【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术的实施方案涉及具有生理效应、例如造血生长因子受体的活化作用的化合物。本专利技术的实施方案还涉及这些化合物治疗各种病况、病症和疾病如造血病症以及造血功能障碍的用途。背景造血生长因子(HGF)代表了一类在造血祖细胞和成熟血细胞的增殖、分化以及功能活化的过程中具有重要调节功能的生物分子，如糖蛋白。HGF化合物可以是骨髓中的血细胞增殖和发育的有效调节剂。它们能够在出现骨髓机能障碍时增进血细胞生成。重组DNA技术使之有可能克隆对于许多这样的因子负责的基因。HGF的一个实例是糖蛋白激素促红细胞生成素(EPO)。EPO是红细胞祖细胞的必不可少的生存和生长因子。EPO是I类细胞因子家族中的一个成员，这类细胞因子折叠成一种紧凑的、由4个a -螺旋束组成的球状结构。其分子质量为30. 4kD，但它在SDS-聚丙烯酰胺凝胶上以34-38kDa的视观大小迁移。165种氨基酸的肽核心足以进行受体结合以及红细胞生成的体外刺激,但要求有糖类部分(总分子的40% )用于激素的体内存活。已经对EPO的这4个碳水化合物链进行了详细的分析。在门冬酰胺酶24、38和83处的这3个络合物类型的N-连接寡糖似乎在循环中参与稳定EPO。EPO主要是在胎儿期通过肝细胞产生的。在出生后，几乎所有的循环EPO都是源自位于肾皮质内的小管周的成纤维细胞样细胞。GATA-家族的转录因子在控制EPO基因的时间特异性以及组织特异性的表达中可能是重要的。在成体内，少量的EPO mRNA在肝实质、脾脏、肺、睾丸和脑内被表达。在脑内，EPO发挥神经营养性和神经保护性作用，它们与促红细胞生成组织上的循环EPO...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.10.13 US 61/251,2591.一种具有以下化学式VIII的化合物2.如权利要求I所述的化合物，具有以下化学式VIIIa3.如权利要求2所述的化合物，具有以下化学式VIIIaa4.如权利要求3所述的化合物，具有以下化学式VIIIab5.如权利要求3所述的化合物， 其中 A-J 是—I并且 Q-G 是 j—N,X^XG4 RBRB ； A4是选自下组，该组由以下各项组成芳基和杂芳基，其中形成该杂芳基芳环的至少一个原子是N (氮)，并且所述芳基和杂芳基各自任选地被选自下组的一个或多个取代基所取代，该组由以下各项组成A1、! 2和R3，并且； G4是选自下组，该组由以下各项组成芳基和杂芳基，它们各自任选地被选自下组的一个或多个取代基所取代，该组由以下各项组成R4、R5和R6。6.如权利要求3所述的化合物， 其中 OO A-J 是!并且 Q-G 是I— RB A4是选自下组，该组由以下各项组成芳基和杂芳基，其中形成该杂芳基芳环的至少一个原子是N (氮)，并且所述芳基和杂芳基各自任选地被选自下组的一个或多个取代基所取代，该组由以下各项组成A1、! 2和R3，并且； G4是选自下组，该组由以下各项组成芳基和杂芳基，其中形成该杂芳基芳环的至少一个原子是N (氮)，并且所述芳基和杂芳基各自任选地被选自下组的一个或多个取代基所取代，该组由以下各项组成R4、R5和R6。7.如权利要求I所述的化合物，具有以下化学式VIIIb以及它的药学上可接受的盐， 其中L5 是 E1 = E1 或 E2-E2 ； 每个E1单独地选自下组，该组由以下各项组成-CR1(ldd-和N (氮)； 每个Rltldd单独选自下组，该组由以下各项组成H(氢)、卤素、氰基、任选地被高达五个氟基取代的C1-C6烷基、以及任选地被高达五个氟基取代的C1-C6烷氧基、C1-C6烷基C(=O)-以及C3-C7环烧基C ( = O)-； 每个E2单独地选自下组，该组由以下各项组成-CR7R8-和NR9 ； R7和R8各自独立地选自下组，该组由以下各项组成氢、-0H、以及任选地被高达五个氟基取代的C1-C6烷基，或者任选地CR7R8是-C ( = O)-;并且 R9是选自下组，该组由以下各项组成氢、C3-C7环烷基C (O)-和C1-C6烷基C (O)-、以及任选地被高达五个氟基取代的C1-C6烷基。8.如权利要求7所述的化合物，具有以下化学式VIIIbb9.如权利要求8所述的化合物，具有以下化学式VIIIbbb 10.