一种卡贝缩宫素的固相合成方法技术

本发明专利技术提出了一种卡贝缩宫素的固相合成方法，包括：由Rink?Amide?AM?Resin依次偶联含Fmoc保护基氨基酸，得Fmoc-Cys(CH2CH2CH2COOCH2CH2CN)-Pro-Leu-Gly-Rink?Amide?AM?Resin，再依次偶联剩余Fmoc-氨基酸，脱保护基，环化，得卡贝缩宫素-Amide?AM?Resin；裂解、纯化、冷冻干燥即得卡贝缩宫素。本发明专利技术采用一种新型巯基保护基，利用固相假稀释原理固相环化合成卡贝缩宫素，该合成工艺操作简单、成本低、环境友好，同时固相环化技术，极大地提高了纯度和收率。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及卡贝缩宫素合成
，特别是指。
技术介绍
卡贝缩宫素(Carbetocin)是一种人工合成的具有激动剂性质的长效催产素九肽环状肽类似物，临床和药理特性与天然催产素类似，与子宫平滑肌的催产素受体结合，引起子宫的节律性收缩，在原有的收缩基础上，增加其频率和增加子宫张力，可以预防子宫张力不足，产后出血和促进子宫的复旧。无论静脉注射还是肌肉注射，都可以在2分钟内使子宫迅速收缩强度达到一定要求，而且单剂量经脉给药后对子宫的活性作用可持续I个小时，足以预防产后出血。北京大学第一附属医院和北京协和医院临床试验表明，该药与传统的催产素相比，当硬膜外或腰麻下剖腹产术后立即单剂量静脉给予卡贝缩宫素lOOug，出血量 没有明显差别，血红蛋白降低值小于传统的催产素。卡贝缩宫素与目前临床常用催产素来比具有使用便捷、起效迅速、效果持久，安全性好，同时也是选择性剖宫产引导分娩产后出血预防和控制方面很有前途的一种药物。卡贝缩宫素分子式C45H69Nn012S，分子量998. 17。结构为 N1H1 0z 丫丽 NHa、JL IOMe卡贝缩宫素制备目前主要是采用固相合成其线性肽，经裂解后本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种卡贝缩宫素的固相合成方法，包括：(Ⅰ)由Rink？Amide？AM？Resin依次偶联含Fmoc保护基氨基酸，得Fmoc？Cys(CH2CH2CH2COOCH2CH2CN)？Pro？Leu？Gly？Rink？Amide？AM？Resin，再依次偶联剩余Fmoc？氨基酸得：Tyr(Me)？Ile？Gln(Trt)？Asn(Trt)？Cys(CH2CH2CH2COOCH2CH2CN)？Pro？Leu？Gly？Rink？Amide？AM？Resin，脱保护基得Tyr(Me)？Ile？Gln？Asn？Cys(CH2CH2CH2COOH)？Pro？Leu？Gly？Rink？Amide？AM？Resi...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：姚程成，杨毅跃，康国伟，鲁尧，蒙相峰，
申请(专利权)人：无锡市凯利药业有限公司，
类型：发明
国别省市：