用于治疗压力和焦虑的多糖类的用途制造技术

本发明专利技术涉及一种组合物，它包括具有以下成分的一种多糖混合物：15％至50％的1-6糖苷键；小于20％的还原糖含量；小于5的多分散性指数；小于4500g/mol的数均分子量Mn，以及至少一种用于治疗人类或动物的压力、焦虑或抑郁行为、睡眠障碍、强迫性障碍、食欲过盛和癫痫的活性剂。本发明专利技术还涉及所述用于治疗人类或动物的压力、焦虑或抑郁行为、睡眠障碍、强迫性障碍、食欲过盛和癫痫的多糖的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗压カ和焦虑的多糖类的用途本专利技术涉及用于减少人类或动物的压カ和焦虑的多糖的用途。本专利技术还涉及含有至少ー种多糖以及至少ー种用于治疗人类或动物的压力、焦虑或抑郁行为、睡眠障碍、強迫性障碍、食欲过盛和癫痫的活性剂的ー种组合物。抗抑郁药物一般被用来治疗压力、焦虑或抑郁或甚至自杀性行为、睡眠障碍、強迫性障碍和食欲过盛，并且用于慢性疼痛或癫痫的治疗性处理。抗抑郁药物被分为四个主要种类选择性血清素再吸收抑制剂类(SSRI)、三环的和四环的抗抑郁药类、单胺氧化酶抑制剂类(MAOI)以及非典型抗抑郁药类。这些分子一般因为它们的多种副作用而为人所知，而这些副作用在多数情况下造成了治疗的中断。在这些副作用中，可以特别提到身体的和胃肠的综合征、睡眠障碍、反常运动和行为失调、精神错乱、肢端震颤或引起癫痫发作的风险。此外，这些分子主要因为它们引起的成瘾性而为人所知。 为了減少服用这些精神药物、或者在最不严重的病例中用不包括依赖性或副作用的主要风险的更天然的成分来完全替代服用它们，本专利技术涉及包括至少ー种多糖和至少ー种活性剂的ー种组合物，它可以用于治疗人类或动物的压力、焦虑或抑郁行为、睡眠障碍、強迫性障碍、食欲过盛和癫痫。本专利技术还是针对所述组合物用于制备ー种药物的用途，该药物是g在用于预防或治疗人类或动物的压力、焦虑或抑郁行为、睡眠障碍、強迫性障碍、食欲过盛和癫痫。广义术语“多糖类”意在是指从特定数目的单糖形成的聚合物。在这些多糖中，在由相同的单糖组成的同多糖与由不同的单糖形成的杂多糖之间要进行区別。根据本专利技术所使用的多糖具有在15%和50%之间、优先地在22%和45%之间、更优先地在20%和40%之间、并且甚至更优先地在25%和35%之间的1-6糖苷键，少于20%、优先地在2%和20%之间、更优先地在2. 5%和15%之间、并且甚至更优先地在3. 5%和10%之间的还原糖含量，小于5、优先地在I和4之间、更优先地在I. 5和3之间的多分散性指数，以及小于4500g/mol、优先地在400和4500g/mol之间、更优先地在500和3000g/mol、优选地在700和2800g/mol之间、并且甚至更优先地在1000和2600g/mol之间的数均分子量。根据本专利技术使用的多糖是水溶性的。它可以根据在专利EP I 006 128中说明的方法进行制备。该专利说明了ー种分支的麦芽糊精的生产，它不同于标准麦芽糊精，特别是就其I- > 6糖苷键的丰富性而言。优先地，根据本专利技术的多糖是ー种改性淀粉，它是通过酸或酶水解任选地随后进行热处理来获得的。典型地，这种多糖是ー种分支糊精或一种分支麦芽糊精。为了本专利技术的目的，术语“分支麦芽糊精”意在是指以下的麦芽糊精，其I-> 6糖苷键的含量是大于标准麦芽糊精的含量。因此，标准麦芽糊精被定义为葡萄糖的以及葡萄糖聚合物的纯化的和浓缩的混合物，它们本质上是I- > 4键接而仅有从4%至5%的I- >6糖苷键，它们具有极度变化的分子量，它们完全溶于水并且它们具有低的还原カ。这些标准麦芽糊精常规上是通过淀粉的酸或酶水解来生产的。这些标准麦芽糊精的分类主要是基于它们的还原カ的測量，常规上是用葡萄糖当量(DE)的概念来表示。关于这ー特定要点，在食品化学法典的规范说明中的麦芽糊精的定义具体限定D.E.值不应当超过20。D.E.測量事实上只给出了标准麦芽糊精的组分葡萄糖和葡萄糖聚合物的混合物的平均聚合度(D.P.)的、以及因此它们的数均分子量(Mn)的一种大致想法。为了完成标准麦芽糊精的分子量分布的表征，另ー參数的确定是重要的，即重均分子量(Mw)。实践中，Mn和Mw是通过不同的技术来测量的。例如，使用了一种适合葡萄糖聚合物的測量方法，它是基于在使用已知分子量的支链淀粉来校准的色谱柱上的凝胶渗透色谱法。 Mw/Mn之比被称为多分散性指数(P. I.)，并且它能够进行ー个聚合物类混合物的分子量分布的总体表征。作为ー个通则，标准麦芽糊精的分子量分布产生了在5和10之间的I.P.值。专利EP I 006 128说明了通过进行以下步骤获得的根据本专利技术的一种分支的麦芽糊精a.制备ー种脱水酸化的淀粉，它呈现的水分含量是低于5%、优选低于或等于4%,b.