一种具有以下化学式IX的化合物A9I_HA1。Y ￡ f 丫丫(IX) 以及它的药学上可接受的盐； 其中 vTMW ΛΑ/V *ΛΛΛι· OVW\ Z 是 O NH或-C ( = E )-;L」、HO' H、 N-N 、 每个E单独地选自下组，该组由以下各项组成-CR1(la-和N (氮)； 每个Rltla是单独地选自下组，该组由以下各项组成H(氢)、卤素、任选地被高达五个氟基取代的C1-C6烷基、以及任选地被高达五个氟基取代的C1-C6烷氧基； E3是0(氧)、N-NHRq或N-ORq,其中在E3的定义中Rq是选自下组，该组由以下各项组成氢、C1-C6 烷基、C2-C6 链烯基、-(CH2)mR' 以及-c( = O) (CH2)diRea ； Rka是选自下组，该组由以下各项组成=C1-C6烷基、芳基和杂芳基； A9是氢或C1-C6烷基； A10是选自下组，该组由以下各项组成C「C6烷基、C2-C6链烯基、C( = 0)R\ -C( = O)C ( = O) RA、- (CH2) RB、- (CH2) ORb ； Ra是选自下组，该组由以下各项组成=C1-C6烷基、C3-C7环烷基、杂环、多环的杂环基、芳基以及杂芳基，它们各自任选地被选自下组的一个或多个取代基所取代，该组由以下各项组成A1、R2和R3 ； Rb是选自下组，该组由以下各项组成氢、C1-C6烧基、C1-C6烧氧基、C2-C6链烯基、C3-C7环烧基、以及杂芳基； G4是选自下组，该组由以下各项组成多环的杂环基、芳基以及杂芳基，它们各自任选地被选自下组的一个或多个取代基所取代，该组由以下各项组成R4、R5和R6 ； 每个R1是单独地选自下组，该组由以下各项组成卤素、氰基、C1-C6杂烷基、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C1-C6烷氧基、任选取代的C2-C6链烯基、任选取代的C2-C6炔基、任选取代的C3-C7环烷基、任选取代的C3-C7环烯基、任选取代的C1-C6卤烷基、任选取代的芳基、以及任选取代的杂芳基； 每个R2是单独地选自下组，该组由以下各项组成卤素、-O(CH2)fflOR1, -(CH2){R1、-NRJR\ -(CH2)mSR1, -C ( = O) Rl, -(CH2)diRl, C1-C6 杂烷基、任选取代的 C1-C6 烷基、任选取代的C1-C6烷氧基、任选取代的C2-C6链烯基、任选取代的C1-C6卤烷基、以及任选取代的C3-C7环烷基，其中所述C3-C7环烷基进一步任选地与芳基或杂芳基稠合； 每个R3是单独地选自下组，该组由以下各项组成卤素、-(CH2)fflORc, -NRlC( = O)Rm、-NRlC ( = O) 0Rm、-NRlC ( = O) NRnR0, -NRnR0, - (CH2) mS (O) 0_2Rm, - (CH2) mNHS (0) 0_2Rm, - (CH2)mCN、-(CH2)mRp、C1-C6 烷基、C1-C6 烷氧基、C2-C6 链烯基、C2-C6 炔基、C3-C7 环烷基、C1-C6 卤烷基、杂环、芳基、多环的杂环基以及杂芳基，在R3的定义中所述杂环、芳基、多环的杂环基以及杂芳基各自任选地被以下基团所取代卤素、羟基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C1-C6烷氧基、-C ( = O) ORm 或-NRtRk ； 每个R4是单独地选自下组，该组由以下各项组成卤素、氰基、C1-C6杂烷基、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C1-C6烷氧基、任选取代的C2-C6链烯基、任选取代的C2-C6炔基、任选取代的C3-C7环烷基、任选取代的C1-C6卤烷基、任选取代的芳基、以及任选取代的杂芳基; 每个R5是单独地选自下组，该组由以下各项组成卤素、-O(CH2)fflOR1, -(CH2)m0R\ -NRjRk、-(CH2)mSR\ -(CH2)mC( = O) Rl、-(CH2)mRL、C1-C6 杂烷基、任选取代的 C1-C6 烷基、任选取代的C1-C6烧氧基、任选取代的C2-C6链烯基、任选取代的C3-C7环烧基、以及任选取代的C1-C6卤烷基 