【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种，属于含氮杂环的手性合成领域。
技术介绍
光学活性四氢喹啉衍生物是一种具有重要生物活性的杂环，可以作为医药产品的重要中间体，也存在于一些高活性天然产物中，参见(Tetrahedron, 1996，52，15031 ；Chem.Rev.，2011，111, 7157)。通过不对称Povarov方法合成光学活性四氢喹啉衍生物是最经典的方法之一，最近一些文献报道了各种手性催化剂能催化制备光学活性四氢喹啉衍生物，参见(Tetrahedron Lett. 1996，37，7357; Org. Lett. 2001，3，1973; Science，2010，327，986;Angew.Chem.，Int.Ed.，2010，49，3799;Angew.Chem.，Int.Ed.，2011，50，1580;Chem. Eur. J.，2011，17，13800 J. Am. Chem. Soc.，2006，128，13070; J.Am. Chem. Soc.，2009，131，4598 ; J. Am. Chem. Soc.，2011，133，14804 ; Chem.Commun.，2010，46，327; Chem. Eur. J.，2012，18，5869; Org. Lett.，2012，14，3158 ; Chem.Commun.，2012，48，7738)。这些方法都涉及不对称催化，不对称合成中催化剂的效果严重依赖底物。由于目前的方法底物使用范围狭窄，使用有些底物，对映选择性还不够高，因此进一步开发光学活性四氢喹啉衍生物的高效的高对映选择...
【技术保护点】
一种手性螺环磷酸催化合成光学活性的四氢喹啉衍生物的方法,？其特征是以醛、芳胺和N？苄氧羰基乙烯胺为原料，以手性螺环磷酸为催化剂，在有机溶剂中，氮气保护下，在？30～50℃反应1～5小时后，经分离纯化过程获得光学活性的四氢喹啉衍生物，所述的醛、芳胺和N？苄氧羰基乙烯胺的摩尔比为1：1：1～1.2；反应式为：；式中：R1选自C3～C10的烃基、苄基、芳基或取代的芳基、杂芳基，所述取代的芳基上的取代基是卤素、硝基、三氟甲基、C1～C4的烃基或C1～C4的烃氧基中的1个或2个；？R2选自氢、卤素、三氟甲基、C1～C4的烃基或C1～C4的烃氧基。2012102443363100001dest_path_image001.jpg
【技术特征摘要】
1.一种手性螺环磷酸催化合成光学活性的四氢喹啉衍生物的方法，其特征是以醛、芳胺和N-苄氧羰基乙烯胺为原料，以手性螺环磷酸为催化剂，在有机溶剂中，氮气保护下，在-30 50°C反应I 5小时后，经分离纯化过程获得光学活性的四氢喹啉衍生物，所述的醛、芳胺和N-苄氧羰基乙烯胺的摩尔比为I :1 :1 I. 2 ; 反应式为2.根据权利要求I所述的手...
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