称为DEINA的氢化可的松衍生物的药物组合物和治疗应用制造技术

技术编号:8164520 阅读:211 留言:0更新日期:2013-01-08 11:12
本发明专利技术涉及式(I)的氢化可的松衍生物,其IUPAC名称为3-[3,5-二羟基-3-(2-羟基-乙酰基)-3a,6-二甲基-7-氧代-十二氢-环戊并[α]萘-6-基]-丙酸,称为用于治疗萎缩组织,特别是皮肤、软骨、结缔组织、和粘膜组织以及头皮皮肤。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】称为DEINA的氢化可的松衍生物的药物组合物和治疗应用本专利技术涉及氢化可的松衍生物,特别是Deina的新型治疗应用。更具体地,本专利技术涉及该衍生物在萎缩组织的再生中的应用。本专利技术还涉及包括作为活性成分的Deina的药物组合物及其治疗应用。萎缩组织具体为皮肤组织、皮肤附件、粘膜组织或结缔组织。本专利技术涉及可有效再生所有萎缩和/或营养不良和/或发炎和/或反应性钙化的组织的组合物,特别是由细胞数量或其尺寸降低和/或局部区域血管形成和/或局部区域神经支配丧失而导致的质量降低的组织,优选具有炎性因素,具有或不具有坏死以及具有或不具有反应性钙化。根据本专利技术的组合物适合于具体适于其预期使用的各种物理形式的制剂和剂型(配方),如化妆品组合物,细胞培养基,药物组合物和人用或兽用医疗装置。如在实施例部分详细说明的,根据本专利技术的组合物在体外和体内均可有效用于萎缩的皮肤组织,粘膜组织和结缔组织的再生和富营养恢复,其产生合适的微环境条件以诱导富营养组织的再生。
技术介绍
很早就已知衍生自氢化可的松的组合物(参照例如US 2951074A和EP I 619 200A)。也已知衍生自氢化可的松的组合物在治疗脱发中的应用(参照例如W02006051287A1和 W02009044251A2)。然而氢化可的松衍生物在治疗组织萎缩及其并发症中的应用还是未知的。术语萎缩包括当在动脉-毛细血管区域所施加的足够长时间的压缩力大于血压而足以导致缺血时所发生的损伤。萎缩可以是生理或病理性的,急性或慢性的,具有炎性并发症和/或反应性钙化,并且可由于各种原因引起,主要原因为-例如肢体或关节的使用减少(废用性萎缩)(瘫痪或软骨损伤),-由于外周神经损伤导致的神经支配丧失,-不足的血流量(急性或慢性缺血),-老化,-在妇科领域,由于雌激素下降(激素紊乱或更年期)而引起的萎缩。在细胞水平上,萎缩的特征为适合所有细胞器生存的最小尺寸的降低。本专利技术涉及衍生自氢化可的松的组合物在治疗单纯或复杂性皮肤和/或粘膜和/或结缔组织萎缩中的治疗性或化妆性使用,其IUPAC名称为3-萘-6-基]-丙酸,分子量为382 道尔顿(C20H3007),称为 Deina 。Deina 可在受中度或重度单纯或复杂性萎缩病症影响的皮肤和/或粘膜和/或结缔组织中诱导富营养条件的恢复,引起局部区域组织再生,随后使所有受损的组织特异性功能恢复。根据本专利技术,通过在所附权利要求中具体要求的技术方案来实现该目的。关于本专利技术,权利要求构成所提供的技术教导的整体部分。
技术实现思路
本专利技术的目的是氢化可的松组合物的新型应用,其IUPAC名称为3_萘_6_基]-丙酸,分子量为382道尔顿(C20H3007),称为Deina 。该新型应用的目的是在体外和体内,在人和兽医学中使萎缩组织再生,特别是萎缩的皮肤、粘膜和结缔组织,优选在炎性和/或钙化状态并发的萎缩期间,甚至更优选在外胚层衍生的组织的富营养恢复中。根据本专利技术,通过在以下权利要求中具体要求 的技术方案来实现该目的。权利要求连同本专利技术构成本文所提供的技术教导的整体部分。专利技术人发现根据本专利技术的分子通过恢复最佳的生理、生化和微环境条件以刺激活力并提高受损组织的营养作用,对于在体外和体内诱导萎缩性病症如萎缩的皮肤组织、粘膜组织和结缔组织的修复和再生是有效的,包括在病理性炎症和/或钙化并发的萎缩期间。