每个R6是单独地选自下组，该组由以下各项组成卤素、-(CH2)fflORc, -NRlC( = O)Rm、-NRlC ( = O) 0Rm、-NRlC ( = O) NRnR0, -NRnR0, - (CH2) mS (O) 0_2Rm, - (CH2) mNHS (0) 0_2Rm, - (CH2)mCN、-(CH2)mRp、C1-C6 烷基、C1-C6 烷氧基、C2-C6 链烯基、C2-C6 炔基、C3-C7 环烷基、C1-C6 卤烷基、C1-C6杂烷基、杂环、芳基、多环的杂环基以及杂芳基，在R6的定义中所述杂环、芳基、多环的杂环基以及杂芳基各自任选地被以下基团所取代卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C1-C6 烷氧基、-C ( = O) ORm 或-NRjRk ； Rg是选自下组，该组由以下各项组成=C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C8环烯基X1-C6杂烷基、C1-C6杂链烯基、C1-C6杂炔基、杂环、芳基和杂芳基，它们各自任选地被选自下组的一个或多个取代基所取代，该组由 以下各项组成R4、R5和R6，在Re的定义中所述芳基和杂芳基各自进一步任选地与一个任选取代的非芳香族杂环或一个任选取代的非芳香族碳环稠合，或者 Re 是-OR或-NRpRL ； 每个R1是单独地选自下组，该组由以下各项组成氢、C1-C6烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C7环烷基、C1-C6卤烷基、C1-C6杂烷基以及C1-C6杂卤烷基； 每个-NRtRk单独进行选择，其中Rt和Rk各自独立地选自下组，该组由以下各项组成氢、任选地被高达5个氟基取代的C1-C6烷基、-(CH2) WR^-(CH2)mNRj5R'-(CH2)diRkX3-C7环烷基、杂环、芳基以及杂芳基，在W和Rk的定义中所述C3-C7环烷基、杂环、芳基以及杂芳基各自独立地、任选地被一个或多个选自下组的取代基所取代，该组由以下各项组成卤基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C1-C6烷氧基、芳基和杂芳基，Rj和Rk的所述芳基和杂芳基取代基各自任选地被一个或多个以下基团所取代卤基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C1-C6烷氧基、或-(CH2)diNRkaRkb ;或者-NfRK是通过一个环氮原子连接的任选取代的非芳香族杂环； 每个Rm是单独地选自下组，该组由以下各项组成氢、C1-C6烷基以及C1-C6卤烷基；每个-NRjbRW单独进行选择，其中Rtb和Rte各自独立地选自下组，该组由以下各项组成氢、C1-C6烷基以及C1-C6卤烷基； 每个-NRkaRkb单独进行选择，其中Rka和Rkb各自独立地选自下组，该组由以下各项组成氢、C1-C6烷基以及C1-C6卤烷基； 每个Rm独立地选自下组，该组由以下各项组成氢、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C2-C4链烯基、任选取代的C2-C4炔基、任选取代的C3-C7环烷基、任选取代的C3-C7环烯基、以及-(CH2)mRp ； 每个-NRnR°单独进行选择，其中Rn和R°各自独立地选自下组，该组由以下各项组成氢、-(CH2) JRnaR'芳基和杂芳基，在Rn和R°的定义中所述芳基和杂芳基各自独立地、任选地被一个或多个选自下组的取代基所取代，该组由以下各项组成-(CH2)mNR°AR°B、卤基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C1-C6烷氧基、芳基和杂芳基，Rn和R°的所述芳基和杂芳基取代基各自任选地被一个或多个以下基团所取代卤基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C1-C6烷氧基、或-NRnaRnb ； 每个-NRnaRnb单独进行选择，其中Rna和Rnb各自独立地选自下组，该组由以下各项组成氢、C1-C6烷基以及C1-C6卤烷基； 