一种稳定、高效的丙泊酚中/长链脂肪乳注射液及其制备方法技术

技术编号:8207105 阅读:540 留言:0更新日期:2013-01-16 19:55
本发明专利技术涉及一种稳定、高效的丙泊酚中/长链脂肪乳注射液及其制备方法,所述注射液由丙泊酚、大豆油、中链甘油三酸酯、卵磷脂、油酸、甘油、pH调节剂与注射用水组成,其特征在于,大豆油、中链甘油三酸酯的重量含量不相等,特别是大豆油的含量高于中链甘油三酸酯。本发明专利技术制备的丙泊酚中/长链脂肪乳注射液具有稳定性高、麻醉效果强的优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及制药领域,具体涉及一种麻醉药注射液及其制备方法。
技术介绍
丙泊酚(propofol)又称为异丙酚(二异基丙酚),是一种新型的烷基酚类静注用全麻药,由于起效时间快、病人复苏时间短以及不良反应少等优点,现已广泛地应用于各种常规的手术麻醉和无痛人工流产手术等。然而,作为一种高度亲脂性药物(IogP = 4. 16),丙泊酚在水中的溶解度仅为150μ g/ml,这给其静注给药剂型的开发带来了极大的挑战。1981年阿斯利康公司上市了含10%大豆油(LCT)的丙泊酚脂肪乳(Diprivan),其主要的临床不良反应是注射部位疼痛,发生率约70%。1995年,德国贝朗公司(B. Braun MelsungenAG)生产的一种新型中/长链含I %丙泊酚脂肪乳在欧洲和日本被应用于临床,其油相由50%中链甘油三酸酯(MCT)和50% LCT组成。与LCT-丙泊酚脂肪乳相比,LCT/MCT-丙泊酚脂肪乳不会改变丙泊酚的体内药动学过程和药效,但明显地减少了注射疼痛的发生率,改善了病人的顺应性。原因可能在于LCT/MCT-丙泊酚脂肪乳中的游离药物浓度(14yg/ml)明显低于LCT/MCT-本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种丙泊酚中/长链脂肪乳注射液,由丙泊酚、大豆油、中链甘油三酸酯、卵磷脂、油酸、甘油、pH调节剂与注射用水组成,其中,大豆油的重量含量大于中链甘油三酸酯。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:李海李旭李涛
申请(专利权)人:江苏盈科生物制药有限公司
类型:发明
国别省市:

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