将如此脱水的酸化淀粉在一个薄层型反应器中，在120°C和300°C之间的、优选在150°C和200°C之间的温度下进行处理，c.对如此获得的分支淀粉衍生物进行收集、纯化并优选进行浓缩，d.令所述分支淀粉的衍生物根据它们的数均分子量经受分子分级，其方式为以此获得这些分支的麦芽糊精。根据ー种变体，所述多糖具有的分子量Mw是在1000和6000g/mol之间的、优先在1500和5000g/mol之间的、并且更优先在3000和5000g/mol之间。根据本专利技术的ー个特殊之处，所述活性剂是ー种抗抑郁药。有利地，这种抗抑郁药是选自选择性血清素再吸收抑制剂类(SSRI)、三环的和四环的抗抑郁药类、单胺氧化酶抑制剂类(MAOI)、非典型抗抑郁药类、以及它们的混合物。在适合的活性剂中，苯并ニ氮杂卓或血清素再吸收抑制剂类的抗抑郁药是优选的。这些组合物可以被配制为用于对哺乳动物，包括人类给药。剂量根据治疗并且根据所关心的病情而变化。制备这些组合物的方式为要使之能够通过消化道给药，特别是用于舌下的、口腔的或直肠的给药。该混合物能够以单元给药形式作为与常规药物支持物的ー种混合物对动物或人类给药。适合的単元给药形式包括口腔给药形式，如片剂、软胶囊、粉末、颗粒以及口腔溶液或悬浮液、或糖浆，或直肠给药形式，如栓剂。一种糖浆或酏剂形式的制品可以含有与该活性剂相结合的至少ー种多糖，连同增甜剂、防腐剤、以及还有调味品和适当的着色剂。水可分散的粉末或颗粒可以含有根据本专利技术的至少ー种多糖作为与活性成分的混合物。此外，它们可以含有不同的药剂(単独的或者作为混合物)，如分散剂类、湿润剂类、悬浮剂类、增味剂类或增甜剂类。可以通过雾化或研磨来获得这些粉末，并且通过根据本专利技术的混合物的干法或湿法制粒或共雾化获得这些颗粒。一种片剂形式的制品可以任选地跟随有一个用于控制根据本专利技术的混合物的释放的包覆步骤。根据本专利技术使用的多糖可以在治疗中单独使用，或者与至少ー种其他的活性剂结合使用。这种其他的活性剂具体是选自适合治疗焦虑、睡眠障碍和癫痫的活性剤，或用于改进根据本专利技术的混合物的活性的辅助剂，或另外的因为它们在治疗所述病情中的用途而为人所知的其他活性剤。此类活性剂对于本领域的那些普通技术人员而言是熟知的，并且是可商购的或另外在參考著作中做了说明的。本专利技术还涉及具有以下成分的多糖·在15%和50%之间的1-6糖苷键，小于20%的还原糖含量，小于5的多分散性指数，小于4500g/mol的数均分子量Mn,用于制备ー种药物的用途，该药物g在用于治疗人类或动物的压力、焦虑或抑郁行为、睡眠障碍、強迫性障碍、食欲过盛和癫痫。在治疗焦虑或压カ中使用多糖允许使用天然来源而没有副作用(例如成瘾)的一种分子。本专利技术是针对ー种用于生产药物的方法，该药物是g在用于治疗和/或预防人类或动物的压力、焦虑或抑郁行为、睡眠障碍、強迫性障碍、食欲过盛个癫痫，其特征在于，一种具有以下成分的多糖在15%和50%之间的1-6糖苷键，小于20%的还本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.12.24 FR 09596051.一种组合物，包括至少ー种多糖以及至少ー种用于治疗人类或动物的压力、焦虑或抑郁行为、睡眠障碍、強迫性障碍、食欲过盛和癫痫的活性剤，所述多糖具有 在15%和50%之间的1-6糖苷键， 小于20%的还原糖含量， 小于5的多分散性指数，以及 小于4500g/mol的数均分子量Mn。2.如权利要求I所述的组合物，其特征在于，所述多糖具有 在20%和40%之间的1-6糖苷键， 在2%和20%之间的还原糖含量， 在I和4之间的多分散性指数，以及 在500与3000g/mol之间的数均分子量Mn。3.如权利要求I和2中任何一项所述的组合物，其特征在于，该多糖具有在1000和6000g/mol之间的、优先地在1500和5000g/mol之间的、更优先地在3000和5000g/mol之间的分子量Mw。4.如在权利要求I至3中任何一项所述的组合物，其特征在于，至少ー种活性剂是抗抑郁药。5.如权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述活性剂选自选择性血清素再吸收抑制剂类(SSRI)、三环的和四环的抗抑郁药类、单胺氧化酶抑制剂类(MAOI)、非典型抗抑郁药类、以及它们的混合物。6.如权利要求I至5中任何一项所述的组合物，其特征在于，它是处于舌下的、口腔的或直肠的给药形式。7.如权利要求6所述的组合物，其特征在干，它是处于片剂、软胶囊、粉末、颗粒、口腔溶液或悬浮液、乳液、糖浆或栓剂的形式。8.—种药物，包括一个有效量的具有以下成分的一种多糖 ...

【专利技术属性】
技术研发人员：L·格兰德勒莫，D·威尔斯，
申请(专利权)人：罗盖特公司，
类型：发明
国别省市：