每个-NRoaRob单独进行选择，其中R°a和R°b各自独立地选自下组，该组由以下各项组成氢、C1-C6烷基以及C1-C6卤烷基； Rp是选自下组，该组由以下各项组成氢以及C1-C6烷基； 每个RL是独立地选自选自下组，该组由以下各项组成=C3-C7环烷基、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C1-C6烷氧基、-(CH2)mOR' -(CH2)mNRLBR'芳基和杂芳基，在RL的定义中所述芳基和杂芳基各自独立地、任选地被一个或多个选自下组的取代基所取代，该组由以下各项组成卤基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C1-C6烷氧基、-(CH2)diNR111RLe、芳基和杂芳基，Rl的所述芳基和杂芳基取代基各自任选地被一个或多个以下基团所取代卤基、C1-C6烷基、C1-C6 烷基、C1-C6 烷氧基、或-(CH2)diNRLfRu=；每个Ru是独立地选自下组，该组由以下各项组成氢、C1-C6烷基以及C1-C6卤烷基；RLB和俨是各自独立地选自下组，该组由以下各项组成氢、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、以及C1-C6杂链烯基，所述C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、以及C1-C6杂链烯基各自任选地被一个或多个以下基团所取代卤素、氰基或-(CH2) mC ( = O) OH ;或者-NRLbrk是通过一个环氮原子连接的任选取代的非芳香族杂环； 每个-NRuiRLe单独进行选择，其中Rui和Ru各自独立地选自下组，该组由以下各项组成氢、芳基、杂芳基、以及任选取代的C1-C6烷基，在Rui和Ru的定义中所述芳基和杂芳基各自任选地被C1-C6烷基或C1-C6烷氧基所取代；或者-NRuiRLe是通过一个环氮原子连接的任选取代的非芳香族杂环； 每个-NRLfRu=单独进行选择，其中Rif和Ru=各自独立地选自下组，该组由以下各项组成氢和C1-C6烷基；或者-NRLfRu=是通过一个环氮原子连接的任选取代的非芳香族杂环； Re是选自下组，该组由以下各项组成=C1-C6烷基、任选取代的芳基、以及任选取代的杂芳基；并且 每个m独立地是O、1、2、或3，其条件是一种具有化学式IX的化合物不是选自下组，该组由以下各项组成 O、N-N、 、N-N、0I V0 WOvCr^r■OOFF OO11.如权利要求10所述的化合物，具有以下化学式IXa12.如权利要求11所述的化合物，具有以下化学式IXaa13.如权利要求11所述的化合物，其中 每个R1是单独地选自下组，该组由以下各项组成氰基、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C1-C6烷氧基、任选取代的C1-C6链烯基、任选取代的芳基、以及任选取代的杂芳基； 每个R2是单独地选自下组，该组由以下各项组成=O(CH2)mOR^ -(CH2)m0R\ -NRjRk, - (CH2) mSR\ _C ( = O) Rl,以及-(CH2) mRL ； 每个R3是单独地选自下组，该组由以下各项组成_ (CH2)mOR^-NR^ = 0)R\-NRlC(=0)0Rm、-NRlC ( = O) NRnR0, -NRnR0, -(CH2)mS (0)0_2R\ -(CH2)niNHS (0)q_2Rm、-(CH2)mNO2, -(CH2)mCN、-(CH2)mRp、杂环、芳基、多环的杂环基以及杂芳基，在R3的定义中所述杂环、芳基、多环的杂环基以及杂芳基各自任选地被以下基团所取代滷素、羟基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C1-C6 烷氧基、-C ( = O) ORm 或-NRjRk ； 每个R4单独地选自下组，该组由以下各项组成氰基、任选取代的C1-C6烷基、以及任选取代的C1-C6杂烷基； 每个R5是单独地选自下组，该组由以下各项组成_ (CH2)m0H、-NfRK、以及-(CH2)mC(=O) Rl； 每个矿是独立地选自下组，该组由以下各项组成=HC1-C6烷基以及C1-C6烷氧基；并且 每个R6是单独地选自下组，该组由以下各项组成-NfC( = 0)Rm、-NRlC ( = O)0Rm、-NRlC( = O)NRnR0, -NRnR0, -(CH2)mRp、杂环、芳基、多环的杂环基以及杂芳基，在R6的定义中所述杂环、芳基、多环的杂环基以及杂芳基各自任选地被以下基团所取代卤素、羟基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C1-C6烷氧基、-C ( = O) ORm或-NRf。