本发明专利技术公开了一种视黄酸及其衍生物在制备治疗肝纤维化药物中的应用。本发明专利技术提供了一种可以有效阻断肝纤维化发作的转录因子AP-1的功能抑制剂小分子药物即视黄酸及其衍生物在制备治疗肝纤维化药物中的应用，本发明专利技术的应用实现了动物水平上对肝纤维化发病过程的抑制。本发明专利技术的有益效果是提供了一种新的预防治疗肝纤维化疾病的方法，通过给予视黄酸及其衍生化合物以及其制剂来抑制和阻断肝纤维化的发作，同时，本发明专利技术所使用的小分子药物易于获取，价格低廉，性质稳定，便于保存和运输。
【技术实现步骤摘要】
视黄酸及其衍生物在制备治疗肝纤维化药物中的应用
本专利技术属于生物医药
，具体涉及视黄酸及其衍生化合物在制备预防及治疗肝纤维化为主要病理特征的肝脏疾病药物中的应用。技术背景肝纤维化是指肝脏内弥漫性细胞外基质(特别是胶原)过度沉积。它不是一个独立的疾病，许多慢性肝脏疾病均可引起肝纤维化，其病因大致可分为感染性(慢性乙型、丙型和丁型病毒性肝炎，血吸虫病等)，先天性代谢缺陷(肝豆状核变性、血色病、α 1-抗胰蛋白酶缺乏症等)，化学代谢缺陷(慢性酒精性肝病、慢性药物性肝病)以及自身免疫性肝炎、 原发性胆汁性肝硬化和原发性硬化性胆管炎等。其临床症状主要包括疲乏无力、食欲减退、 消化不良、出血等，而且病程迁延不愈，甚至有癌变可能。针对肝纤维化治疗过去主要集中在糖皮质类固醇、秋水仙素、干扰素等，但是传统的治疗存在靶点尚不明确，副作用较大，停药后易复发，成本较高等缺点。肝纤维化的发病机制中最重要的一环是肝星状细胞的异常活化，活化的星状细胞通过大量表达分泌细胞外基质造成纤维化病变。星状细胞的活化一方面可由炎症系统的刺激诱导发生，同时也存在细胞内的引起和维持活化状态的分子生物学基质。在纤维化病变发生后，维持星状细胞活化的原因则主要是其内部的自激活分析生物学信号通路的持续活化。这些信号通路中，转录因子AP-I是一个极其关键的分子。AP-I的过度表达和功能的持续激活，是维持星状细胞活化状态的一个主要影响因素。
技术实现思路
本专利技术的目的即在于提供一种可以有效阻断肝纤维化发作的转录因子AP-I的功能抑制剂小分子药物即视黄酸及其衍生物在制备治疗肝纤维化药物中的应用，本专利技术的应用实现了动物水平上对肝纤维化发病过程的抑制。本专利技术的具有下述结构式(I )的视黄酸及其衍生物在制备治疗肝纤维化药物中的应用，权利要求1.具有下述结构式(I )的视黄酸及其衍生物在制备治疗肝纤维化药物中的应用，2.如权利要求1所述的应用，其特征在于Rl为-COOH;R2，R4, R5, R6, R8, R9均为H ;R3为H或C1-C6烷烃基，R7为H或C1-C6烷烃基或未取代苯基或烷基取代苯基或卤素或硝基或烷氧基。3.如权利要求1所述的应用，其特征在于Rl为-COOH;R2，R4, R5, R6, R7, R8, R9 均为H ；R3为未取代苯基或烷基取代苯基或卤素或硝基或烷氧基。4.如权利要求1所述的应用，其特征在于Rl为-COOH;R2，R4, R5, R6, R8, R9均为 H ；R3为未取代苯基或烷基取代苯基或商素或硝基或烷氧基，R7为未取代或烷基取代苯基。5.如权利要求4所述的应用，其特征在于R7为对甲基苯基。6.具有下述结构式(II)的视黄酸衍生物在制备治疗肝纤维化药物中的应用，7.如权利要求6所述的应用，其特征在于R1，为-COOH;R2，，R4，，R5，，R6，，R8，， R9’均为H ;R3’为H或C1-C6烷烃基，R7’为H或C1-C6烷烃基或未取代苯基或烷基取代苯基或卤素或硝基或烷氧基。8.如权利要求6所述的应用，其特征在于R1，为-COOH;R2，，R4，，R5，，R6，， R7’，R8’，R9’均为H ；R3’为未取代苯基或烷基取代苯基或卤素或硝基或烷氧基。9.如权利要求6所述的应用，其特征在于R1，为-COOH;R2，，R4，，R5，，R6，，R8，， R9’均为H;R3’为H或C1-C6烷烃基或未取代苯基或烷基取代苯基或卤素或硝基或烷氧基， R7’为未取代或烷基取代苯基。10.如权利要求1-9中任一项所述的应用，其特征在于所述视黄酸及其衍生物按照常规药物制剂的方法制成药学上可接受的剂型。全文摘要本专利技术公开了一种视黄酸及其衍生物在制备治疗肝纤维化药物中的应用。本专利技术提供了一种可以有效阻断肝纤维化发作的转录因子AP-1的功能抑制剂小分子药物即视黄酸及其衍生物在制备治疗肝纤维化药物中的应用，本专利技术的应用实现了动物水平上对肝纤维化发病过程的抑制。本专利技术的有益效果是提供了一种新的预防治疗肝纤维化疾病的方法，通过给予视黄酸及其衍生化合物以及其制剂来抑制和阻断肝纤维化的发作，同时，本专利技术所使用的小分子药物易于获取，价格低廉，性质稳定，便于保存和运输。文档编号A61K31/11GK102526012SQ20121002986公开日2012年7月4日 申请日期2012年2月10日 优先权日2012年2月10日专利技术者董磊 申请人:合肥博太医药生物技术发展有限公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：董磊，
申请(专利权)人：合肥博太医药生物技术发展有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。