一种含有磷丙泊酚钠的组合制剂及其制备方法和用途技术

技术编号:7990940 阅读:271 留言:0更新日期:2012-11-21 22:55
本发明专利技术提供了一种含有磷丙泊酚钠组合制剂其中含有磷丙泊酚钠注射液、专用溶媒及制备方法和用途。本注射液包括磷丙泊酚钠、pH调节剂、渗透压调节剂、抗氧化剂,本组合制剂的主要用于手术中的麻醉剂,本发明专利技术的优点在于使用了合适的pH范围能使磷丙泊酚钠在高温121℃条件下降解产物最少,在使用过程将专用溶媒注入磷丙泊酚注射液中,使磷丙泊酚钠注射液的pH达到人体能够耐受范围,方便临床使用,减少刺激,注射液和专用溶媒在室温下能保持稳定,混合后在8小时内能够保持稳定。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种组合制剂含有磷丙泊酚钠的制备方法和用途,其中包含磷丙泊酚钠注射液及其专用溶媒。
技术介绍
丙泊酚为无色油状物,不溶于水,由于其低的水溶性,则该药物通常使用共溶剂为载体配制,但有文献表明共溶剂能在体内引起严重的副作用,临床用药安全无法保障。为解决这一问题,人们做了大量研究,最终发现将其制成磷酸衍生的前药,可以有效解决其水溶性极低的问题,从而磷丙泊酚钠得以问世。磷丙泊酹钠(Fospropofol disodium),化学名为2,6_ 二异丙基苯氧甲基磷酸二钠,磷丙泊酚钠是丙泊酚的水溶性前体药物,是一种应用于诊断和治疗阶段的镇静催眠药。 磷丙泊酚钠水溶性好,所以在制剂的过程中可直接用水做溶剂,避免使用共溶剂和表面活性剂提高了用药安全性。磷丙泊酚钠是丙泊酚的前体药,本身没有药物活性,但该药物水溶性好,进入体内后通过碱性磷酸酶的作用代谢为丙泊酚活性成分,从而发挥药物活性。磷丙泊酚钠在较低的pH下,其结构中的醚键易断裂,为保证其注射液热稳定性,通常将其溶液PH控制大于8,然而过高的pH的溶液进入人体后,其刺激性较强,造成种种不良反应,所以我们特别为此加入专用溶媒,使用专用溶媒本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物组合制剂,其中包括磷丙泊酚钠注射液及专用溶媒。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:杨成强建华张起愿陆华龙魏红亮
申请(专利权)人:陕西合成药业有限公司
类型:发明
国别省市:

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