【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类IlH-苯并咔唑-5-甲酰胺类化合物、其制备方法以及作为抗肿瘤药物的用途。
技术介绍
恶性肿瘤是当前严重影响人类健康、威胁人类生命的主要疾病之一。拓扑异构酶抑制剂是目前临床上应用最多的五大类抗肿瘤药物之一，由于对消化系统肿瘤、肺癌等多种实体瘤疗效确切，已成为恶性肿瘤药物治疗的临床一线药物。常用的拓扑异构酶II抑制剂包括依托泊苷(etoposide)、替尼泊苷(teniposide)、多柔比星(doxorubicin)、表柔比星(印irubicin)、米托蒽醌(mitoxantrone)等。长期的临床药物应用确证了拓扑异构酶II作为抗癌靶点的有效性。但现有药物的毒副作用往往限制其使用。多柔比星是临床广泛应用的拓扑异构酶II抑制剂，对多种肿瘤均有很好的治疗效果，但它除了抑制拓扑异构酶II的作用外，还产生羟基自由基；由于心肌对羟基自由基的损伤作用非常敏感，因此多柔比星易对心脏产生累积性损伤而致命，严重限制了它的应用。米托蒽醌抗肿瘤活性高于环磷酰胺、长春新碱和氟尿嘧啶，对乳腺癌有明显疗效，对恶性淋巴瘤疗效也较好。但米托蒽醌存在充血性心力衰竭和继发性白血...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：王玉勤，贺茜，杨春皓，缪泽鸿，陈奕，丁健，
申请(专利权)人：中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：
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