一种氟苯尼考可溶性粉及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种氟苯尼考可溶性粉，该氟苯尼考可溶性粉由以下重量百分含量的组分组成：氟苯尼考65－75%、聚乙二醇6000?10－15%、PVP5－10%、卡波姆5－10%。本发明专利技术提供的氟苯尼考可溶性粉通过氟苯尼考与聚乙二醇6000、PVP、卡波姆的合理复配，大大提高了氟苯尼考的水溶性，而且起到了长效缓释的效果，因为聚乙二醇6000、PVP、卡波姆均属于高分子聚合物，在体内溶解速度缓慢，充分提高了氟苯尼考在肌体内的生物利用度，大大提高了氟苯尼考在动物体内的治疗效果(如图)。本发明专利技术将难溶于水的氟苯尼考制成了临床应用时为可水溶状态的氟苯尼考可溶性粉，临床应用更加方便、有效。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，具体涉及。
技术介绍
氟苯尼考(Florfenicol)中文名称为氟洛芬、氟苯尼考或氟甲砜霉素，是八十年代后期成功研制的一种新的兽医专用氯霉素类的广谱抗菌药，1990年首次在日本上市，1993年挪威批准该药治疗鲑的疖病，1995年法国、英国、奥地利、墨西哥及西班牙批准氟苯尼考用于治疗牛呼吸系统细菌性疾病，在日本和墨西哥还批准用作猪的饲料添加剂，预防和治疗猪的细菌性疾病，我国目前已通过了该药的审批。氟苯尼考有很高的实用价值，但还存在一个难以解决的课题，那就是氟苯尼考难溶于水、生物利用率低，不能充分发挥它的药效，这个问题一直没有很好的解决。目前我国解决氟苯尼考水溶性的方法主要是物理方法，如助溶剂微粉化、P -环糊精包合、羟丙基^ -环糊精包合、PVP K分散体、PEG 6000分散体、超微、研磨等方法，但这些方法的助溶效果普遍不理想，仍存在溶解速度慢、溶出度小的问题，难以满足制剂和浓配使用的需求。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种氟苯尼考可溶性粉。本专利技术的目的还在于提供一种氟苯尼考可溶性粉的制备方法。为了实现以上目的，本专利技术所采用的技术方案是一种氟苯尼考可溶性粉，由以下重量百分含量的组分组成氟苯尼考70%、聚乙二醇6000 15%、PVP 7. 5%、卡波姆7. 5%。一种氟苯尼考可溶性粉的制备方法，包括以下步骤 (1)称取原料氟苯尼考、聚乙二醇6000、PVP和卡波姆，各原料的重量百分含量为氟苯尼考 70%、聚乙二醇 6000 15%、PVP 7. 5%、卡波姆 7. 5% ； (2)将原料聚乙二醇6000、PVP、卡波姆混合均匀，得混合物A，之后将混合物A加热至70°C，然后向混合物A中加入氟苯尼考，于70°C保温条件下搅拌20-35分钟，呈糊状，之后干燥、粉碎，制得氟苯尼考可溶性粉。其中PVP (聚乙烯吡咯烷酮)优选PVP K17。在本专利技术提供的氟苯尼考可溶性粉中，原料聚乙二醇6000是一种非离子表面活性剂，主要起分散乳化作用，可增加氟苯尼考的分散性，聚乙二醇6000与PVP、卡波姆混合能够提高氟苯尼考可溶性粉的水溶性，利于饲料或饮水均匀混合，提高混合的均匀度，并且聚乙二醇6000相溶性、水溶性很好，不参与动物体的新陈代谢，又具有良好的相容性，对皮肤、粘膜、眼等不形成任何刺激，使用安全；PVP主要起粘合和分散作用，当氟苯尼考与聚乙二醇6000、PVP、卡波姆混合搅拌时，PVP充分增加了聚乙二醇6000、PVP、卡波姆混合物与氟苯尼考之间的粘合性，搅拌反应完全后，由于PVP的分散性较好，明显增加了氟苯尼考在水中的溶解性；卡波姆是高分子的聚合物，有较强的乳化和分散作用，在搅拌混合时，充分提高了氟苯尼考与聚乙二醇6000、PVP之间的反应，卡波姆与聚乙二醇6000、PVP、氟苯尼考在水温70°C的条件下搅拌反应30分钟后分散性、乳化性均明显增加，大大提高了氟苯尼考在水中的溶解度，目前是一种创新性的应用方法，而且卡波姆抗氧化性、防潮性强，能够防止氟苯尼考可溶性粉被氧化变质，使氟苯尼考可溶性粉便于保存。本专利技术提供的氟苯尼考可溶性粉组方时把氟苯尼考定为重量百分含量为70%，大大提高了氟苯尼考应用时的含量，方便了用户的使用，从而在市场上起到了领先优势；聚乙二醇6000的重量百分含量为15%、PVP的重量百分含量为7. 5%,卡波姆的重量百分含量为7.5%，组方合理，据实验证明，该重量配比明显提高了氟苯尼考在水中的溶解度。