用于口服胰岛素递送的包含阳离子纳米粒子的肠溶包衣胶囊制造技术

本发明专利技术涉及用于口服胰岛素递送的包含阳离子纳米粒子的肠溶包衣胶囊，具体地涉及阳离子纳米粒子，其包含聚阳离子的粘膜粘附聚合物以及可生物降解的聚合物，其中纳米粒子具有正表面电荷和增强的通透性用于胰岛素旁细胞递送；所述肠溶包衣胶囊还包含作为包衣的pH-敏感的聚合物。所述含有阳离子纳米粒子的肠溶包衣胶囊用于口服胰岛素给药，胰岛素在肠道释放并加强吸收，防止胰岛素在胃部被降解。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及用于ロ服胰岛素递送的包含阳离子纳米粒子的肠溶包衣胶囊，并且更具体地，涉及包含载有胰岛素的阳离子纳米粒子的肠溶包衣胶囊，所述阳离子纳米粒子的每个纳米粒子中包含一类能够控制释放胰岛素的聚阳离子聚合物。本专利技术还涉及制备阳离子纳米粒子和制备包含所述阳离子纳米粒子的肠溶包衣胶囊的方法。
技术介绍
每天多次注射胰岛素仍然是用于治疗胰岛素依赖性糖尿病患者的传统方式(DrugDiscovery Today 2001,6 :1056-1061)。然而，与该治疗相关的缺点是血液葡萄糖水平的次优控制和患者依从性差(Drug Dev Res 2004，63 :151-160)。ロ服胰岛素递送是将胰岛素施用于糖尿病患者的较便利方式，因为其是生理学上最舒适的方式(Pharm Technol 2001,10 :76-90 Journal of Drug Targeting 2010，18 :79-92)。尽管如此，形成ロ服制剂对于所有生物活性大分子来说都是一件令人怯步的工作，其原因是大分子在胃肠(GI)道中所遇到的不同障碍，诸如快速的酶降解和不良的肠吸收(J Controlled Releas本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种包含肠溶包衣胶囊的组合物，所述肠溶包衣胶囊封装有多个纳米粒子，其中所述多个纳米粒子中的每个纳米粒子还包含聚阳离子聚合物、可生物降解的聚合物、生物活性物质和稳定剂。

【技术特征摘要】
2011.08.04 US 61/573,014;2012.07.30 US 13/561,1051.ー种包含肠溶包衣胶囊的组合物，所述肠溶包衣胶囊封装有多个纳米粒子，其中所述多个纳米粒子中的每个纳米粒子还包含聚阳离子聚合物、可生物降解的聚合物、生物活性物质和稳定剂。2.权利要求I所述的组合物，其中所述聚阳离子聚合物是分子量为150至200kDa的具有季铵阳离子的Eurdragit RS。3.权利要求I所述的组合物，其中所述可生物降解的聚合物是分子量为20至40kDa的聚乳酸羟基こ酸共聚物。4.权利要求I所述的组合物，其中所述肠溶包衣胶囊还包含硬明胶胶囊和pH-敏感的包衣层。5.权利要求4所述的组合物，其中所述pH-敏感的包衣层由选自由下列各项组成的组的聚合物构成HP55(羟丙基甲基纤维素邻苯ニ甲酸酯)、HPMCAS (醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酷)和丙烯酸树脂(EUDRAGIT L 100-55)。6.权利要求I所述的组合物，其中所述稳定剂是聚こ烯醇。7.权利要求I所述的组合物，其中所述生物活性物质被包封在所述多个纳米粒子中的每个纳米粒子中；所述多个纳米粒子进ー步被包封在所述肠溶包衣胶囊中。8.权利要求I所述的组合物，其中所述生物活性物质是胰岛素。9.权利要求I所述的组合物，其中在整个肠区域，所述纳米粒子是粘膜粘附性的。10.权利要求I所述的组合物，其经ロ服给药于需要所述组合物的受试者，在小肠上段释放阳离子纳米粒子，其中所述生物活性物质最大降血糖效果Tmax在第10小时，最大降血糖浓度Cmin约58. 9%...

【专利技术属性】
技术研发人员：钱宇，章莉娟，吴志民，周丽英，蒋薇，凌莉，罗茜，郭新东，
申请(专利权)人：纳米及先进材料研发院有限公司，
类型：发明
国别省市：