3-取代苯基-5-氨甲基噁唑烷-2-酮的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种3-取代苯基-5-氨甲基噁唑烷-2-酮的制备方法：取代苯胺与（R）-氯代环氧丙烷反应得到（R）-3-取代苯氨基-2-羟基-氯丙烷，再与二苄胺反应得到（R）-3-取代苯氨基-1-二苄基氨基-2-丙醇，环合得到（S）-3-取代苯基-5-二苄基氨甲基噁唑烷-2-酮,最后氢化脱苄基得到（S）-3-取代苯基-5-氨甲基噁唑烷-2-酮。本发明专利技术获得的化合物是商业上生产噁唑烷酮类抗菌剂的重要中间体。本发明专利技术四步反应制备3-取代苯基-5-氨甲基噁唑烷-2-酮的方法，具有步骤少、操作简单、原料价廉易得、反应条件温和等特点，不仅提高了生产效率、降低了生产能耗，而且也提高了安全生产系数，减少了环境污染，是一种环境友好、低碳的绿色合成方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种药物中间体的制备方法，具体涉及一种制备噁唑烷酮抗菌剂的关键中间体。
技术介绍
噁唑烷酮类抗菌剂是一类作用机制不同于其他各种抗菌剂的新型抗菌剂。3-取代苯基-5-氨甲基噁唑烷-2-酮是合成这一类药物所必需的关键中间体，大多数该类化合物通过氨基的酰化得到最终产品。，最早的、大多数研究者采用的方法是以取代苯胺为原料，先与氯甲酸苄酯反应，然后转化制备到3-取代苯基-5-羟甲基噁唑烷-2-酮，再经过不同方法将羟基转化成为氨基。如，药学学报，2003，38 (10):754 759公开了 3，5- 二取代噁唑烷酮抗菌剂的合成，反应式如下权利要求1.一种，所述3-取代苯基-5-氨甲基噁唑烷-2-酮的化学式为，2.根据权利要求I所述的，其特征 在于所述化合物3.根据权利要求2所述的，其特征在于所述化合物III为R构型的氯代环氧丙烷，化合物II与化合物III的物质的量的比为O. 8 5 1，反应所用溶剂选自醇、醚或甲酰胺，反应温度为20 100°C。4.根据权利要求3所述的，其特征在于化合物II与化合物III的物质的量的比为O. 8 I. 5 1，反应所用溶剂选自甲醇、乙醇、本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种3？取代苯基？5？氨甲基噁唑烷？2？酮的制备方法，所述3？取代苯基？5？氨甲基噁唑烷？2？酮的化学式为，？？？？？Ⅰ式中Z为O或S；其特征在于：(1)在溶剂中，将化合物IV与化合物V进行取代反应，得到化合物VI，其中，Z为O或S；(2)在溶剂中，将化合物VI与化合物VII进行环合反应，得到化合物VIII，其中，Z为O或S，X1、X2为离去基团；(3)将化合物VII进行催化氢解反应，脱去苄基，即得到所需的化合物Ⅰ。dest_path_image002.jpg,dest_path_image004.jpg,dest_path_image005.jpg,dest_path_image007.jp...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：沈建伟，吴和明，朱崇泉，
申请(专利权)人：苏州敬业医药化工有限公司，
类型：发明
国别省市：