14.一种具有以下化学式I的化合物A L G (I) 以及它的药学上可接受的盐、酯类、立体异构体、互变异构体或药物前体，它们被用于治疗贫血、嗜中性白细胞减少症、心血管病症、免疫/自身免疫障碍、或神经障碍； 其中15.如权利要求14所述的化合物，具有以下化学式Ia16.如权利要求14所述的化合物，具有以下化学式Ib17.如权利要求14所述的化合物，具有以下化学式Ic18.如权利要求14至17中任一项所述的化合物，其中L是选自下组，该组由以下各项组成任选取代的芳基、以及任选取代的杂芳基。19.如权利要求14所述的化合物，具有以下化学式Id20.如权利要求19所述的化合物，其中L是选自下组，该组由以下各项组成任选取代的芳基、以及任选取代的杂芳基；或者L是L1-O-L2 ； L1是选自下组，该组由以下各项组成任选取代的芳基、以及任选取代的杂芳基；并且 L2是选自下组，该组由以下各项组成任选取代的芳基、以及任选取代的杂芳基。21.如权利要求14所述的化合物，具有以下化学式Ie22.如权利要求21所述的化合物，其中L是选自下组，该组由以下各项组成-0(CH2)p0-、任选取代的芳基、以及任选取代的杂芳基；或者L是L1-L2 ； J3是选自下组，该组由以下各项组成任选取代的芳基、-(CH2)fflNRBC( = O)-、-(CH2)r0_、以及-(CH = CH) m-； Q3是选自下组，该组由以下各项组成任选取代的芳基、-(CH2)rNRBC( = O)-、-(CH2)r0_、以及-(CH = CH) r-； L1是选自下组，该组由以下各项组成任选取代的芳基、以及任选取代的杂芳基；并且 L2是选自下组，该组由以下各项组成任选取代的芳基、以及任选取代的杂芳基。23.如权利要求22所述的化合物，其中L是-O(CH2)p0-。24.如权利要求14所述的化合物，具有以下化学式If25.如权利要求24所述的化合物，其中L是选自下组，该组由以下各项组成=C4-C6环烷基、任选取代的芳基、以及任选取代的杂芳基；或者L是L1-L2 ； L1是选自下组，该组由以下各项组成任选取代的芳基、以及任选取代的杂芳基；并且 L2是选自下组，该组由以下各项组成任选取代的芳基、以及任选取代的杂芳基。26.如权利要求14所述的化合物，具有以下化学式Ig27.如权利要求26所述的化合物，其中L是选自下组，该组由以下各项组成任选取代的芳基、以及任选取代的杂芳基，或者L是选自下组，该组由以下各项组成l-L2、L1-O-L2,L1-S-L2' L1-NR9-L2' L1-L2-L3' L1-L2-L3-L4' L1-C ( = E) -L2、以及 L1-CR7R8-L 2 ； L1是选自下组，该组由以下各项组成任选取代的芳基、以及任选取代的杂芳基； L2是选自下组，该组由以下各项组成任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、以及任选取代的杂环； L3是选自下组，该组由以下各项组成任选取代的芳基、以及任选取代的杂芳基；并且 L4是任选取代的芳基。28.如权利要求14所述的化合物，具有以下化学式Ih29.如权利要求28所述的化合物，其中L是选自下组，该组由以下各项组成任选取代的芳基；或者L是选自下组，该组由以下各项组成=L1-L2以及L1-L2-L3 ； L1是任选取代的杂芳基； L2是选自下组，该组由以下各项组成任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、以及任选取代的杂环；并且 L3是任选取代的条环。30.