手性药物R/S（±）-1-[4-（2-甲氧苯基）哌嗪基]-3-（1-萘氧基）-2-丙醇光学异构体的两种剂型制造技术

本发明专利技术涉及手性药物R/S(±)-1-[4-(2-甲氧苯基)哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇光学异构体的两种剂型，其中一种是分散片，由上述药物12.5份，微晶辅料交联羧甲基纤维素钠0～60份，微晶纤维素30～35份，微晶辅料低取代羟丙基纤维素1.5～2份，甘露醇9.5～20份，硬脂酸镁1份组成，并通过将各组分分别粉碎后过120目筛，然后用等量递加法充分混合后直接压片得到；另一种是胶囊，由上述药物12.5份，淀粉153～178份，二氧化硅1份组成，并通过将各组分分别粉碎后过120目筛，然后充分混合后填充入胶囊。本发明专利技术的两种剂型都具有很快的崩解和溶出速度，起效时间短，使药物能更好地被病人吸收。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物的两种剂型，具体来说涉及手性药物R/S(±)-l--3-(I-萘氧基)-2-丙醇光学异构体的分散片和胶囊两种剂型。
技术介绍
R/S(±)-l--3-(I-萘氧基)-2_丙醇的光学异构体是一种选择性的突触后al-受体阻滞剂，兼有钙拮抗剂和5-HT1受体激动剂的作用，不良反应 小，是一种疗效较好的抗高血压药物和治疗前列腺增生药物。这种药物的光学异构体为淡黄色结晶性粉末，几乎不溶于水，粉细，吸湿性强，流动性较差，目前其消旋体普通片多采用湿法制粒工艺，生产出的产品崩解和溶出较慢，生物利用度存在较大差别。此外该药物的胶囊尚未在市场上出现。
技术实现思路
本专利技术的目的在开发出R/S(±)-l--3-(1-萘氧基)-2-丙醇的光学异构体的溶出度好，生物利用度高的剂型。我们通过将手性药物R/S(±)-l--3-(1-萘氧基)-2_丙醇的光学异构体粉碎后过120目筛，并加入有助于该药物在水中迅速崩解和分散的助剂，然后充分混合后制成分散片或胶囊，其中用于分散片的上述助剂是微晶纤维素，微晶辅料交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)，微晶辅料低取代羟丙基纤维素(L-HPC)，甘露醇和硬脂本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种手性药物R/S(±)？1？[4？(2？甲氧苯基)哌嗪基]？3？(1？萘氧基)？2？丙醇的光学异构体的剂型，是分散片，其组分按质量份数计，由手性药物R/S(±)？1？[4？(2？甲氧苯基)哌嗪基]？3？(1？萘氧基)？2？丙醇的光学异构体12.5份，微晶辅料交联羧甲基纤维素钠50～60份，微晶纤维素30～35份，微晶辅料低取代羟丙基纤维素1.5～2份，甘露醇9.5～20份，硬脂酸镁1份组成，并通过将各组分分别粉碎后过120目筛，然后用等量递加法充分混合后直接压片得到。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：袁牧，陈敏生，季红，朱柳，赵鑫，黄碧云，刘夏雯，白浩，
申请(专利权)人：广州医学院，
类型：发明
国别省市：