1，2，4-噻唑烷-3-酮衍生物及其在癌症治疗中的用途制造技术

根据本发明专利技术，提供了式(I)的化合物，其中：A代表C(＝N-W-D)或S；B代表S或C(-NH-W-D)；当：A代表C(＝N-W-D)并且B代表S时，则B和NH原子之间的键是单键；或者A代表S并且B代表C(-NH-W-D)时，则B和NH原子之间的键是双键；X代表-Q-[CRxRy]n-；W代表-[CRxRy]m-或-C(O)-[CRxRy]p-；Q代表键、-N(Ra)-、-S-或-O-；A1至A5分别代表C(R1)、C(R2)、C(R3)、C(R4)和C(R5)，或者作为另外一种选择，A1至A5中最多两个可以独立地代表N；D代表任选地被一个或多个R6基团取代的苯基、吡啶基或嘧啶基，其中所述化合物在癌症治疗中是有用的。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及药学上有用的化合物。本专利技术还涉及这些化合物在治疗癌症中的用途。背景AMP-活化的蛋白激酶(AMPK)代表了包括癌症在内的几种疾病的治疗的新靶点。过度肥胖(adiposity)与增加的发生癌症的风险的不同程度有关，所述癌症例如结肠直肠腺瘤、乳腺癌(绝经后)、子宫内膜癌、肾癌、食管腺癌、卵巢癌、前列腺癌、胰腺癌、 胆囊癌、肝癌和宫颈癌(Calle and Kaaks (2004), Nature Reviews Cancer, 4, 579-591)。研究证实，癌细胞需要高速度的脂肪酸和蛋白质合成用于其扩散性的生长和生存。研究显示，使用AMPK激活剂抑制癌细胞增殖是可能的。该抑制作用与mTOR和eEF2的下调有关。在肿瘤细胞中，AMPK激活剂还抑制脂质合成。研究还显示，其是AMPK与其他的抗癌靶点例如LKBl和半胱天冬酶-3活化之间的连接。与正常细胞相比，癌细胞以较高的速度利用葡萄糖(Warburg 0，1956)。癌细胞不是通过线粒体的氧化磷酸化作用产生ATP，而是通过水解作用代谢葡萄糖。最近的研究提示，除了其他因素以外，高胰岛素血症与结肠癌和致死性乳腺癌及前列本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：J·韦斯特曼，A·哈利特，J·瓦格拜格，
申请(专利权)人：波罗的海生物公司，
类型：发明
国别省市：