【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
专利
本专利技术总体上涉及癌症疗法，并且更具体地，涉及用于治疗癌症的新颖的治疗性化合物，包括其肽模拟物。
技术介绍
0、背景
1、癌症通常被定义为一组涉及具有侵袭或扩散到身体的其他部位的潜能的异常细胞生长的疾病。癌症与包括吸烟、肥胖、不良饮食、缺乏身体活动和过量酒精消耗的若干因素有关。其他因素包括某些感染、暴露于电离辐射和环境污染物。某些癌症与感染诸如幽门螺杆菌、乙型肝炎、丙型肝炎、人类乳头瘤病毒感染、爱泼斯坦-巴尔病毒(epstein-barrvirus)和人类免疫缺陷病毒(hiv)有关。
2、常规的癌症治疗旨在去除癌组织并防止其扩散。这样的治疗选项包括手术、化疗、放疗、激素疗法、靶向疗法和姑息护理(palliative care)。治疗通常基于癌症的类型、位置和分级以及患者的健康状况和偏好进行。因为癌细胞比大多数正常细胞分裂得更快，所以它们可能对化疗药物敏感。
3、ras基因包括与细胞增殖过程相关的癌基因家族(hras、nras和kras)。已经在若干种癌症中发现这些ras基因的高度突变形式，其中在约86％的ras相关癌症中发现kras的突变形式，并且在约11％中发现n-ras的突变形式，并且最后在约3％中发现hras的突变形式。发现与一些最致命的癌症相关的突变的ras基因是常见的。这包括约90％的胰腺癌、45％的结肠癌和25％的肺癌。
4、近年来，由于细胞机器(cellular machinery)中涉及的大量蛋白质-蛋白质相互作用(ppi)，ppi的调节在科学界引起了
5、由于对治疗癌症，包括与突变的ras基因相关的癌症存在需求，本专利技术提供了使用治疗剂治疗疾病诸如癌症的组合物和方法、治疗剂的药物组合物和制品(article ofmanufacture)。
技术实现思路
0、专利技术概述
1、本文描述和要求保护的专利技术具有许多属性和实施方案，包括但不限于在本简要概述中阐述或描述或提及的那些。本文描述和要求保护的专利技术不限于本概述中确定的特征或实施方案或者不受本概述中确定的特征或实施方案限制，本概述中确定的特征或实施方案仅出于说明而非限制的目的被包括。
2、在本专利技术的方面中，提供了包括可以被施用至患者的肽模拟物的治疗性化合物。在本专利技术的另一个方面中，治疗性化合物可以单独地施用或与一种或更多种其他治疗性化合物组合施用。这些另外的治疗性化合物可以包括如图8中列出的抗体、生物制品、小分子或其他治疗性化合物。
3、在本专利技术的方面中，作为肽模拟物的治疗性化合物与1种、2种、3种、4种、5种、6种、7种、8种、9种、10种或更多种不同的治疗性化合物(包括图8中列出的那些)一起被施用至患者。
4、在本专利技术的方面中，治疗剂是肽模拟物，该肽模拟物是被设计成模拟肽的小蛋白质样链。在本专利技术的另一个方面中，肽模拟物被适当地工程化为以特定方式识别和结合蛋白质区(protein patches)(蛋白质与另一蛋白质或分子相互作用的结合位点或位点，包括被工程化为触发酶促途径)并跨越生物屏障。在本专利技术的一个方面中，本专利技术的治疗性化合物具有c47h58n6o5的分子式。它可以被命名为：(s)-n-(3-(((s)-3-氨基-1-((s)-4-甲基-1-氧代-1-(吡咯烷-1-基)戊-2-基氨基)-1-氧代丙-2-基)(甲基)氨基)-3-氧代丙基)-3-(联苯基-4-基)-2-(2,2-二苯基乙酰氨基)-n-甲基丙酰胺。
5、在本专利技术的方面中，治疗性化合物(i)具有在体外有效抑制ras(来自大鼠肉瘤的首字母缩略词)与其效应物(由ras触发的级联中的其他蛋白质)在细胞中的相互作用的能力，并且它在降低癌细胞(包括表达kras的致癌形式的胰腺肿瘤细胞)的生存力方面示出高选择性。在本专利技术的另一个方面中，治疗性化合物抑制pdac细胞系的存活，同时对非癌性正常细胞系没有毒性。在本专利技术的方面中，治疗性化合物及其治疗上可接受的盐可用于治疗癌症；其中癌症选自胰腺癌、肺癌或结肠直肠癌；其中胰腺癌是pdac。
