本发明专利技术公开了两个新的黄酮碳苷化合物及其制备方法和用途。两个新的黄酮碳苷化合物，其中：第一个黄酮碳苷化合物的化学名称是：芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-芥子酸胆碱基)-β-半乳糖苷；命名为：nervilifordin?J；第二个黄酮碳苷化合物的化学名称是：芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-(E)-阿魏酸基)-β-半乳糖苷；命名为：nervilifordin?K；它们的制备方法是以干燥的青天葵全草为原料，通过1)浸膏的制备、2)环己烷层浸膏、乙酸乙酯层浸膏正丁醇层浸膏和水层浸膏的制备和3)芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-芥子酸胆碱基)-β-半乳糖苷和芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-(E)-阿魏酸基)-β-半乳糖苷的制备的制备步骤完成。这两种黄酮碳苷化合物用于制备抗炎药物。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，具体是两个新的黄酮碳苷化合物及其制备方法和用途。
技术介绍
炎症在医学上占有重要的地位，它是许多疾病的基本病理过程。炎症在疾病中所起的作用被认为是令机体陷入了过分活跃的免疫系统，比如哮喘、过敏和风湿性关节炎。抗炎药物分为留体抗炎药和非留体抗炎药两种，其中人类对非留体抗炎药的使用从水杨酸的发现开始已经有100多年的历史。非留体抗炎药具有确定的抗炎、镇痛的效果。此外，近年来人们正逐渐认识到炎症和慢性感染是人类不同肿瘤发生的重要因素之一。据研究估计，至少有15%的癌症是由慢性炎症发展而成的，流行病学研究已经发现，定期服用非留体抗炎药的人比没有服用此类药物的人患癌症的风险降低。在我国，非甾体抗炎药已经成为临床上仅次于抗感染药的第二大类用药。但是，非留体抗炎药所致不良反应的发生率之高，同样不容忽视。据现有文献和国家权威机构监测结果显示，在使用非留体抗炎药的人群中，约有20%-25%出现不同程度的不良反应，主要表现为胃肠道反应、神经系统反应、肝肾功能反应以及心血管系统反应等。炎性细胞能产生众多有助肿瘤形成、生长和存活的物质，其中之一是一氧化氮(NO)。NO是具有生物活性的气体分子，是细胞间信息传递的重要调节因子，并有介导细胞免疫和炎症毒性的功能。NO的过量生成与炎症密切相关，在急性炎症部位，致炎物质和炎症介质可诱导或增加NO的合成和释放，NO本身具有细胞毒性，还能与游离基团反应生成如0N00-等分子，导致毒性增加，从而促进炎症部位渗出和水肿。我国传统中药中“清热解毒”、“祛风除湿”、“扶正固本”等作用与现代医学的抗炎、免疫的观念密切相关，并且毒副作用小、资源丰富。因此通过采用现代的生物活性筛选模型，从中草药中寻找到高效、毒副作用低的抗炎活性成分或先导化合物，尤其是有效抑制NO释放的黄酮碳苷化合物，进而开发为对炎症与癌症有预防与治疗的药物。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供两个新的黄酮碳苷化合物及其制备方法和用途。本专利技术解决上述技术问题的技术方案如下I. 一种黄酮碳苷化合物I)该黄酮碳苷化合物的化学名称是芹菜苷元-e-c-β -阿拉伯糖 基-8-C-(2" -O-芥子酸胆碱基)-β-半乳糖苷；命名为mervilifordin J ；2)结构式分子式=C37H38O18分子量770·69权利要求1.一种黄酮碳苷化合物，其特征在于 1)该黄酮碳苷化合物的化学名称是芹菜苷元-6-C-0-阿拉伯糖基-8-C-(2"-O-芥子酸胆碱基)-0 -半乳糖苷；命名为nervilifordin J ； 2)结构式分子式=C37H38O18 分子量770. 692.—种黄酮碳苷化合物，其特征在于 1)该黄酮碳苷化合物的化学名称是芹菜苷元-6-C-0-阿拉伯糖-8-C-(2" -O-(E)-阿魏酸基)-0-半乳糖苷；命名为nervilifordin K ； 2)结构式分子式=C36H36O17 分子量740. 663.