如权利要求14所述的化合物， 其中 R1是选自下组，该组由以下各项组成氟、氯以及甲基； R2是选自下组，该组由以下各项组成-(CH2) WR1、-NRTRK、以及-(CH2)mSR1 ； R3是选自下组，该组由以下各项组成_ (CH2)mRp、-(CH2)m0RM、以及-NRnRq ； R4是选自下组，该组由以下各项组成氟、氯以及甲基； R5是选自下组，该组由以下各项组成-(CH2) WR1、-NRTRK、以及-(CH2)mSR1 ； R6是选自下组，该组由以下各项组成_ (CH2) mRp、- (CH2) m0RM、以及-NRnR° ； R1是选自下组，该组由以下各项组成氢、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、以及C1-C6杂烷基；每个-NRtRk单独进行选择，其中Rt和Rk各自独立地选自下组，该组由以下各项组成氢、C1-C6烷基、C1-C6齒烷基、以及C1-C6杂烷基；或者-NRf是通过一个环氮原子连接的任选取代的非芳香族杂环；或者-NRtRk是任选取代的C1-C6亚烷基氨基； 每个Rm独立地选自下组，该组由以下各项组成氢、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C1-C6卤烷基、任选取代的C1-C6杂烷基、以及-(CH2)mRp ； RL是选自下组，该组由以下各项组成氢、C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、以及任选取代的芳基、或任选取代的杂芳基；并且 m是0、1或2。31.如权利要求14所述的化合物， 其中 G1是选自下组，该组由以下各项组成芳基和杂芳基，它们各自被选自下组的一个或多个取代基所取代，该组由以下各项组成R4、R5和R6，在G1的定义中所述芳基和杂芳基各自进一步任选地与一个非芳香族杂环或非芳香族碳环稠合； A2是选自下组，该组由以下各项组成芳基和杂芳基，它们各自被选自下组的一个或多个取代基所取代，该组由以下各项组成A1、R2和R3，在A2的定义中所述芳基和杂芳基各自进一步任选地与一个非芳香族杂环或非芳香族碳环稠合； G2是选自下组，该组由以下各项组成芳基和杂芳基，它们各自被选自下组的一个或多个取代基所取代，该组由以下各项组成R4、R5和R6，在G2的定义中所述芳基和杂芳基各自进一步任选地与一个非芳香族杂环或非芳香族碳环稠合； A4是选自下组，该组由以下各项组成=C3-C7环烯基、C3-C7环烷基、C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6链烯基、C1-C6烷氧基、-(CH2)mNRpR^杂环、芳基以及杂芳基，所述C3-C7环烯基、C3-C7环烷基X1-C6烷基、C1-C6杂烷基、c2-c6链烯基、杂环、芳基以及杂芳基各自任选地被选自下组的一个或多个取代基所取代，该组由以下各项组成A1、R2和R3，在A4的定义中所述芳基和杂芳基各自进一步任选地与一个非芳香族杂环或非芳香族碳环稠合； G4是选自下组，该组由以下各项组成=C3-C7环烯基、芳基和杂芳基，它们各自被选自下组的一个或多个取代基所取代，该组由以下各项组成R4、R5和R6，在G4的定义中所述芳基和杂芳基各自进一步任选地与一个非芳香族杂环或非芳香族碳环稠合； A5是选自下组，该组由以下各项组成芳基和杂芳基，它们各自被选自下组的一个或多个取代基所取代，该组由以下各项组成A1、R2和R3，在A5的定义中所述芳基和杂芳基各自进一步任选地与一个非芳香族杂环或非芳香族碳环稠合； R1是选自下组，该组由以下各项组成氟、氯以及甲基； R2是选自下组，该组由以下各项组成^(CH2)mOR1以及-NfRK ；R3 是-Rp ； R4是选自下组，该组由以下各项组成氟、氯以及甲基； R5是选自下组，该组由以下各项组成^(CH2)mOR1以及-NfRK ； R6是-Rp ;并且 RL是选自下组，该组由以下各项组成=C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、任选取代的芳基、以及任选取代的杂芳基。32.如权利要求14所述的化合物， 其中 L是选自下组，该组由以下各项组成任选取代的 T I任选取代的 Y [Γ 任选取代的任选取代的33.