6、在本专利技术的方面中，治疗策略包括寻找抑制ras与其效应物结合的抗癌药物。
7、本专利技术的另一个方面涉及药物组合物(例如药品(medicine)或药物)，该药物组合物包含治疗性化合物及其药学上可接受的盐以及药学上可接受的赋形剂、稀释剂或载体。
8、本专利技术的另一个方面涉及治疗性化合物及其药学上可接受的盐，用于在治疗癌症，包括人类癌症中使用。本方面可以涉及治疗性化合物及其药学上可接受的盐在制造用于治疗癌症，包括人类癌症的药品中的用途。可选择地，本方面可以涉及一种治疗癌症的方法，该方法包括施用治疗有效量的治疗性化合物及其药学上可接受的盐。
9、在先前段落中提及的方面的实施方案中，包括人类癌症的癌症是胰腺癌、肺癌或结肠直肠癌。在其他实施方案中，包括人类癌症的癌症是胰腺癌。并且，在其他实施方案中，胰腺癌是胰腺导管腺癌(pdac)。
10、在整个说明书和权利要求中，词语“包含(comprise)”以及该词语的变型不意图排除其他技术特征、要素、限制、添加物或组分。此外，词语“包含(comprise)”涵盖“由......组成(consisting of)”的情况。本专利技术的另外的目的、优点和特征对于本领域技术人员来说在审查说明书后将变得明显，或者可以通过本专利技术的实践来了解。以下实施例和附图通过示例的方式提供，并且它们并不意图限制本专利技术。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，
2.根据权利要求1所述的式(I)的化合物，具有以下化学名称：(S)-N-(3-(((S)-3-氨基-1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(吡咯烷-1-基)戊-2-基氨基)-1-氧代丙-2-基)(甲基)氨基)-3-氧代丙基)-3-(联苯基-4-基)-2-(2,2-二苯基乙酰氨基)-N-甲基丙酰胺。
3.一种药物组合物，包含式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的赋形剂、稀释剂或载体。
4.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，用于在治疗人类癌症中使用。
5.根据权利要求4所述的用于使用的化合物，其中所述人类癌症选自由胰腺癌、肺癌和结肠直肠癌组成的组。
6.根据权利要求5所述的用于使用的化合物，其中所述人类癌症是胰腺癌。
7.根据权利要求6所述的用于使用的化合物，其中所述胰腺癌是胰腺导管腺癌PDAC。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种式(i)的化合物及其药学上可接受的盐，
2.根据权利要求1所述的式(i)的化合物，具有以下化学名称：(s)-n-(3-(((s)-3-氨基-1-((s)-4-甲基-1-氧代-1-(吡咯烷-1-基)戊-2-基氨基)-1-氧代丙-2-基)(甲基)氨基)-3-氧代丙基)-3-(联苯基-4-基)-2-(2,2-二苯基乙酰氨基)-n-甲基丙酰胺。
3.一种药物组合物，包含式(i)的化合物或其药学上可...
【专利技术属性】
技术研发人员：涅韦斯·阿吉尔简，蒙特塞拉特·若莫特皮霍安，黛博拉·卡伯特罗梅罗，索尼亚·布朗洛萨诺，巴拉亚·阿布阿萨克尔，弗兰塞斯克·拉瓦纳尔安格拉达，奇亚拉·帕拉拉，赫苏斯·塞科莫拉尔，何塞普·里瓦斯桑托斯，罗格·普拉德斯科萨诺，特里萨·塔拉戈克卢瓦，
申请(专利权)人：巴塞罗那大学，
类型：发明
国别省市：
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