5HT2c受体调节剂组合物和使用方法技术

本发明专利技术涉及一种包含苯丁胺(phentermine)和选择性5HT-2C受体激动剂的组合物。此外，本发明专利技术还涉及一种包含苯丁胺和具有式(I)或其医药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物的选择性5HT-2C受体激动剂的组合物。这些组合物是有用的医药组合物，其用途包括治疗肥胖症。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及充当5HT2C受体调节剂的化合物、包括所述化合物的组合物和使用所述化合物和组合物的方法。
技术介绍
肥胖症是一种危及生命的病症，其因诸如II型糖尿病、高血压、中风、癌症和胆囊疾病的伴发疾病而使得发病率和死亡率风险增加。目前，在西方国家肥胖症是一种主要的健康问题，同时在一些第三世界国家肥胖症也呈日益增加趋势。肥胖人群数量的增加在很大程度上是由大部分人在生活中对于高脂肪含量食物的偏爱增加和活动减少引起的。过去10年里，在美国肥胖症的发生率已增加30%，因此，认为美国目前已有约30%的人肥胖。将某个人归为超重还是肥胖一般是基于其体质指数(BMI)来确定的，所述体质指数是通过用体重(kg)除以身高的平方(m2)而计算得到。因此BMI的单位为kg/m2，并且可能计算与每十年寿命的最小死亡率相关的BMI范围。将BMI在25-30kg/m2的范围内定义为超重，而将BMI超过30kg/m2定义为肥胖(参看下表I)。表I :通过体质指数(BMI)将体重归类权利要求1.一种组合物，其包含苯丁胺和具有式(I)的选择性5HT-2C受体激动剂2.根据权利要求I所述的组合物，其中 R1SH;R2 为 Me 或 Et ; R2a 为 H ;R3 为 F、Cl、Br 或 I ； R4为H ;以及 R6 为 H。3.根据权利要求I所述的组合物，其中所述选择性5HT-2C受体激动剂是选自由以下物质组成的群组 8-氣-I-甲基-2, 3,4, 5_四氧-1H-3-苯并氣杂卓； 8-溴-I-甲基_2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓； 8-碘-I-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓； 8-三氟甲基-I-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓； 8_ 二氣甲基_1_乙基_2，3,4, 5-四氧-1H-3-苯并氣杂卓； 8-氣-I-乙基-2, 3,4, 5_四氧-1H-3-苯并氣杂卓； 8_漠-I-乙基-2, 3,4, 5_四氧-1H-3-苯并氣杂卓； 8-碘-I-乙基-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓； 或其医药学上可接受的盐。4.根据权利要求I至3中任一权利要求所述的组合物，其中所述苯丁胺和所述选择性5HT-2C受体激动剂作为单独实体传递或者所述苯丁胺和所述选择性5HT-2C受体激动剂组合成一实体。5.一种包含(R)-S-氯-I-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓和苯丁胺的组合在制备用于减少哺乳动物食物摄取的药物中的用途，其中所述(R)-S-氯-I-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓和苯丁胺是以产生协同作用以减少所述哺乳动物食物摄取的量提供。6.一种权利要求I至4中任一权利要求所述的组合物的用途，其是用于制造用于预防或治疗哺乳动物肥胖症的药物。7.—种权利要求I至4中任一权利要求所述的组合物的用途，其是用于制造用于减少哺乳动物食物摄取的方法中的药物。8.—种权利要求I至4中任一权利要求所述的组合物的用途，其是用于制造用于诱导哺乳动物饱腹感的方法中的药物。9.一种权利要求I至4中任一权利要求所述的组合物的用途，其是用于制造用于控制哺乳动物体重增加的方法中的药物。10.一种权利要求I至4中任一权利要求所述的组合物的用途，其是用于制造用于通过 疗法来预防或治疗人体或动物体的5HT2C病症的药物。全文摘要本专利技术涉及一种包含苯丁胺(phentermine)和选择性5HT-2C受体激动剂的组合物。此外，本专利技术还涉及一种包含苯丁胺和具有式(I)或其医药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物的选择性5HT-2C受体激动剂的组合物。这些组合物是有用的医药组合物，其用途包括治疗肥胖症。文档编号C07D223/16GK102631349SQ20121007762公开日2012年8月15日 申请日期2005年12月21日 优先权日2004年12月23日专利技术者克里斯蒂娜.比耶宁, 多米尼克.P.贝汉, 布赖恩.M.史密斯 申请人:艾尼纳制药公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：多米尼克P贝汉，布赖恩M史密斯，克里斯蒂娜比耶宁，
申请(专利权)人：艾尼纳制药公司，
类型：发明
国别省市：