一种智能高分子两性脂质材料及其合成方法以及其在复杂递药制剂中的应用技术

本发明专利技术提供了一种智能高分子两性脂质材料及其合成方法以及其在复杂递药制剂中的应用，属于智能型脂质体技术领域，由于人体的疾病部位会产生不同的微环境变化，例如：血管通透性增加，局部酸性升高、局部温度升高等，本发明专利技术公开的新型材料正是能够随人体微环境变化而改变高分子构型的特性，利用变形的高分子特性对细胞磷脂双层膜的干扰能力产生影响，从而达到在病变部位快速释放药物的目的，以实现智能化给药、提高治疗疾病的效果。

【技术实现步骤摘要】
一种智能高分子两性脂质材料及其合成方法以及其在复杂递药制剂中的应用
本专利技术涉及智能型脂质体
，具体涉及一种智能高分子两性脂质材料的合成方法及其在复杂递药制剂中的应用。
技术介绍
大量的动物和临床实验数据已经证明脂质体包裹的抗癌药物、抗生素和抗真菌化合物可以提高药效。脂质体制剂的优势在于改变了药物的体内药物代谢和药物的器官分布，可以显著的降低药物的毒副作用[DengYJ,2007]。特别应该指出的是脂质体可以选择性的富集在新生肿瘤、感染和发炎部位，所以能将药物连同脂质体一起靶向送往病灶[ChonnandCullis,1995]。虽然我们已经成功的将各种药物包裹在脂质体中并送往病灶和病变细胞，但是多数常规脂质体并不能响应细胞水平的微环境变化，在很多情况下脂质体都完好的逗留在细胞的微器官中不能释放所包裹的药物，或脂质体药物在溶酶体内被分解后排出了细胞外不能发挥作用[BaptistaALFandCoutinhoPJG,2003]。显而易见，如何解决脂质体制剂随生理微环境变化而释放其包裹的药物就成为进一步提高脂质体药物疗效的关键本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种智能高分子两性脂质材料，其特征在于，包括聚酸敏高分子脂质体，所述聚酸敏高分子脂质体包括高分子磷脂或者有一个酸性敏感断裂的化学键，所述高分子磷脂随着温度变化能够引起载药制剂的药物释放。/n

【技术特征摘要】
1.一种智能高分子两性脂质材料，其特征在于，包括聚酸敏高分子脂质体，所述聚酸敏高分子脂质体包括高分子磷脂或者有一个酸性敏感断裂的化学键，所述高分子磷脂随着温度变化能够引起载药制剂的药物释放。


2.根据权利要求2所述的智能高分子两性脂质材料，其特征在于，所述聚酸敏高分子脂质体为2-乙基丙烯酸长链脂肪酰胺衍生物。


3.一种智能高分子两性脂质材料的合成方法，其特征在于，采用高分子插入法制备了2-乙基丙烯酸酸敏高分子脂质体，具体包括如下步骤：
A1）将100mg荧光修饰的聚2-乙基丙烯酸Py-PEAA和3mmol的1-十烷基胺溶解在pH7的水溶液中，所述聚2-乙基丙烯酸Py-PEAA的羧酸单位为100mmol，聚2-乙基丙烯酸Py-PEAA的单体分子量为MW为100；
A2）将20mg/ml的EDC甲醇溶液加入高分子/烷基胺混合溶液，在室温继续搅拌反应液的同时用薄层色谱跟踪反应，薄层色谱跟踪反应的色谱展开剂为CHCl3:MeOH:triethylamine=8:2:0.2,显色剂为印三醇ninhydrin；
A3）将溶液的pH调低到2-3，沉淀出修饰的高分子衍生物；
A4）将分离出的沉淀物从新溶解在2M的NaOH溶液并搅拌半小时，再把溶液的pH调到2-3，将悬浊液超速离心分离出沉淀；
A5）将沉淀用去离子水洗涤3-5次，冷冻干燥即可得到最终产物，产率一般在60-85%之间。


4.一种智能高分子两性脂质材料的合成方法，其特征在于，采用高分子插入法制备...

【专利技术属性】
技术研发人员：郑岩，
申请(专利权)人：西安力邦制药有限公司，
类型：发明
国别省市：陕西;61