【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物领域,涉及一种苯氧基嘧啶衍生物的用途,尤其涉及苯氧基嘧啶衍生物与各种抗肿瘤药物的联合用药。
技术介绍
蛋白激酶是一类在蛋白质中的酪氨酸、丝氨酸和苏氨酸的羟基上磷酸化的酶,参与细胞的各种活动,影响细胞周期活动中的每一个环节。同时,不正常的蛋白激酶活性与癌症、神经功能衰退等各种疾病都具有密切的联系。中国专利技术专利CN1362409A公开了一类2-苯氧基嘧啶衍生物。该类化合物是蛋白激酶及其变型的抑制剂,通过抑制蛋白激酶特别是酪氨酸蛋白激酶及其变型而发挥其药理活性。故而可用于治疗与蛋白激酶活性相关的各类疾病,尤其对于治疗和预防增生性疾病特别有效,同时还可以解决对现有药物产生耐药性的问题,如癌症和炎症类疾病,此外也可用于治疗神经变性类疾病如老年性痴呆症、心血管疾病、病毒性感染和霉菌感染。该文献中专利技术的化合物对酪氨酸蛋白激酶有着很强的抑制作用,但在该专利文献中,这类化合物抑制肿瘤细胞增殖的活性尚未验证。专利技术人后期对其体外的抗肿瘤活性进行了简单的细胞毒性测试,发现单独作用时并没有较强的抑制作用。为了在此类衍生物中寻求对肿瘤细胞抑制效果更好的化合物,中国专利技术专利申请CN101417995A中公开了 N_-苯基]-3-(4-甲基哌嗪甲基)-苯酰胺(TGI-1002)。该化合物为2-苯氧基嘧啶衍生物中的一种,此文献中对该化合物体外的抗肿瘤活性进行了细胞毒性检测,发现该化合物对肿瘤细胞株的抑制作用比CN1362409A公开的化合物要显著,但仍然未达到预期的理想效果。因此,在应用这一系列化合物作为治疗药物的实际过程中,需要寻找更合适的使用方案。专 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:王淑珍,张晓,谢伟全,陈依军,
申请(专利权)人:中国药科大学,
类型:发明
国别省市:
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