如权利要求32所述的化合物， 其中L是选自下组，该组由以下各项组成任选取代的 I Π 以及任选取代的 每个R1单独地选自下组，该组由以下各项组成任选取代的芳基、以及任选取代的杂芳基； 每个R2单独地选自下组，该组由以下各项组成滷素、-(CH2)mOR1以及-NRbRe，其中在R2的定义中R1是选自下组，该组由以下各项组成氢以及C1-C6烷基； 每个R3是氟基； 每个-NRtRk单独进行选择，其中Rt和Rk各自独立地选自下组，该组由以下各项组成氢和C1-C6烷基；或者-NfRK是通过一个环氮原子连接的任选取代的非芳香族杂环；每个R4单独地选自下组，该组由以下各项组成氯基、氟基、以及任选取代的C1-C6烷基; 每个R5单独地选自下组，该组由以下各项组成^OCH2CH2ORV(CH2)mOR1以及-NRf，其中在R5的定义中R1是选自下组，该组由以下各项组成氢以及C1-C6烷基；并且每个R6单独地选自下组，该组由以下各项组成任选取代的芳基、以及任选取代的杂芳基。34.如权利要求14所述的化合物， 其中 A\A2、A4、以及A5各自是选自下组，该组由以下各项组成苯基、萘基、苯并[d] [1,3] 二氧杂环戊烯基、吲哚基以及苯并[d]咪唑基，它们各自被选自下组的一个或多个取代基所取代，该组由以下各项组成=R1和R2 ；每个R1单独地选自下组，该组由以下各项组成苯基、吡咯基、以及咪唑基，它们各自任选地被一个取代基取，该取代基是选自=C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基HN-以及(C1-C6 烧基)2n-； 每个R2单独地选自下组，该组由以下各项组成溴基、氯基、氟基、-(CH2)fflOR1, -(CH2)fflRL>以及-NRf，其中在R2的定义中R1是单独地选自下组，该组由以下各项组成氢以及C1-C6烧基； 每个-NRtRk单独进行选择，其中Rt和Rk各自独立地选自下组，该组由以下各项组成氢、以及任选地被高达3个氟基取代的C1-C6烷基；或者-NR K是吗啉基、哌嗪基、吡咯烷基、以及哌啶基，它们各自任选地被一个或多个氧基取代； 每个矿单独地选自下组，该组由以下各项组成芳基和杂芳基，它们各自任选地被一个或多个单独地选自下组的取代基所取代，该组由以下各项组成卤素、任选地被高达5个氟基取代的C1-C6烷基、以及任选地被高达5个氟基取代的C1-C6烷氧基； G1、G2、以及G4各自是选自下组，该组由以下各项组成苯基、萘基、苯并[d] [1,3] 二氧杂环戊烯基、吲哚基、以及苯并[d]咪唑基，它们各自被选自下组的一个或多个取代基所取代，该组由以下各项组成=R4和R5 ； 每个R4单独地选自下组，该组由以下各项组成苯基、吡咯基、以及咪唑基，它们各自任选地被一个取代基取代，该取代基是选自=C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基HN-以及(C1-C6烷基)2N-;并且 每个R5单独地选自下组，该组由以下各项组成溴基、氯基、氟基、-(CH2)fflOR1,以及-NRf，其中在R5的定义中R1是单独地选自下组，该组由以下各项组成氢以及C「C6烷基。35.如权利要求14所述的化合物， 其中 A2是选自下组，该组由以下各项组成苯基、萘基、以及吲哚基，它们各自被选自下组的一个或多个取代基所取代，该组由以下各项组成=R1和R2 ； 每个R1单独地选自下组，该组由以下各项组成苯基、吡咯基、以及咪唑基，它们各自任选地被一个取代基取代，该取代基是选自=C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基HN-以及(C1-C6 烧基)2n-； 每个R2单独地选自下组，该组由以下各项组成溴基、氯基、氟基、-(CH2)fflOR1, -(CH2)fflRL>以及-NRf，其中在R2的定义中R1是单独地选自下组，该组由以下各项组成氢以及C1-C6烧基； 每个-NRtRk单独进行选择，其中Rt和Rk各自独立地选自下组，该组由以下各项组成氢、以及任选地被高达3个氟基取代的C1-C6烷基；或者-NR K是吗啉基、哌嗪基、吡咯烷基、以及哌啶基，它们各自任选地被一个或多个氧基取代； 每个矿单独地选自下组，该组由以下各项组成芳基和杂芳基，它们各自任选地被一个或多个单独地选自下组的取代基所取代，该组由以下各项组成卤素、任选地被高达5个氟基取代的C1-C6烷基、以及任选地被高达5个氟基取代的C1-C6烷氧基； G2是选自下组，该组由以下各项组成苯基、萘基、以及吲哚基，它们各自被选自下组的一个或多个取代基所取代，该组由以下各项组成=R4和R5 ； 每个R4单独地选自下组，该组由以下各项组成苯基、吡咯基、以及咪唑基，它们各自任选地被一个取代基取代，该取代基是选自=C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基HN-以及(C1-C6烷基)2N-;并且 每个R5单独地选自下组，该组由以下各项组成溴基、氯基、氟基、-(CH2)fflOR1,以及-NRf，其中在R5的定义中R1是单独地选自下组，该组由以下各项组成氢以及C「C6烷基。