N-(4-(4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基)嘧啶-2-基)酰胺及盐和制法与应用制造技术

本发明专利技术公开了一种结构式(I)的N-(4-(4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基)嘧啶-2-基)酰胺，其中R为当X2为-CH3时，X1取自-H、-CH3、或-Br中的任意一种；当X2为-H时，X1取自-H、-Br、-Cl中的任意一种；X3取自-H或中的任意一种；X4取自-H。本发明专利技术还提供其在药学上可接受有机盐或无机盐包括盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、磺酸盐、甲酸盐、乙酸盐、苹果酸盐或乳酸盐。本发明专利技术最后还涉及该化合物的制法，以及该化合物和其药学可接受的盐在制备抗肿瘤药物，尤其是制备治疗肺癌、肝癌、胃癌、鼻咽癌药物上的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化学合成药物
，具体涉及ー类有机小分子N-(4-(4-(吡啶-2-基)哌嗪-I-基)嘧啶-2-基)酰胺类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
癌症是严重危害人类健康的主要疾病之一，我国每年因癌症而死亡的人数在100万人以上，且呈逐年上升趋势，已成为仅次于心血管疾病的人类第二大杀手。目前对于癌症的治疗主要有手术治疗、放射治疗、化学药物治疗等方法，其中化学药物治疗在癌症的治疗中占有举足轻重的地位。 传统的抗癌药物主要是细胞毒类药物，这类抗癌药物主要作用于细胞DNA、RNA和微观蛋白等物质，大多数没有选择性，在杀伤癌细胞的同时，也会杀伤机体的正常细胞，具有难以避免的选择性差、毒副作用强、易产生耐药性等缺点。为了克服传统抗癌药物的这些显著不足，具有靶向特征的有机小分子抗癌新药的研究开发非常活跃，这类研究利用有机小分子抗癌新药中分子或结构位点的靶向性，达到显著提高抗癌药物的选择性、降低抗癌药物的毒性的目的。杂环化合物是ー类具有生物活性的物质，由于其结构的特殊性，许多杂环结构单元如吗啉、哌嗪基、嘧啶环、噻唑和喹唑啉等已成为抗癌新药中本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种N？(4？(4？(吡啶？2？基)哌嗪？1？基)嘧啶？2？基)酰胺类化合物或其药学上可接受的盐，其结构式如式（Ⅰ）所示：（Ⅰ）式（Ⅰ）中，R=或；？？？？？？当X2为？？CH3时，X1取自？H、？CH3、、、、、或？Br中的任意一种；？？？？？？当X2为？H时，X1取自？H、？Br、？Cl中的任意一种；？？？？？？X3取自？H或中的任意一种；X4取自？H；当R=，X1取自？H，X2取自？H时，该N？(4？(4？(吡啶？2？基)哌嗪？1？基)嘧啶？2？基)酰胺类化合物为N？(4？(4？(吡啶？2？基)哌嗪？1？基)嘧啶？2？基)？噻唑？5？酰胺；当R=，X1取自？CH3，X2取自？CH3时，该...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘芳，谢晓琼，何经纬，王忠雨，黄唯燕，刘伟，廖速波，
申请(专利权)人：华南理工大学，
类型：发明
国别省市：