【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及使用c-Met调节剂，且特别是c-Met调节剂与其他抗癌剂和/或放射的组合的方法，其可用于调节多种细胞活性，并用于治疗说明书中所描述的多种疾病。
技术介绍
通常，癌症治疗的显著提高与通过新机制作用的治疗剂的鉴定有关。在癌症治疗中可开发的一种机制是蛋白激酶活性的调节，因为通过蛋白激酶活化的信号转导与肿瘤细胞的特征中的许多种有关。蛋白激酶信号转导与例如甲状腺癌、胃癌、头颈癌、肺癌、乳腺癌、前列腺癌和结肠直肠癌以及脑肿瘤细胞的生长和增殖特别相关。蛋白激酶可分类为受体型或非受体型。受体型酪氨酸激酶包括具有多种生物学活性的许多跨膜受体。对于受体型酪氨酸激酶的详细讨论，参见Plowman等人，DN&P 7(6)334-339,1994。因为蛋白激酶和它们的配体在多种细胞活性中起重要作用，所以蛋白激酶酶活性的失调可引起变化的细胞性质，诸如与癌症相关的不受控制的细胞生长。除了肿瘤学适应症之外，改变的激酶信号传导也牵涉许多其他的病理性疾病，包括例如免疫学病症、心血管疾病、炎性疾病和退行性疾病。因此，蛋白激酶是小分子药物开发的有吸引力的靶标。用于与抗血管形成活性和抗增殖活性相关的小分子调节的特别有吸引力的靶标包括受体型酪氨酸激酶Ret、c-Met和VEGFR2。激酶c-Met是异二聚体受体酪氨酸激酶(RTK)的亚家族的原型成员，其包括Met、Ron和Seat5C-Met的内源配体是肝细胞生长因子(HGF)，一种血管形成的强力诱导剂。HGF与c-Met的结合诱导受体经自磷酸化活化，产生受体依赖性信号传导，这促进了细胞生长和侵入。抗HGF抗体或HGF拮抗剂...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.08.07 US 61/2323821.一种治疗癌症的方法，其中所述方法包括向需要所述治疗的患者施用式I的化合物或其药学上可接受的盐与替莫唑胺(TMZ)的组合2.一种治疗癌症的方法，其中所述方法包括向需要所述治疗的患者施用式I的化合物或其药学上可接受的盐与放射治疗(RT)的组合3.根据权利要求1-2中任一项所述的方法，其中所述式I的化合物由以下结构表示4.根据权利要求1-2中任一项所述的方法，其中所述式I的化合物由以下结构表示5.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中所述式I的化合物或其药学上可接受的盐还包括药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。6.根据权利要求I和3-5中任一项所述的方法，其中所述一种或多种额外的治疗选自选自(I)手术、(2) —种或多种额外的化疗剂、(3) —种或多种激素治疗、(4) 一种或多种抗体、(5) 一种或多种免疫疗法、(6)放射性碘疗法和(7)放射。7.根据权利要求I和3-6中任一项所述的方法，其中所述一种或多种额外的治疗是放射。8.根据权利要求1-7中任一项所述的方法，所述方法包括施用治疗有效剂量的化合物(I)或其药学上可接受的盐。9.根据权利要求I和3-8中任一项所述的方法，所述方法包括施用治疗有效剂量的TMZ。10.根据权利要求2-9中任一项所述的方法，所述方法包括施...
【专利技术属性】
技术研发人员：D·T·埃夫塔布，T·米勒，A·维茨曼，J·霍兰，
申请(专利权)人：埃克塞里艾克西斯公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。