本专利技术提供的氟苯尼考可溶性粉通过氟苯尼考与聚乙二醇6000、PVP、卡波姆的合理复配，大大提高了氟苯尼考的水溶性，而且起到了长效缓释的效果，因为聚乙二醇6000、PVP、卡波姆均属于高分子聚合物，在体内溶解速度缓慢，充分提高了氟苯尼考在肌体内的生物利用度，大大提高了氟苯尼考在动物体内的治疗效果。本专利技术将难溶于水的氟苯尼考制成了临床应用时为可水溶状态的氟苯尼考可溶性粉，临床应用更加方便、有效。本专利技术提供的氟苯尼考可溶性粉在使用时，加入水中搅拌均匀，再根据用药量与饲料或饮水均匀混合，用于治疗敏感菌所致的猪、鸡的细菌性疾病和支原体感染，对畜禽大肠杆菌所引起的疾病，猪传染性胸膜肺炎、喘气病等疗效独特。本专利技术的氟苯尼考可溶性粉相比注射液，具有易保存、方便运输的特点。本专利技术提供的氟苯尼考可溶性粉使用剂量以氟苯尼考计，混饲畜禽本品Ig拌料10-20kg，自由采食，首次加倍，连喂I周；饮水畜禽本品Ig加水10_20kg，自由饮水，连用I周，首次加倍，预防减半。附图说明图I为氟苯尼考的溶解度曲线。具体实施例方式实施例I 本实施例提供的氟苯尼考可溶性粉，由以下重量百分含量的组分组成氟苯尼考70%、聚乙二醇 6000 15%、PVP K17 7. 5%、卡波姆 7. 5%。本实施例氟苯尼考可溶性粉的制备方法，包括以下步骤 (1)称取原料氟苯尼考、聚乙二醇6000、PVPK17和卡波姆，各原料的重量百分含量为氟苯尼考70%、聚乙二醇6000 15%、PVP K17 7. 5%、卡波姆7. 5% ; (2)将原料聚乙二醇6000、PVPK17、卡波姆混合均匀，得混合物A，之后将混合物A加热至70°C，然后向混合物A中加入氟苯尼考，于70°C保温条件下搅拌30分钟，呈糊状，之后干燥、粉碎，制得氟苯尼考可溶性粉。本专利技术中使用的原料氟苯尼考、聚乙二醇6000、PVP K17、卡波姆均为市售商品。试验例I本实施例提供的氟苯尼考可溶性粉的临床疗效试验 I、试验方法 I. I方法I选取60只5周龄的健康鸡，随机分成两组，每组30只，其中一组作为对照组，治疗用生理盐水，另一组作为试验组，两组鸡在新的饲养环境中适应两天后，每只鸡人工皮下接种致病性细菌2ml (大肠杆菌)感染鸡只，自由饮水和采食；鸡只表现出临床症状、精神沉郁、食欲减退、下痢等时，试验组鸡只用实施例I提供的氟苯尼考可溶性粉拌料进行治疗，用量为Ig拌料20Kg，然后每天喂料三次，直至痊愈。2. 2方法2选取20头健康猪，体重10±0. 5公斤，公母兼有，随机分成两组，10只/组，其中一组作为对照组，治疗用生理盐水，另一组为试验组，两组试验用猪在新的饲养环境中适应两天后，每头猪人工接种致病性细菌5ml (大肠杆菌)感染猪，自由饮水和采食；试验用猪表现出临床症状时，试验组猪用实施例I提供的氟苯尼考可溶性粉拌料进行治疗，用量Ig拌料20Kg，然后每天喂料三次，直至痊愈。2、试验结果 2. I鸡和猪的对照组对照组鸡的死亡率达83. 3%，对照组猪的死亡率达90%，痊愈的实验动物采食量小，生长迟缓，个体偏小，营养不良。2. 2鸡和猪的试验组试验组鸡存活率达到80%，试验组猪存活率达85%，经过治疗痊愈的试验动物食欲正常，精神活泼，生长速度能达到正常状态。 试验例I说明，本专利技术实施例I提供的氟苯尼考可溶性粉可有效治疗鸡、猪大肠杆菌感染。从图I可以看出，该曲线是氟苯尼考的溶解度曲线，在0°C _5°C就有20%的溶解，200C -25°C时，溶解基本达到饱和状态，再升高温度基本不会提高溶解度，这也说明了本专利技术在常温下可以达到70%的原料百分百的溶解。本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种氟苯尼考可溶性粉，其特征在于，由以下重量百分含量的组分组成氟苯尼考65 - 75%、聚乙二醇 6000 10 — 15%、PVP 5 — 10%、卡波姆 5 — 10%。2.根据权利要求I所述的氟苯尼考可溶性粉，其特征在于，由以下重量百分含量的组分组成氟苯尼考70%、聚乙二醇6000 15%、PVP 7. 5%、卡波姆7. 5%。3.根据权利要求I或2所述的氟苯尼考可溶性粉，其特征在于，所述PVP为PVPK17。4.一种氟苯尼考可溶性粉的制备方法，其特征在于，包括以下...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴红云，董晓盈，郭俊清，
申请(专利权)人：郑州后羿制药有限公司，
类型：发明
国别省市：