【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,2-e]三唑并嘧啶衍生物的制作方法
本专利技术涉及用于治疗和预防疾病的新型化合物。特别地,本专利技术提供可用于治疗和预防由于小神经胶质激活引起的疾病的化合物,特别是其中激活由淀粉样蛋白例如β淀粉样蛋白引起。在药物活性化合物的开发中,提供具有改善的活性(例如在靶点或在模型体系中)的化合物是重要的。然而,还重要的是,活性化合物具有有用的药物动力学、药效学和毒物学性能。例如,高化合物生物利用度意思是需要使用更少的化合物以达到给定的血中浓度。特别地,改善的口服生物利用度意思是口服剂型更加有效。因此,在靶中活性的改善可在诸如生物利用度、和体内半衰期的其它性质内平衡,这也是重要的。EP 1433480公开了使用某些嘧啶衍生物来治疗中枢神经疾病。toru et al (2002)Brain Research,946(2),298—306 禾口 Uryu et al(2003)Biochem. Biophys. Res. Com.,303(1),302-305,都讨论了 EP1433480 中提及的化合物 RS-1178。US 4007189 描述了吡咯并三唑并嘧啶衍生物,据说其可用作降压剂。JP 52116497描述了三唑并嘧啶,据说其可用作血管扩张剂和降压剂,Y. Sato et al.,J. Med. Chem. (1980),23,927-937描述了稠合杂环体系的1,2,4_三唑并嘧啶,据说其可用作血管扩张剂。EP 347252描述了三唑并-和吡唑并吡咯并嘧啶,其可用于治疗恶病质。本专利技术提供EP 1433480中未公开的特定新型式(I)的化合物,其是巨 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:D·斯科普斯,D·霍维尔,
申请(专利权)人:塞尼克塞斯有限公司,
类型:发明
国别省市:
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