芹菜苷元-6-C-^ -阿拉伯糖基-8-C- (2 " -0-芥子酸胆碱基)-0-半乳糖苷和芹菜苷元-6-C- ^ -阿拉伯糖基-8-C- (2 " -0- (E)-阿魏酸基)-0-半乳糖苷的制备方法，其特征在于，操作步骤如下 1)浸膏的制备 取干燥的青天葵全草，加7-10倍干燥的青天葵全草量体积百分浓度为60%-80%的乙醇回流提取2-3次，每次2-3小时，合并提取液，用旋转蒸发仪在低于45°C的条件下减压回收乙醇后得浸膏； .2)环己烷层浸膏、乙酸乙酯层浸膏正丁醇层浸膏和水层浸膏的制备 将步骤I)浸膏混悬于水中，得到浸膏水混悬液，用环己烷对浸膏水混悬液萃取三次，分别合并萃取后的环己烷层和水层；再用乙酸乙酯对用环己烷萃取浸膏水混悬液后的浸膏水混悬液萃取三次，分别合并萃取后乙酸乙酯层和水层；再用正丁醇对用乙酸乙酯萃取浸膏水混悬液后的浸膏水混悬液萃取三次，分别合并萃取后正丁醇层和水层；用旋转蒸发仪分别在低于45°C的条件下减压回收环己烷层的溶剂环己烷、乙酸乙酯层的溶剂乙酸乙酯、正丁醇层的溶剂正丁醇后，分别得到环己烷层浸膏、乙酸乙酯层浸膏、正丁醇层浸膏；将以上萃取后的水层合并后浓缩得到水层浸膏； .3)芹菜苷元-6-C-β -阿拉伯糖基-8-C- (2 " -O-芥子酸胆碱基)-β -半乳糖苷和芹 菜苷元-6-C- β -阿拉伯糖基-8-C- (2 " -O- (E)-阿魏酸基)-β -半乳糖苷的制备 将正丁醇层浸膏用5-8倍蒸馏水溶解，过滤，滤液用DlOl大孔树脂分离，分别用水和体积百分浓度为10%、30%、50%、70%、无水乙醇梯度洗脱，得到6个流分BI、Β2、Β3、Β4、Β5、Β6 ； 将体积百分浓度为50%乙醇洗脱流分Β4减压浓缩，过滤后用一根硅胶常压柱层析，分别用氯仿甲醇水=8 : 2 : O. 2、7 : 3 : O. 5、6 : 4 : O. 8三种混合液梯度洗脱，得到 6 个流分 Β41、Β42、Β43、Β44、Β45、Β46 ; 将流分Β44再次用硅胶常压柱层析，分别用氯仿甲醇水=8 : I : 0.1、.7:3: O. 5两种混合液梯度洗脱，得到3个流分Β441、Β442、Β443 ;将流分Β443溶于水，用MCI柱层析，分别用水和体积百分浓度为10 %、30 %、50 %、70 %、无水甲醇洗脱，得到9个流分 84431、84432、84433、84434、84435、84436、84437、84438、84439，得到的第9个流分财439用制备液相色谱仪分离，得到化合物芹菜苷元-e-c-β-阿拉伯糖基-8-C-(2" -O-芥子酸胆碱基)-β-半乳糖苷和芹菜苷元-e-c-β-阿拉伯糖基-8-C-(2" -O-(E)-阿魏酸基)-β -半乳糖苷。4.如权利要求I所述的一种黄酮类化合物的用途，其特征在于，芹菜苷元-e-c-β-阿拉伯糖基-8-C-(2" -O-芥子酸胆碱基)-β -半乳糖苷或其衍生物用于制备抗炎药物。5.如权利要求2所述的一种黄酮类化合物的用途，其特征在于，芹菜苷元-e-c-β-阿拉伯糖基-8-C-(2" -O-(E) -阿魏酸基)-β -半乳糖苷或其衍生物用于制备抗炎药物。全文摘要本专利技术公开了两个新的黄酮碳苷化合物及其制备方法和用途。两个新的黄酮碳苷化合物，其中第一个黄酮碳苷化合物的化学名称是芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-芥子酸胆碱基)-β-半乳糖苷；命名为nervilifordin J；第二个黄酮碳苷化合物的化学名称是芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-(E)-阿魏酸基)-β-半乳糖苷；命名为nervilifordin K；它们的制备方法是以干燥的青天葵全草为原料，通过1)浸膏的制备、2)环己烷层浸膏、乙酸乙酯层浸膏正丁醇层浸膏和水层浸膏的制备和3)芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-芥子酸胆碱基)-β-半乳糖苷和芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-(E)-阿魏酸基)-β-半乳糖苷的制备的制备步骤完成。这两种黄酮碳苷化合物用于制备抗炎药物。文档编号A61P29/00GK102633784SQ201210104979公开日2012年8月15日本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：谢集照，焦杨，邱莉，谢云峰，邱少玲，
申请(专利权)人：广西医科大学，
类型：发明
国别省市：
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