更具体地,专利技术人发现具有以上所要求化学式的化合物通常可有效用于修复性/再生性损伤内和损伤周围性治疗皮肤,皮下,粘膜,结缔以及优选的血管和/或软骨和/或外周神经组织和/或外皮系统和粘膜组织,并且还对钙和钙化的内血管和组织斑块具有螯合作用。本专利技术基于对衍生自氢化可的松的化合物Dema张对皮肤和/或头皮和/或相应皮肤附属物(毛发)和/或粘膜(所有粘膜和/或胃肠道被覆粘膜和/或支气管被覆粘膜)和/或结缔组织和/或神经组织所施加的特定抗萎缩性刺激的观察。由于该物质能够诱导萎缩组织的营养作用恢复,因此通过与局部区域受体的相互作用来诱导该活性。本专利技术中所描述的化合物Deina 的活性可有效应用于美容和医疗领域,将萎缩性条件(状态)恢复至微环境和细胞富营养条件(状态),并恢复正常的生理组织功能。在美容领域,这些物质可用于哺乳动物包括人类以对皱纹进行抗萎缩治疗,恢复皮肤附属物(毛发)的初始颜色,并且当依赖于萎缩性病理时可刺激皮肤附属物的生长;对皮肤和皮下组织进行抗萎缩治疗,无论是单纯的或并发炎性病症(乳膏、凝胶、泡沫、洗剂或贴剂);对胃肠道粘膜进行抗萎缩治疗,无论是单纯的或并发炎性病症;对呼吸系统疾病进行抗萎缩治疗,无论是单纯的或并发炎性病症;对血液疾病进行抗萎缩治疗,无论是单纯的或并发炎性病症;在皮肤病学中,对并发炎性病症的过敏性病症进行抗萎缩治疗;对心肌病和外周血管疾病进行抗萎缩治疗,无论是单纯的或并发炎性病症和钙化性病理病症;对疼痛性肌骨骼病症和肌肉病症进行抗萎缩治疗,无论是单纯的或并发炎性病症和钙化性病理病症(普通肌痛,头痛);对依赖于不良影响的胶原合成的组织营养不良进行抗萎缩治疗,无论是单纯的或并发炎性病症和钙化性病理病症(皮肤病、普通眼病、耳、鼻和喉疾病、普通软骨疾病,特别是关节疾病);对通常并发炎性病症和钙化性病理病症时的疼痛性病症进行抗萎缩治疗。在医学领域,氢化可的松的衍生化合物可全身性(肠道外和/或经皮和/或输注和/或口服和/或直肠)用于具有炎性-缺血性-退行性和/或钙化型的萎缩因素的病症以用于-普通疼痛的治疗;-急性或慢性、退行性或非退行性,总是并发微缺血和周围损伤性萎缩的软骨病和关节病、肌腱、结缔组织疾病和普通风湿性疾病的治疗;-萎缩性胶原病的治疗;-依赖微缺血的退行性或非退行性的普通肌肉病症和骨骼肌病症的治疗;-具有缺血萎缩性初致病因素的软组织疾病的治疗; -萎缩性营养不良性质的皮肤病的治疗;-具有萎缩性进展的过敏的治疗;-急性或慢性,萎缩性,炎性或退行性眼病的治疗;-皮肤组织和头皮受损患者的萎缩皮肤组织和头皮的再生性治疗,或脱发或秃发的治疗;-萎缩性神经退行性疾病的治疗;-缺血萎缩性头痛和偏头痛的治疗;-缺血萎缩性中枢神经系统疾病过程中的精神刺激性,变力性(影响肌收缩力的,ionotropic)和精神安定性治疗;-包括并发转移时的疼痛性肿瘤-缺血性病症的治疗;-皮质肾上腺功能不全,内分泌刺激丧失或未丧失的肾上腺萎缩病症的治疗;-萎缩-缺血性休克疾病的治疗;-具有微观和/或宏观缺血-萎缩性病因的中央和/或外周血管疾病的治疗;-具有萎缩性进展的自体免疫性的血液,心血管和呼吸病症的治疗;-具有萎缩性进展的胃肠道疾病的治疗;-具有萎缩性进展的水肿病症的治疗;-单纯性或并发反应性钙化或纤维化,具有或不具有慢性炎症的海绵体萎缩或营养不良的治疗;-具有萎缩性-营养不良进展的甲状腺疾病的治疗。优选地,本专利技术描述了该平面分子的新型应用-IUPAC名称3- 萘-6-基]-丙酸,分子量为382道尔顿(C20H3007),称为Deina⑩。称为Deina 的分子,其属于衍生自丙酸并具有生物活性的一类分子,属于衍生自丙酸并具有生物活性的一类分子,其通常具有显著的与皮肤和粘膜结缔组织相关的富营养化,抗萎缩,抗炎症和抗钙化能力以及与外胚层衍生物的组织相关的流变能力。根据本专利技术,适用于组合本文档来自技高网
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:乔瓦尼·巴尔科
申请(专利权)人:乔瓦尼·巴尔科
类型:
国别省市:

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