜的新型药物的开发力度加大，如抗生物本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：弗兰塞斯克·拉巴纳尔安格拉达，紫罗兰·卡扎尔维萨，玛丽亚·加西亚苏维拉茨，蒙特塞拉特·罗德里格斯努涅斯，
申请(专利权)人：巴塞罗那大学，
类型：
国别省市：