一种妥曲珠利注射剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种妥曲珠利注射剂及其制备方法，妥曲珠利注射剂100ml注射液中含有以下原料：1～2g妥曲珠利,2～5g氢化蓖麻油,9～25mlN-甲基-吡咯烷酮，0.5～1ml1，2-丙二醇，5%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液补足至100ml。本发明专利技术的妥曲珠利注射剂中甲醛缩甘油或1,2-丙二醇的加入,在其降解吸收的过程中能将药物缓慢释放于病灶局部,在明显降低其全身毒性反应的同时还可于局部维持有效药物浓度；采用本发明专利技术的制备方法制得的妥曲珠利注射剂注射性好、不容易堵塞、稳定性强、不易分层，局部注射全身毒性反应小,还能选择性地提高局部病灶的药物浓度,增强治疗效果。本发明专利技术的妥曲珠利注射剂用于防治鸡、羊、兔等动物球虫病时，比口服制剂使用方便，效果较好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种妥曲珠利注射剂，同时还涉及一种该妥曲珠利注射剂的制备方法。
技术介绍
妥曲珠利属三嗪酮化合物，为新型、高效、低毒抗球虫药，是一种广谱高效抗球虫药，它主要作用于球虫裂殖子，几乎能完全抑制球虫卵囊的产生；是一种动物专用抗球虫病药物，广泛用于动物球虫病。妥曲珠利对鸡堆型、布氏、巨型、柔嫩、毒害、和缓艾美耳球虫；火鸡腺艾美耳球虫火鸡艾美耳球虫；以及鹅的鹅艾美耳球虫、截形艾美耳球虫均有良好的抑杀效应。一次内服7mg / kg或以25mg / kg浓度饮水48h,不但有效地防止球虫病，使球虫卵囊全部消失，而且不影响雏鸡生长发育以及对球虫免疫力的产生，实为理想的杀球虫药。据临床试验表明，妥曲珠利对球虫的防治效果优于其他常规应用的抗球虫药和莫能菌素等离子载体抗球虫药。现已有制剂有预混剂和溶液型制剂，且均为口服制剂，用于动物时，会造成使用困难等问题。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种可皮下或肌肉注射的妥曲珠利注射剂，以使其使用方便，效果好。同时本专利技术的目的还在于提供了一种妥曲珠利注射剂的制备方法。为了实现上述目的，本专利技术的技术方案采用了一种妥曲珠利注射剂，IOOml注射液中含有以下原料1 2g妥曲珠利，2 5g氢化蓖麻油，9 25ml N-甲基-吡咯烷酮，0.5 Imll，2-丙二醇，5%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液补足至100ml。所述的聚乙烯吡咯烷酮为浓度为3 — 8%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液。同时，本专利技术的目的还在于提供一种妥曲珠利注射剂的制备方法，具体包括以下步骤取妥曲珠利和氢化蓖麻油置于烧杯中，加入N-甲基-吡咯烷酮，加热到80-90°C，使妥曲珠利溶解；再加入1，2_丙二醇，然后加入5%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液至100ml，即得含妥曲珠利注射液。本专利技术的妥曲珠利注射剂中甲醛缩甘油或1，2-丙二醇的加入，在其降解吸收的过程中能将药物缓慢释放于病灶局部，在明显降低其全身毒性反应的同时还可于局部维持有效药物浓度；采用本专利技术的制备方法制得的妥曲珠利注射剂注射性好、不容易堵塞、稳定性强、不易分层，局部注射全身毒性反应小，还能选择性地提高局部病灶的药物浓度，增强治疗效果。用于防治鸡、羊、兔等动物球虫病时，比口服制剂使用方便，效果较好。具体实施例方式妥曲珠利注射剂实施例I本实施例的妥曲珠利注射剂，IOOml注射液中含有以下原料lg妥曲珠利，2g氢化、蓖麻油，12ml N-甲基-吡咯烷酮，0. 8mll，2-丙二醇，5%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液补足至IOOml0即得含妥曲珠利1%的注射液。 妥曲珠利注射剂实施例2本实施例的妥曲珠利注射剂，IOOml注射液中含有以下原料2g妥曲珠利，4g氢化蓖麻油，20ml N-甲基-吡咯烷酮，0. 5mll，2-丙二醇，5%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液补足至IOOml0即得含妥曲珠利2%的注射液。妥曲珠利注射剂实施例3本实施例的妥曲珠利注射剂，IOOml注射液中含有以下原料1. 