二氮杂二环中枢神经系统活性剂技术方案

本发明专利技术涉及二氮杂二环中枢神经系统活性剂、下式(I)化合物、其药用组合物以及所述组合物用于控制哺乳动物突触传递的用途(烟碱性乙酰胆碱受体配体)。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一系列的N-取代的二氮杂二环化合物、采用这些化合物选择性控制哺乳动物神经递质释放的方法，以及包含所述化合物的药用组合物。
技术介绍
选择性控制化学突触传递的化合物能用于治疗与突触传递功能失常有关的疾病。 这种应用缘于对突触前或突触后化学传递的控制。对突触化学传递的控制又为调节突触膜兴奋性的直接结果。膜兴奋性的突触前控制是活性化合物对神经末梢中存在的细胞器和酶直接作用的结果，所述细胞器和酶用于合成、储存和释放神经递质以及主动再摄取过程。膜兴奋性的突触后控制是活性化合物对神经递质作用敏感的胞质细胞器影响的结果。对化学突触传递有关过程的解释有助于更全面地说明本专利技术的潜在应用。(化学突触传递的更全面说明参考Hoffman等，“神经传递自主及躯体运动神经系统”，Goodmanand Gilman, The Pharmacological Basis of Therapeutics, 第 9 版，J. G. Hardman,L. E. Limbird, P. B. Molinoff, R. ff. Ruddon和k. Goodman Gilman,主编，Pergamon Pr本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式I化合物或其药学上可接受的盐及药物前体：其中A选自共价键、CH2、CH2CH2和CH2CH2CH2；B选自CH2和CH2CH2，前提是当A为CH2CH2CH2时，则B为CH2；Y选自共价键、CH2和CH2CH2；Z选自共价键、CH2和CH2CH2，前提是当Y为CH2CH2时，则Z为共价键，再一前提是当Z为CH2CH2时，则Y为共价键；R1选自：R3选自氢、烷基和卤素；R4选自氢、烷氧基、烷基、氨基、卤素和硝基；R5选自氢、链烯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷基、烷氧 基羰基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基、烷基羰基氧基、烷硫基、链炔基、氨基、氨基烷基、氨基羰基、氨基羰基烷基、氨基...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：M·R·施林普夫，K·R·蒂特杰，R·B·图彭斯，纪建国，A·巴沙，W·H·布涅尔莱，J·F·达南，J·M·佩斯，K·B·西普皮，
申请(专利权)人：雅培制药有限公司，
类型：发明
国别省市：