【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术总体上涉及药物化学领域,具体地,本专利技术提供了可以抑制磷酸核糖转移酶(Nampt)的化合物。本专利技术也提供了制备这些化合物的方法、包含这些化合物的药物组组合物、以及应用这些化合物治疗疾病的方法,尤其是对抑制Nampt敏感的癌症、系统性和慢性炎症、风湿性关节炎、糖尿病、肥胖症、T细胞介导的自身免疫疾病、局部贫血、以及这些疾病的其它并发症。
技术介绍
磷酸核糖转移酶(Nampt ;也称内脂素和B细胞前体克隆增强因子I (PBEF))催化烟酰胺(NaM) 5-磷酸核糖-I-焦磷酸缩合成烟酰胺单核苷酸。这是细胞制备烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)的生物合成途径中的第一步也是限速步骤。NAD+有许多重要的细胞生物学功能,通常,在代谢途径中作为一种关键的辅酶,此时其在氧化形式(MD+)和还原形式(NADH)间不断转换。最近研究表明NAD+参与维护基因组完整性、应激反应、Ca2+信号,其中其被包括聚(ADP-核糖)聚合酶(PARPs)、去乙酰化酶和 cADP-核糖合成酶的酶类消耗(综述见 Belenky, P. et al. , NAD+ metabolism ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:A·J·威拉德森,J·W·洛克曼,B·R·墨菲,W·R·贾德,I·C·金,S·H·金,D·F·字嘎,K·M·耶格,T·C·弗莱舍,R·T·特瑞洛伦佐,J·J·博尼费斯,D·P·派克,I·A·麦克亚历山大,M·G·博尔散维奇,D·M·达斯特拉普,
申请(专利权)人:瑞科西有限公司,
类型:
国别省市:
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