一种加快药物吸收和脂质代谢的丙泊酚脂肪乳制剂制造技术

本发明专利技术属于药物化学领域，涉及一种加快药物吸收和脂质代谢的丙泊酚脂肪乳制剂。本发明专利技术所述的丙泊酚脂肪乳制剂，主要由以下成分组成：丙泊酚或丙泊酚的脂溶性衍生物，动/植物油，表面活性剂，稳定剂，助乳化剂，抗氧剂，等渗剂，金属离子络合剂。

A fat emulsion preparation of propofol for accelerating drug absorption and lipid metabolism

【技术实现步骤摘要】
一种加快药物吸收和脂质代谢的丙泊酚脂肪乳制剂
本专利技术属于药物化学领域，涉及一种加快药物吸收和脂质代谢的丙泊酚脂肪乳制剂。
技术介绍
丙泊酚(propofol)是一种新型静脉麻醉药，主要用于全身麻醉诱导和麻醉维持。近年来也广泛用于门诊短小手术，胃肠镜查、人工流产等无痛治疗，其优点是快速、短效、苏醒迅速而完全[1]，持续输注后无蓄积作用等特点。丙泊酚不溶于水，所以临床上使用的制剂剂型有脂肪乳、环糊精和水溶性衍生物。通过将丙泊酚溶解在植物油(主要成分为脂肪酸甘油三酯)中，以磷脂为乳化剂，加入助乳化剂、等渗剂、抗氧剂和注射用水能制成稳定的水包油型(O/W)的丙泊酚脂肪乳制剂[2]，可供静脉注射。其具备以下优点：对静脉无刺激性，粒径小且分布均匀，容易被人体吸收利用；将药物包裹于内相或者嵌合在界面膜中具有靶向作用，可降低其毒副作用，药物包封率高，稳定性好；载药量高，保证药物疗效[3]。随着丙泊酚脂肪乳制剂在临床上的广泛使用，其脂质载体产生的一系列不良反应也逐渐受到广大医生和相关研究人员的关注，如血浆脂代谢紊乱、高脂血症、肝脏脂肪病变、脂肪栓塞等本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种加快药物吸收和脂质代谢的丙泊酚脂肪乳制剂，其特征在于，主要由以下成分组成：丙泊酚或丙泊酚的脂溶性衍生物、动/植物油、表面活性剂、稳定剂、助乳化剂、抗氧剂、等渗剂、金属离子络合剂，/n其中，表面活性剂与动/植物油的用量比大于0，小于8％。/n

【技术特征摘要】
1.一种加快药物吸收和脂质代谢的丙泊酚脂肪乳制剂，其特征在于，主要由以下成分组成：丙泊酚或丙泊酚的脂溶性衍生物、动/植物油、表面活性剂、稳定剂、助乳化剂、抗氧剂、等渗剂、金属离子络合剂，
其中，表面活性剂与动/植物油的用量比大于0，小于8％。


2.根据权利要求1所述的丙泊酚脂肪乳制剂，其特征在于，
主要成分的用量配比如下：
其中，丙泊酚或丙泊酚的脂溶性衍生物的用量为0.1％-10.0wt％，
动/植物油的用量为5.0％-30.0wt％，
表面活性剂的用量为0.2％-2.0wt％，
稳定剂的用量为0-3.0wt％，
抗氧剂的用量为0-2.0wt％，
等渗剂的用量为0-3.0wt％,
金属离子络合剂的用量为0-0.05％,
助乳化剂与表面活性剂的用量比为0-1:1。


3.根据权利要求1所述的丙泊酚脂肪乳制剂，其特征在于，动/植物油为：大豆油、中链甘油三酸酯、棕榈酸、葵花子油、薏米仁油、玉米油、鱼油及上述植物油的混合物或其他已知动/植物油的一种；表面活性剂为卵磷脂；稳定剂为：油酸、油酸钾盐、油酸钠盐；助乳化剂为胆固醇；抗氧剂为维生素E；等渗剂为甘油；金属离子络合剂为：EDTA或其它阳离子络合剂。


4.根据权利要求1所述的丙泊酚脂肪乳制剂，其特征在于，卵磷脂为：蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂、氢化蛋黄卵磷脂、氢化大豆卵磷脂或人工合成卵磷脂中的一种或混合。


5.根据权利要求1所述的丙泊酚脂肪乳制剂，其特征在于，由以下成分组成：






注射用水加至1000ml。


6.根据权利要求1所述的丙泊酚脂肪乳制剂，其特征在于，由以下成分制成：








丙泊酚
1.0g


大豆油(注射用)<...

【专利技术属性】
技术研发人员：惠民权，陈涛，林静雅，
申请(专利权)人：西安力邦制药有限公司，
类型：发明
国别省市：陕西;61