36.如权利要求14所述的化合物， 其中 A1、A2、A4、以及A5各自是选自下组，该组由以下各项组成苯基、萘基、苯并[d] [1,3]二氧杂环戊烯基，它们各自被选自下组的一个或多个取代基所取代，该组由以下各项组成R1J2和R3 ;并且 G1、G2、以及G4各自是选自下组，该组由以下各项组成芳基和杂芳基，它们各自被选自R4> R5和R6组成的组中的一个或多个取代基所取代并且各自进一步任选地与一个非芳香族杂环或碳环稠合。37.如权利要求14所述的化合物，其中L是选自下组，该组由以下各项组成芳基和杂芳基，它们各自被一个或多个各自单独地选自下组的取代基所取代，该组由以下各项组成烷基、环烷基、烷氧基、链烯基O-、芳基C( = 0)-、芳基以=0)册1-、芳基册1(( = O)-、芳基(CH2) Q_30 (CH2)。_3_、芳基(CH2) o_3NH (CH2)。_3_、HO (CH2) ^3NH-、HO (CH2) ^3O-> HO (CH2) ^3-、HO (CH2) !_30 (CH2) 以及氨基。38.如权利要求14所述的化合物，其中L是L1-L21539.如权利要求14所述的化合物，其中L是CO-L2。40.如权利要求14所述的化合物，其中L是L1-NR9-L^41.如权利要求14所述的化合物，其中L是L1-L2-IA42.如权利要求14所述的化合物，其中L是L1-L2-L3-L'43.如权利要求14所述的化合物，其中L是L1-= E)-L2。44.如权利要求14所述的化合物，其中L1是选自下组，该组由以下各项组成芳基和杂芳基，它们各自被一个或多个各自单独地选自下组的取代基所取代，该组由以下各项组成烷基、环烷基、烷氧基、链烯基O-、芳基C( = 0)-、芳基以=0)册1-、芳基册1(( = O)-、芳基(CH2) Q_30 (CH2)。_3_、芳基(CH2) o_3NH (CH2)。_3_、HO (CH2) ^3NH-、HO (CH2) ^3O-> HO (CH2) ^3-、HO (CH2) !_30 (CH2) 以及氨基。45.如权利要求14所述的化合物，其中L2是选自下组，该组由以下各项组成芳基、杂芳基以及杂环基，它们各自被一个或多个各自单独地选自下组的取代基所取代，该组由以下各项组成烷基、环烷基、烷氧基、链烯基O-、芳基C( = O)-、芳基C( = 0)ΝΗ-、芳基NHC( = O)-、芳基(CH2)ch3O(CH2)。_3_、芳基(CH2)ch3NH(CH2)0_3_、HO(CH2) ^3NH-, HO(CH2) ^3O->HO (CH2) H-、HO (CH2) !_30 (CH2) ^3-、以及氨基。46.如权利要求14所述的化合物，其中L3是选自下组，该组由以下各项组成芳基、杂芳基以及杂环基，它们各自被一个或多个各自单独地选自下组的取代基所取代，该组由以下各项组成烷基、环烷基、烷氧基、链烯基O-、芳基C( = O)-、芳基C( = 0)ΝΗ-、芳基NHC( = O)-、芳基(CH2)ch3O(CH2)。_3_、芳基(CH2)ch3NH(CH2)0_3_、HO(CH2) ^3NH-, HO(CH2) ^3O->...
【专利技术属性】
技术研发人员：智林，安德鲁·R·赫德森，科尼利斯·A·万厄费伦，史蒂文·L·罗奇，比基安·派德拉姆，沈宜兴，里诺·J·瓦尔迪兹，吉利安·贝辛格尔，维吉尼亚·希瑟·莎伦·格兰特，詹森·C·皮肯斯，
申请(专利权)人：智林，安德鲁·R·赫德森，科尼利斯·A·万厄费伦，史蒂文·L·罗奇，比基安·派德拉姆，沈宜兴，里诺·J·瓦尔迪兹，吉利安·贝辛格尔，维吉尼亚·希瑟·莎伦·格兰特，詹森·C·皮肯斯，
类型：发明
国别省市：
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