【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及黄酮类化合物，尤其涉及含氮曲克芦丁衍生物及其制备方法，属药物化学领域。
技术介绍
黄酮类化合物是一类重要的天然有机物，广泛存在于高等植物的根、茎、叶、花、果实中，不仅种类数量繁多，而且结构类型复杂多样，是植物在长期自然选择过程中产生的一类次生代谢产物。黄酮类化合物具有高度的化学反应性，能清除生物体内的自由基，具有抗氧化作用。另一方面，黄酮类化合物又具有很多重要的药理作用，对人类许多疾病具有治疗价值，如抗突变、抗衰老、抗肿瘤、抗菌等。此外黄酮类化合物还是黄芩，银杏等众多中草药的活性成分。天然黄酮类化合物虽大量存在于自然界中，但其结构复杂、作用位点多、溶解 性差，其生理活性的利用率不高，限制了它们的广泛应用。以黄酮类化合物为先导化合物，对其进行结构改造和结构优化主要集中在对其C2，C3, C7, C8, C3’(或C5’)，C4’位进行化学改性。引入含氮的基团是改进其溶解性和生理活性的一种常用方法，如“2-氨基异黄酮化合物的合成”(药学学报，1987，22，655-661)，报道了一系列2-氨基-3’-胺甲基-4’-羟基-6-取代异黄酮衍生物的合成；“黄芩苷元的Mannich反应”(有机化学，2003，23，81-85)，报道了利用天然产物黄芩苷元(baicalein)为研究对象，在其A环8-位碳上进行Mannich反应,合成了甲胺基取代的Mannich碱衍生物；“Nitrogen-containing avonoid analogues as CDKl/cyclin B inhibitors: Synthesis, SAR analysis...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.含氮曲克芦丁衍生物，其特征在于，其为含三嗪环的曲克芦丁衍生物，具有如下结构式2.含氮曲克芦丁衍生物，其特征在于，其为含哌嗪环的曲克芦丁衍生物，具有如下结构式3.如权利要求I所述的制备含氮曲克芦丁衍生物的方法，其特征在于，通过以下步骤实现 第一步曲克芦丁与脂肪酸二乙烯酯在酶的催化下，以有机溶剂为反应介质，40V飞O °C反应，反应结束后，过柱分离得到曲克芦丁乙烯酯； 第二步将得到的曲克芦丁乙烯酯在酶催化下，以有机溶剂为反应介质，与二甲双胍反应，反应温度50 V ;反应结束后，减压除去溶剂，过柱分离得到含三嗪环曲克芦丁衍生物(I )。4.如权利要求3所述的含氮曲克芦丁衍生物的制备方法，其特征在于，反应物曲克芦丁乙烯酯与二甲双胍的摩尔比为1:2 1:20。5.如权利要求2所述的制备含氮曲克芦丁衍生物的方法，其特征在于，通过以下步骤实现 第一步曲克芦丁与脂肪酸二乙烯酯在酶的催化下，以有机溶剂为反应介质，40V飞O °C反应，反应结束后，过柱分离得到曲克芦丁乙烯酯； 第二步将得到的曲克芦丁乙烯酯在酶催化下，以有机溶剂为反应介质，与哌嗪类化合物反应，反应温度50 °C，反应结束后，减压除去溶剂后，过柱分离...
【专利技术属性】
技术研发人员：肖咏梅，袁金伟，杨亮茹，王宏雁，游利琴，毛璞，买文鹏，
申请(专利权)人：河南工业大学，
类型：发明
国别省市：
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