4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二酯衍生物及其制备和应用制造技术

技术编号:7913526 阅读:165 留言:0更新日期:2012-10-24 23:03
4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二酯类衍生物的制备和应用。本发明专利技术设计、合成并筛选出具有抗血小板聚集活性的化合物,即4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二酯衍生物。本发明专利技术提供的4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二酯衍生物为如下通式I的化合物,该化合物具有抗血小板聚集活性,可用于制备抗血小板聚集药物。本发明专利技术提供的化合物为今后进一步深入研究抗血小板聚集药物打下了良好基础。(I)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
,涉及一种具有抑制血小板聚集药物活性的4-甲氧基-I,3-苯二甲酸二酯衍生物。
技术介绍
血小板聚集是正常凝血机制中的一个关键环节,血小板的粘附、聚集和释放反应导致血栓形成。抗血小板聚集药物是指可抑制血小板的粘附和聚集功能、阻抑血栓形成的药物,因此在治疗血栓病中发挥重要作用。口服抗血小板药物是目前最常处方的长期预防疗法。近年来,为了发现更新更有效和更广谱的抗血小板聚集新药,本专利技术在以往工作基础上,对4-甲氧基-I,3-苯二甲酸二酯类化合物进行了设计合成和体外抗血小板聚集活 性研究。药理试验结果表明,本专利技术的4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二酯类衍生物具有开发为新的抗血小板聚集药物的前景。目前尚无关于本专利技术的4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二酯衍生物类化合物的专利及相关文献报道。
技术实现思路
本专利技术的主要目的在于克服现有同类药品无法满足临床日益增长的需求之缺点,提供一种新的具有抗血小板聚集药物前景的4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二酯类化合物;为研制新的抗血小板聚集药物和丰富临床用药品种做出贡献。本专利技术提供的4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二酯衍生物,其为通式I的结构权利要求1.一种4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二酯衍生物,其为通式I的结构2.根据权利要求I所述的4-甲氧基-1,3-苯二甲酸酯衍生物,其特征在于,所述通式I化合物是以下化合物之一 4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二苯酯; 4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二(4-氯苯基)酯; 4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二(4-溴苯基)酯; 4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二(4-碘苯基)酯; 4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二(4-三氟甲基苯基)酯; 4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二(4-三氟甲氧基苯基)酯; 4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二(4-乙酰苯基)酯; 4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二(4-乙酰乙基苯基)酯; 4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二(3,4-二氯苯基)酯; 4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二(2,6-二氯苯基)酯; 4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二(2-亚硝基-4-氯苯基)酯; 4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二(2-亚硝基-4-溴苯基)酯; 4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二(2-亚硝基-4-碘苯基)酯; 4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二(2-亚硝基-4-乙酰基苯基)酯; 4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二(4-亚硝基-2,6- 二氯苯基)酯; 4-甲氧基-1,3-苯二甲酸硝酸酐; 4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二(2-硝基氧基)乙酯。3.如权利要求I所述的4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二酯衍生物的制备工艺步骤为以下方法之一 合成通法①将各取代酚中加入NaOH后,加入4-甲氧基-1,3-苯二甲酰氯,反应24h ;用稀碱溶液和水洗涤,抽滤;粗品经重结晶,得白色或类白色粉末状固体目标化合物4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二酯衍生物,收率30-98% ;或者,合成通法②将4-甲氧基-1,3-苯二甲酰氯加入50ml圆底烧瓶中,将硝酸银溶液滴入其中,反应过夜;抽滤得固体目标化合物4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二硝酸酯衍生物或硝酸酐衍生物,收率40-98%。4.权利要求I或2所述的4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二酯衍生物在制备抗血小板聚集药物中的应用。全文摘要4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二酯类衍生物的制备和应用。本专利技术设计、合成并筛选出具有抗血小板聚集活性的化合物,即4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二酯衍生物。本专利技术提供的4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二酯衍生物为如下通式I的化合物,该化合物具有抗血小板聚集活性,可用于制备抗血小板聚集药物。本专利技术提供的化合物为今后进一步深入研究抗血小板聚集药物打下了良好基础。(I)文档编号C07C69/92GK102746159SQ201110102800公开日2012年10月24日 申请日期2011年4月22日 优先权日2011年4月22日专利技术者刘秀杰, 王松青 申请人:天津理工大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种4?甲氧基?1,3?苯二甲酸二酯衍生物,其为通式I的结构:???????(I)其中,?R选自苯基,4?氯苯基,4?溴苯基,4?碘苯基,4?三氟甲基苯基,4?三氟甲氧基苯基,4?乙酰基苯基,4?乙酰乙基苯基,3,4?二氯苯基,2,6?二氯苯基,2?亚硝基?4?氯硝基苯基,2?亚硝基?4?溴苯基,2?亚硝基?4?碘苯基,2?亚硝基?4?乙酰基苯基,?2?亚硝基?2,6?二氯苯基;R选自硝基;2?硝氧乙基。2011101028000100001dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:刘秀杰王松青
申请(专利权)人:天津理工大学
类型:发明
国别省市:

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