新型抗肿瘤化合物人参皂苷Rh2衍生物及其制备制造技术

技术编号:7472116 阅读:220 留言:0更新日期:2012-07-02 10:10
本发明专利技术涉及一种新型抗肿瘤化合物人参皂苷Rh2衍生物及其制备,制备方法如下:取人参采用水煎法提取,再用大孔树脂D101分离出人参总皂苷。然后将人参总皂苷加醇完全溶解后,加入强碱使二醇组皂苷分离,接着将其水解,再用氧化剂(高锰酸钾、重铬酸钠)氧化,使C24氧化成羧基。将此物进行柱层析,薄层层析法跟踪检测,洗脱剂为甲醇:乙酸乙酯:氯仿:水=5:4:4:1(V/V)下层,分离得到人参皂苷Rh2衍生物中间体,将此物与40%的碱溶液(包括氢氧化钠或氢氧化钾)作用,生成盐即得A2。其是将人参皂苷Rh2的结构进行化学修饰,以达到水溶性好、生物利用度高、抗癌活性强,使其成为一个理想的抗癌新药:高效、低毒、广谱;本发明专利技术工艺简单易行,质量可控,重现性好,适于大生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种新型抗肿瘤化合物人参皂苷Iih2衍生物及其制备。
技术介绍
人参是祖国医学的传统中药,具有扶正固本之功效,自古以来就被人们视为珍品。 近年来,许多研究表明,人参皂苷Rli2具有多方面的抗肿瘤活性。通过癌细胞体外培养与癌症动物模型最新研究证明,人参皂苷Mi2对黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌、肝癌、肺癌、骨癌、胰腺癌、结肠癌、血癌等癌细胞从以下几方面发挥抑制作用1.抑制癌细胞生长;2.诱发癌细胞凋亡;3.诱导癌细胞分化;4.增强机体免疫功能等。现代研究表明,人参皂苷Mi2单独使用能有效调节人体免疫功能,在手术后或放、化疗期间配合使用,可有效的保护免疫器官,增强免疫功能,有利于免疫监视与清除功能的正常发挥,可预防癌症复发和转移。多方面药理学研究证实,人参皂苷Rti2具有低毒、广谱抑瘤特点,可使癌细胞逆转为正常细胞。可见,人参皂苷Mi2接近一个最理想的抗癌药物,如果使其溶于水,提高其生物利用度,那么人参皂苷Mi2必将成为一个最理想的抗癌新药高效、广谱、低毒。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种新型抗肿瘤化合物人参皂苷Mi2衍生物及其制备, 其是将人参皂苷Mi2的结构进行化学修饰,以达到水溶性好、生物利用度高、抗癌活性强, 使其成为一个理想的抗癌新药高效、低毒、广谱;本专利技术工艺简单易行,质量可控,重现性好,适于大生产。本专利技术的技术方案是这样实现的新型抗肿瘤化合物人参皂苷Rh2衍生物及其制备,其特征在于人参皂苷Mi2衍生物A2的结构式如下,结构式A2 权利要求1.新型抗肿瘤化合物人参皂苷Mi2衍生物,其特征在于人参皂苷Rti2衍生物A2为 24-去异丙基-12 β . 20 (R&S) - 二羟基达玛-C24-酸钠_3_氧-β -D-吡喃葡萄糖苷,其结构式如下,结构式Α2 2.根据权利要求1所述的新型抗肿瘤化合物人参皂苷Mi2衍生物,其特征在于所述的人参皂苷Rli2衍生物A2为24-去异丙基-12i3.20(R&S)_ 二羟基达玛-C24-酸钾-3-氧-β -D-吡喃葡萄糖苷。3.根据权利要求1所述的新型抗肿瘤化合物人参皂苷Mi2衍生物,其特征在于所述的人参皂苷Mi2衍生物Α2的制备方法如下取人参采用水煎法提取,再用大孔树脂Dltll分离出人参总皂苷,然后将人参总皂苷加醇完全溶解后,加入强碱使二醇组皂苷分离,接着将其水解,再用氧化剂(高锰酸钾、重铬酸钠)氧化,使(;4氧化成羧基,将所得产物进行柱层析,薄层层析法跟踪检测,洗脱剂为甲醇乙酸乙酯氯仿冰=5 441 (V/V)下层,分离得到人参皂苷Mi2衍生物中间体,将此物与40%的碱溶液(包括氢氧化钠或氢氧化钾)作用,生成盐即得A2。全文摘要本专利技术涉及一种新型抗肿瘤化合物人参皂苷Rh2衍生物及其制备,制备方法如下取人参采用水煎法提取,再用大孔树脂D101分离出人参总皂苷。然后将人参总皂苷加醇完全溶解后,加入强碱使二醇组皂苷分离,接着将其水解,再用氧化剂(高锰酸钾、重铬酸钠)氧化,使C24氧化成羧基。将此物进行柱层析,薄层层析法跟踪检测,洗脱剂为甲醇乙酸乙酯氯仿水=5441(V/V)下层,分离得到人参皂苷Rh2衍生物中间体,将此物与40%的碱溶液(包括氢氧化钠或氢氧化钾)作用,生成盐即得A2。其是将人参皂苷Rh2的结构进行化学修饰,以达到水溶性好、生物利用度高、抗癌活性强,使其成为一个理想的抗癌新药高效、低毒、广谱;本专利技术工艺简单易行,质量可控,重现性好,适于大生产。文档编号C07J17/00GK102516343SQ20111035474公开日2012年6月27日 申请日期2011年11月10日 优先权日2011年11月10日专利技术者刘兴汉, 宋长春, 张春选, 杨丽俊 申请人:长春市蜂谛园科技开发有限责任公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:宋长春张春选刘兴汉杨丽俊
申请(专利权)人:长春市蜂谛园科技开发有限责任公司
类型:发明
国别省市:

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