5g妥曲珠利，5g氢化蓖麻油，25ml N-甲基-吡咯烷酮，Imll, 2-丙二醇，5%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液补足至 IOOml0即得含妥曲珠利3%的注射液。用本专利技术制备的妥曲珠利注射液进行初步试验(人工诱发鸡柔嫩艾美耳球虫病治疗试验)实验对象为20日龄无球虫病的商品肉雏鸡200只，体重280 士 I. 8克，共分为5组，试验组I (40只)、试验组2 (40只)、试验组3 (40只)、对照组I (40只)、对照组2 (40只)。其中3个试验组通过人工的方式感染鸡柔嫩艾美耳球虫病，然后通过皮下注射的方式给药妥曲珠利(实施例2制得)，试验组I、试验组2和试验组3的给药量分别为10mg/kg、20mg/kg和30mg/kg。对照组I为不给药阴性对照组，对照组2为人工感染鸡柔嫩艾美耳球虫病的不给药阳性对照组。发病试验结果对照组2鸡染鸡柔嫩艾美耳球虫菌后8小时见多数鸡病鸡精神沉郁，羽毛蓬松，头卷缩，食欲减退，嗉囊内充满液体，鸡冠和可视粘膜贫血、苍白，逐渐消瘦、粪便为咖啡色、后变为完全的血粪；16 80小时相继死鸡4只,观察一周，再未见死鸡。主要剖检特征病死鸡主要特征，侵害盲肠，两支盲肠显著肿大，可为正常的3 5倍，肠腔中充满凝固的或新鲜的暗红色血液，盲肠上皮变厚，有严重的糜烂。经临床、病理、检菌结果证实感染鸡系由鸡柔嫩艾美耳球虫菌诱发的鸡柔嫩艾美耳球虫菌病致死，表明给鸡人工染菌诱发此病可行，人工诱发此病雏鸡可供药物治疗试验用。每组同时跟踪观察8天，对比观察各组鸡的临床症状、病理变化、治愈率、死亡率、相对增重率及检菌结果，综合评价妥曲珠利注射剂对鸡柔嫩艾美耳球虫菌病的疗效。观察结果见表I。表I妥曲珠利注射剂对人工诱发鸡柔嫩艾美耳球虫菌病疗效权利要求1.一种妥曲珠利注射剂，其特征在于100ml注射液中含有以下原料1 2g妥曲珠利，2 5g氢化蓖麻油，9 25ml N-甲基-吡咯烷酮，0. 5 Iml 1，2-丙二醇，5%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液补足至100ml。2.根据权利要求I所述的妥曲珠利注射剂，其特征在于所述的聚乙烯吡咯烷酮为浓度为3—8%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液。3.一种妥曲珠利注射剂的制备方法，其特征在于具体包括以下步骤取妥曲珠利和氢化蓖麻油置于烧杯中，加入N-甲基-吡咯烷酮，加热到80—90°C，使妥曲珠利溶解；再加A 1,2-丙二醇，然后加入5%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液至100ml，即得含妥曲珠利注射液。全文摘要本专利技术涉及，妥曲珠利注射剂100ml注射液中含有以下原料1～2g妥曲珠利,2～5g氢化蓖麻油,9～25mlN-甲基-吡咯烷酮，0.5～1ml1，2-丙二醇，5%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液补足至100ml。本专利技术的妥曲珠利注射剂中甲醛缩甘油或1,2-丙二醇的加入,在其降解吸收的过程中能将药物缓慢释放于病灶局部,在明显降低其全身毒性反应的同时还可于局部维持有效药物浓度；采用本专利技术的制备方法制得的妥曲珠利注射剂注射性好、不容易堵塞、稳定性强、不易分层，局部注射全身毒性反应小,还能选择性地提高局部病灶的药物浓度,增强治疗效果。本专利技术的妥曲珠利注射剂用于防治鸡、羊、兔等动物球虫病时，比口服制剂使用方便，效果较好。文档编号A61P33/02GK102743334SQ20121026710公开日2012年10月24日 申请日期2012年7月30日 优先权日2012年7月30日专利技术者吴红云, 李亚娥, 李建正 申请人:郑州后羿制药有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种妥曲珠利注射剂，其特征在于：100ml注射液中含有以下原料：1～2g妥曲珠利,2～5g氢化蓖麻油,9～25ml？N？甲基？吡咯烷酮，？0.5～1ml？1，2？丙二醇，？5%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液补足至100ml。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：吴红云，李亚娥，李建正，
申请(专利权)人：郑州后羿制药有限公司，
类型：发明
国别省市：