【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种预防或治疗癫痫的药物,具体涉及一类苯并氮杂卓类化合物及其在药学上可接受的盐或者溶剂合物,作为Sigma-I受体的别构调节剂在制备预防或治疗癫痫疾病药物中的应用。
技术介绍
癫痫是中枢神经系统常见的严重的疾病;在神经系统疾病中,其患病率居于第三位。全世界大约有5000万患者。癫痫患者的临床表现主要为不可预知的惊厥发作。其病理基础为神经元的过度兴奋。调节神经元的兴奋性是癫痫治疗的主要方法之一。 目前上市的抗癫痫药物以控制惊厥为主降低惊厥发作的频率、缩短发作时间。但是,对癫痫的整个病理过程并无明显改善。而且,大约有30%患者对这些传统的治疗药物有抵抗作用。因此,寻找抗惊厥药物和发现能延缓癫痫病理过程的治疗方法或药物是治疗癫痫的一个热点和关键。sigma-1受体是一类分子量为25_30kD的蛋白质分子,分布在细胞膜、线粒体和内质网等细胞器的表面,参与多种蛋白质的合成与转运。另外,sigma-1受体还可以调制电压门控离子通道、配体门控离子通道、钙离子稳态以及激活胞内信号通路。因此,该蛋白与神经细胞的兴奋性密切相关。现已发现,simga-1受体活化以后,能够抑制神经元的过度兴奋。从而提示,sigma-1受体可以作为癫痫治疗的祀点。但是,sigma-1受体激动剂的选择性较差,不仅激活sigma-1蛋白,还与其他受体结合。因此,如果针对sigma-1受体研究预防或治疗癫痫疾病的药物,需要解决受体的过分激活问题。
技术实现思路
本专利技术的专利技术目的是提供一种苯并氮杂卓类化合物及其在药学上可接受的盐或者溶剂合物作为sigma-1受体的别构调节剂,在制备预防 ...
【技术保护点】
一种苯并氮杂卓类化合物及其药学上可接受的盐或溶剂合物在制备预防或治疗癫痫的药物中的应用,所述苯并氮杂卓类化合物的结构通式为:式中,R1为氢或羟基;R2为氢或羟基;R3、R4选自氢,C1?C6的烷基,用卤素、羟基、C1?C3烷氧基、硝基取代的C1?C6的烷基,C1?C6的烯基,用卤素、羟基、C1?C3烷氧基、硝基取代的C1?C6的烯基,苯基,用卤素、羟基、C1?C3烷氧基、硝基取代的苯基;或者,R3、R4二者共同形成双键,双键末端为氢或C1?C4的烷基;R5选自氢,苄基,C1?C6烷基,用卤素、羟基或C1?C3烷氧基取代的C1?C6烷基,C3?C6环烷基,用卤素、羟基或C1?C3烷氧基取代的C3?C6环烷基;n为0或1且当n=0时,R3和R4都不为氢。FDA00002098783400011.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:镇学初,张翱,郭琳,
申请(专利权)人:苏州大学,中国科学院上海药物研究所,
类型:发明
国别省市:
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