制备吡唑糖苷衍生物的方法技术

本发明专利技术涉及制备通式(I)吡唑糖苷衍生物的方法，其中R1为H且R2为F；或R1为F且R2为H；或R1为F且R2为F；R3为(C1-C8)-烷基，其中一个、多于一个或所有氢可被氟代替；X为(C1-C3)-亚烷基或(C2-C3)-亚烯基。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及制备通式(I)吡唑糖苷衍生物的方法权利要求1.制备通式(I)化合物的方法2.权利要求1的制备通式(I)化合物的方法，其中步骤A具有以下含义 A. 2.在_50°C至50°C，在合适的溶剂中，在0. 1-10当量的非亲核性强碱存在下，任选在相转移催化剂存在下，其中相转移催化剂为0. 05-0. 5当量，使式(IIa)化合物与0. 5-2当量的式(IIIa)化合物反应， 式(IIa)化合物为3.权利要求1或2的制备通式(I)化合物的方法，其中步骤D具有以下含义 D.制备吡唑糖苷衍生物 D. 3.将式(VIII)化合物转化成化合物IX， 式(VIII)化合物为4.权利要求1、2或3的制备通式(I)化合物的方法，其中式(VII)化合物为5.权利要求1-4中任一项的制备通式(I)化合物的方法，其中 Rl 为H;R2 为 F ；R3为异丙基；R4和R5为乙基或甲基；PG为苯甲酰基或乙酰基；和X 为(CH2) 3。6.化合物7.化合物8.化合物9.化合物10.化合物11.化合物12.化合物13.化合物全文摘要本专利技术涉及制备通式(I)吡唑糖苷衍生物的方法，其中R1为H且R2为F；或R1为F且R2为H；或R1为F且R2为F；R3为(C1-C8)-烷基，其中一个、多于一个或所有氢可被氟代替；X为(C1-C3)-亚烷基或(C2-C3)-亚烯基。文档编号C07H17/02GK102482311SQ201080037917 公开日2012年5月30日 申请日期2010年8月26日 优先权日2009年8月26日专利技术者A.谢弗, B.奥托, B.库利茨谢尔, B.贝克, D.里格尔, H.韦兰, K.罗森, M.波德希瓦, T.A.沃尔曼 申请人:赛诺菲本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：M波德希瓦，D里格尔，K罗森，B奥托，H韦兰，TA沃尔曼，B贝克，B库利茨谢尔，A谢弗，
申请(专利权)人：赛诺菲，
类型：发明
国别省市：