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一种组织特异性蛋白酶体抑制剂及其应用制造技术

技术编号:8478658 阅读:398 留言:0更新日期:2013-03-27 20:36
本发明专利技术公开了一种组织特异性蛋白酶体抑制剂,该组织特异性蛋白酶体抑制剂为藤黄酸和/或其代谢产物MT1。还公开了上述组织特异性蛋白酶体抑制剂在制备具有抑制肿瘤蛋白酶体的药物中的用途。

【技术实现步骤摘要】
一种组织特异性蛋白酶体抑制剂及其应用
本专利技术属于药物化学
,具体涉及一种蛋白酶体抑制剂及其应用。
技术介绍
真核细胞中存在两种不同的蛋白质降解途径,一种是自噬-溶酶体途径,主要降解包括应激产生蛋白,膜相关蛋白和经包吞进入细胞的外源性蛋白;一种是泛素-蛋白酶体途径(Ubiquitin-proteasome system, UPS),泛素-蛋白酶体途径是ATP依赖的,主要降解细胞内正常和不正常的蛋白质,包括一系列重要的生命活动调节蛋白(参见Hershko A, 等,Annu RevBiochem. 1998,67,425-479 ;Mizushima 等,Nature. 2008,451,1069-1075)。泛素-蛋白酶体系统降解蛋白质主要包括两个步骤靶蛋白被标记上多聚泛素链和26S蛋白酶体降解标记上泛素链的靶蛋白。26S蛋白酶体(2. 5MD)是一种依赖ATP的蛋白降解复合体,它由2个环状的19S调节亚基(890KD)和I个圆筒状的20S催化亚基组成。除此之外, 20S蛋白酶体还可以通过不依赖于ATP和泛素标记的方式降解一些特定的蛋白质,比如鸟氨酸脱羧酶和氧化的蛋白质。泛素本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种组织特异性蛋白酶体抑制剂,其特征是:该组织特异性蛋白酶体抑制剂为藤黄酸和/或其代谢产物MT1。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:刘金保黄洪标李小芬刘首挺刘宁宁赵冲廖思燕
申请(专利权)人:广州医学院
类型:发明
国别省市:

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