新型抗肿瘤化合物人参皂苷Rg3衍生物及其制备制造技术

本发明专利技术涉及一种新型抗肿瘤化合物人参皂苷Rg3衍生物及其制备，其特征在于：取人参采用水煎法提取，再用大孔树脂D101分离出人参总皂苷。然后将人参总皂苷加醇完全溶解后，加入强碱使二醇组皂苷分离，接着将其水解，再用氧化剂（高锰酸钾、重铬酸钠）将得到的水解物氧化，使C24氧化成羧基。将此物进行柱层析，薄层层析法跟踪检测，分离得到人参皂苷Rg3衍生物中间体，将此物与40%的碱溶液（包括氢氧化钠或氢氧化钾）作用，生成盐即得A3。其是将人参皂苷Rg3的结构进行化学修饰，突破关键技术水溶性，达到水溶性好、生物利用度高、抗癌活性强。本发明专利技术工艺简单易行，质量可控，重现性好，适于大生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种新型抗肿瘤化合物人参皂苷机衍生物及其制备。药理学研究证实人参皂苷具有促进肿瘤细胞凋亡；抑制肿瘤细胞增殖；抑制肿瘤细胞侵袭和转移；抑制肿瘤血管生成；影响肿瘤信号传导相关基因的表达、增强肿瘤放、化疗患者免疫力；逆转肿瘤多药耐药的作用，具有低毒、广谱抑瘤特点。但受其不溶于水限制，生物利用度极低，还不能达到高效抑瘤作用。为达到高效、低毒、广谱，必须突破其关键技术水溶性。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种新型抗肿瘤化合物人参皂苷衍生物及其制备，是将人参皂苷收3的结构进行化学修饰，突破关键技术水溶性，达到水溶性好、生物利用度高、 抗癌活性强。本专利技术工艺简单易行，质量可控，重现性好，适于大生产。本专利技术的技术方案是这样实现的新型抗肿瘤化合物人参皂苷Rg3衍生物及其制备，其特征在于人参皂苷恥3衍生物A3的结构式如下，化学名24-去异丙基-12 β . 20 (R&S) - 二羟基达玛-C24-酸钠(钾)_3_氧-β -D- 二吡喃葡萄糖苷分子式=C39H66O15Na (K) 分子量:798. 02 (814. 02) 制备方法如下权利要求1.新型抗肿瘤化合物人参皂苷衍生物，其特征在于人参皂苷衍生物A3为 24-去异丙基-12 β . 20 (R&S) - 二羟基达玛-C24-酸钠_3_氧-β -D- 二吡喃葡萄糖苷，其结构式如下，结构式A3:分子式=C39H66O15Na (K)分子量:798. 02 (814. 02)。2.根据权利要求1所述的新型抗肿瘤化合物人参皂苷衍生物，其特征在于所述的人参皂苷^3衍生物A3为24-去异丙基-12 β . 20 (R&S) -二羟基达玛-C24-酸钾-3-氧-β -D- 二吡喃葡萄糖苷。3.根据权利要求1所述的新型抗肿瘤化合物人参皂苷衍生物，其特征在于所述的人参皂苷^3衍生物A3为24-去异丙基-12 β . 20 (R&S) -二羟基达玛-C24-酸钾-3-氧-β -D- 二吡喃葡萄糖苷，新型抗肿瘤化合物人参皂苷衍生物，其特征在于所述的人参皂苷^3衍生物A3的制备方法如下取人参采用水煎法提取，再用大孔树脂Dltll分离出人参总皂苷，然后将人参总皂苷加醇完全溶解后，加入强碱使二醇组皂苷分离，接着将其水解，再用氧化剂(高锰酸钾、重铬酸钠)将得到的水解物氧化，使C24氧化成羧基，将所得产物进行柱层析分离，薄层层析法跟踪检测，分离得到人参皂苷收3衍生物中间体，将此物与40%的碱溶液(包括氢氧化钠或氢氧化钾)作用，生成盐即得A3。全文摘要本专利技术涉及一种新型抗肿瘤化合物人参皂苷Rg3衍生物及其制备，其特征在于取人参采用水煎法提取，再用大孔树脂D101分离出人参总皂苷。然后将人参总皂苷加醇完全溶解后，加入强碱使二醇组皂苷分离，接着将其水解，再用氧化剂(高锰酸钾、重铬酸钠)将得到的水解物氧化，使C24氧化成羧基。将此物进行柱层析，薄层层析法跟踪检测，分离得到人参皂苷Rg3衍生物中间体，将此物与40%的碱溶液(包括氢氧化钠或氢氧化钾)作用，生成盐即得A3。其是将人参皂苷Rg3的结构进行化学修饰，突破关键技术水溶性，达到水溶性好、生物利用度高、抗癌活性强。本专利技术工艺简单易行，质量可控，重现性好，适于大生产。文档编号C07J17/00GK102516342SQ20111035474公开日2012年6月27日 申请日期2011年11月10日 优先权日2011年11月10日专利技术者刘兴汉, 宋长春, 张春选, 杨丽俊 申请人:长春市蜂谛园科技开发有限责任公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：宋长春，张春选，刘兴汉，杨丽俊，
申请(专利权)人：长春市蜂谛园科技开发有限责任公司，
类型：发明
国别省市：