一种含有蒿甲醚（或蒿乙醚或蒿琥酯）微乳剂的制备工艺制造技术

本发明专利技术公开了一种新型抗疟药蒿甲醚微乳制剂及其制备方法，它是以蒿甲醚、蒿乙醚或蒿琥酯为主要药理成分，并含有乳化剂、助乳化剂、植物油制备的微乳剂、亚微乳剂、纳米乳剂、粉针剂、膏剂、凝胶剂、固体脂质纳米粒，给药途径为静脉注射、口服、皮肤按摩、喷雾给药等。本微乳制剂粒径小，范围在８００纳米以下，溶液澄明，热力学稳定。与普通乳剂相比，稳定性好，毒性低。外用产品具有良好的透皮性，可显著地提高药物的生物利用度。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种新型抗疟药蒿甲醚微乳剂的制备工艺、配方及其用途。它可以制备成乳剂、粉针剂、膏剂、霜剂、固体脂质纳米粒，给药途径为静脉注射、口服、皮肤按摩、喷雾给药等。
技术介绍
70年代，我国学者自从中草药黄花蒿中分离出抗疟疾药青蒿素(artemisinin)，80-90年代，我国又研制开发出新二代抗疟药-青蒿素衍生物蒿甲醚等，这类药物的问世，在抗疟药物研究史上是一个新的里程碑。在世界各地每年有3亿宗疟疾病例，而青蒿素类药物疗效显著，对人体毒副作用小，迄今尚未见到有耐药病例出现。青蒿素及其衍生物是中国对全人类应对健康挑战做出的重大贡献，同时也被列为世界卫生组织抗疟疾重点药物，其中蒿甲醚被世界卫生组织列为治疗凶险型疟疾的首选药物，是我国第一个被国际公认的首创新药，1997年列入世界药典。随着研究的深入，人们发现青蒿素类化合物还具有其它很多重要的药理活性，如抗血吸虫、免疫调节、抗心律失常、抗肿瘤等。尤其是其抗肿瘤作用，越来越引起研究者们的重视。很多实验研究表明，青蒿素类化合物对多种肿瘤细胞的生长具有显著的抑制作用。青蒿素及其诸多衍生物在体外对多种肿瘤细胞如小鼠艾氏腹水瘤、人鼻咽癌细胞、人宫颈本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种新型抗疟药蒿甲醚、蒿乙醚或蒿琥酯微乳剂，其特征在于，所说的微乳以蒿甲醚、蒿乙醚或蒿琥酯为主要药理成分，并含有乳化剂、助乳化剂、植物油。

【技术特征摘要】
1.一种新型抗疟药蒿甲醚、蒿乙醚或蒿琥酯微乳剂，其特征在于，所说的微乳以蒿甲醚、蒿乙醚或蒿琥酯为主要药理成分，并含有乳化剂、助乳化剂、植物油。2.如权利要求1所述的蒿甲醚、蒿乙醚或蒿琥酯微乳，其中所说的乳化剂是磷脂、甘油三酯、吐温80、吐温20、聚氧乙烯烷基酯类、胺N-氧化的表面活性剂类、糖脂肪酸酯类。3.如权利要求1所述的蒿甲醚、蒿乙醚或蒿琥酯微乳，其中所说的助乳化剂是中链醇类如乙醇、正丁醇、辛癸酸甘油三酯。4.如权利要求1所述的蒿甲醚、蒿乙醚或蒿琥酯微乳，其中所说的植物油是精制大豆油、橄榄油、氢化蓖麻油、癸酸和棕榈酸。5.一种包含如权利要求1所述的蒿甲醚、蒿乙醚或蒿琥酯微乳的药物组合物，其特征为其可以为粉针剂、凝胶剂、或固体脂质纳米粒。6.如权利要求5所述的组合物，其特征为其可以为静脉给药、口服给药、或经皮给药的形式。7.如权利要求5所述的一种蒿甲醚、蒿乙醚或蒿琥酯微乳的药物组合，其特征在于每100毫升乳液中含蒿甲醚、蒿乙醚或蒿琥酯2-10克，精制大豆油5-15毫升，精制豆磷脂0.5-15克，丙二醇1-10毫升，乳滴的粒径范围为800纳米以下。8.如权利要求5所述的一种蒿甲醚、蒿乙醚或蒿琥酯微乳的药物组合，其特征在于上述乳剂还可以加入甘油、泊洛沙姆制备成微乳剂，其组成为每100毫升乳液中含蒿甲醚、蒿乙醚或蒿琥酯0.5-5克，精制大豆油5-15毫升，精制豆磷脂0.5-1.0克，甘油2.0-5.0克，泊洛沙姆188 0.8-3.2克，其余为注射用水，其粒径范围为300纳米以下。给药途径为静脉注射。9.如权利要求5所述的一种蒿甲醚、蒿乙醚或蒿琥酯微乳的药物组合，其特征在于上述乳剂还可以制备成粉针剂，其组成为蒿...

【专利技术属性】
技术研发人员：李校堃，姚崇舜，
申请(专利权)人：广州中生生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]