注射用青蒿琥酯脂肪乳的制备及其在疟疾治疗中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种青蒿琥酯脂肪乳注射制剂，含有0.01~30wt%的青蒿琥酯，10.0~30.0wt%的注射用油，0.6~30.0wt%的乳化剂，0~10wt%的增溶剂，0~5wt%的助乳化剂，2.25~7wt%的等渗剂，0.002~0.075wt%的抗氧化剂，其余为注射用水。还公开了上述青蒿琥酯脂肪乳注射制剂的制备方法、药效学及安全性评价。本发明专利技术青蒿琥酯脂肪乳具有生物相容性好、物理稳定性高、便于制备、安全性好、载药量高等特色，粒径小于200?m，非常适合于注射，如静脉注射、肌肉注射。同时可以利用大豆油脂肪乳抑制镰状疟原虫、恶性疟原虫生长的特性，增强药物的抗疟效果，提高它们的生物利用度并降低毒副作用。还能为疟疾患者提供身体所需的营养，改善患者的淋巴细胞活性，有助于患者抵抗疟疾和康复。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药学领域，涉及一种脂肪乳注射剂，特别涉及一种青蒿琥酯脂肪乳注射剂。
技术介绍
青蒿素是我国学者在20世纪70年代初从青蒿中分离提纯出的一种有效的抗痕单体，它是含有过氧桥结构的新型倍半萜内酯化合物，具有快速、高效、无抗药性、低毒性的特点，被世界卫生组织称为“治疗疟疾的最大希望”，可视为我国药学工作者对人类社会的最大贡献。它的发现成为世界抗疟史继奎宁之后又一个重要的里程。但研究表明，长期单独服用青蒿素制剂易使病原虫产生抗药性，并且青蒿素水溶性，生物利用度低，所以目前临床常使用青蒿素的衍生物青蒿琥酯。 青蒿琥酯(Artesunate)，化学名为二氢青蒿素_1，2_ α -琥珀酸单酯，呈无色结晶或白色结晶粉末，无臭，几乎无味。微溶于水，易溶于乙醇、丙酮、氯仿。青蒿琥酯作为一种有效的抗疟药，对间日疟、恶性疟、脑型疟均有效。但是传统的青蒿琥酯片剂不能克服肝脏的首过效应，而且，市售的青蒿琥酯粉针剂在临床肌注时需先用5%碳酸氢钠注射液溶解，再用5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液稀释，使用过程复杂、需要现用现配、放置不稳定、必须缓慢静注且体感疼痛。此外，由于青蒿琥酯在水中溶解性差，难本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种青蒿琥酯脂肪乳注射剂，其特征在于，由以下成分加工制成：其余为注射用水。FDA0000213582981.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：马玉樊，陈涛，王汝涛，王惟娇，卢婷利，赵雯，王荧，
申请(专利权)人：西安力邦制药有限公司，
类型：发明
国别省市：