一种含地奥司明的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种含地奥司明的药物组合物，将地奥司明与柳穿鱼黄素、冰片组合，对于痔疮的治疗具有有益的效果，特别是对因内痔所引起的便血、疼痛具有显著的治疗效果。本发明专利技术稳定性好、生物利用度高，且制备工艺简单，适合工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种治疗痔疮的药物组合物，特别涉及一种含有地奥司明的药物组合物，属于医药

技术介绍
痔疮是肛门直肠底部及肛门粘膜的静脉丛发生曲张而形成的一个或多个柔软的静脉团，包括内痔、外痔和混合痔。痔疮是临床上常见的一种肛肠疾病，发病率很高，占所有肛肠疾病的87. 25%。现有的治疗痔疮的方法主要是手术治疗和药物治疗。手术治疗虽然较彻底，但患者较痛苦，且有复发的可能。所以，现在较常用的方法为药物治疗，且多数痔疮治疗药物主要针对外痔。 而在临床上是以内痔最为常见，占所有肛肠疾病的52. 19%,目前尚无效果明显的治疗内痔的药物。内痔的主要临床表现有便血、疼痛、排便时间延长或困难等，严重影响患者的日常生活和健康。地奥司明具有维生素P样的作用，能降低血管脆性及异常的通透性，可以用于治疗急性痔发作，但本治疗方法必须是短期治疗，不适宜长期用药。CN200610000675. 1公开了一种微粒化地奥司明和橙皮甙组合物栓剂，提高了制剂的生物利用度和稳定性，但对于缓解内痔的便血、疼痛症状无明显的效果。柳穿鱼黄素来源于大蓟炭，是大蓟炭止血的药效物质。冰片具有清热解毒、防腐生肌的功效，本专利技术将柳穿鱼黄素、冰片与地奥司明配伍应用，不仅可以有效地治疗由内痔引起的便血，而且具有消炎、止痛等作用。
技术实现思路
专利技术目的本专利技术是为了解决现有技术的不足，提供一种含地奥司明的药物组合物，该组合物包含地奥司明、柳穿鱼黄素、冰片，能有效地治疗由内痔引起的便血、疼痛等症状。技术方案为了解决以上技术问题，本专利技术采用的技术方案如下一种含有地奥司明的药物组合物，包含下列组份地奥司明0. 1 2重量份、柳穿鱼黄素0. 1 1重量份、冰片0. 05 0. 1重量份。作为优选方案，一种含有地奥司明的药物组合物包含有地奥司明0. 5重量份、柳穿鱼黄素0. 2重量份、冰片0. 05重量份。为提高制剂的生物利用度，将地奥司明、柳穿鱼黄素、冰片进行微粉化处理，作为优选方案，地奥司明的粒径为0. 1 10 μ m，柳穿鱼黄素的粒径为0. 1 10 μ m，冰片的粒径为 0. 1 20 μ m。上述组合物，加入适当辅料，可以制备为胶囊剂、片剂、栓剂、软膏剂。本专利技术提供了一种含地奥司明的药物组合物，其可在制备治疗痔疮中应用。本专利技术具有以下优点1、本专利技术将地奥司明与柳穿鱼黄素、冰片组合，对于痔疮的治疗具有有益的效果， 特别是对因内痔所引起的便血、疼痛的治疗具有显著的治疗效果，提高了药物的疗效。2、本专利技术稳定性好、生物利用度高。3、本专利技术制备工艺简单，适合工业化大生产。具体实施例方式以下的实施例、试验例均是对本专利技术的进一步解释说明，不可理解为对本专利技术的限制。实施例1片剂的制备1、处方(1000 片)地奥司明500g柳穿鱼黄素200g冰片60g微晶纤维素40g二氧化硅40g硬脂酸镁3g交联聚乙烯吡咯烷酮适量2、实验步骤(1)粉碎将地奥司明、柳穿鱼黄素、冰片分别粉碎，得到粒径分别为0.5 μ m、 0· 5 μ m、1 μ m0(2)制粒称取粉碎后的地奥司明500g、柳穿鱼黄素200g、微晶纤维素40g、二氧化硅40g、以交联聚乙烯吡咯烷酮为黏合剂，湿法制粒，过M目筛，65°C干燥，整粒，加入冰片 60g、硬脂酸镁3g，混合均勻。(3)压片得片芯。(4)包衣将片芯进行薄膜包衣，得薄膜衣片。实施例2片剂的制备1、处方(1000 片)地奥司明IOOg柳穿鱼黄素IOOg冰片50g微晶纤维素15g二氧化硅15g硬脂酸镁Ig羧甲基淀粉钠适量2、实验步骤(1)粉碎将地奥司明、柳穿鱼黄素、冰片分别粉碎，得到粒径分别为ΙΟμπκ 10 μ m、20 μ m。(2)制粒称取粉碎后的地奥司明100g、柳穿鱼黄素100g、微晶纤维素15g、二氧化硅15g、以0.5%羧甲基淀粉钠溶液为黏合剂，湿法制粒，过M目筛，60°C干燥，整粒，加入冰片50g、硬脂酸镁lg，混合均勻。(3)压片得片芯。(4)包衣将片芯进行薄膜包衣，得薄膜衣片。实施例3胶囊的制备1、处方(1000 粒)地奥司明IOOg柳穿鱼黄素IOOg冰片50g微晶纤维素25g二氧化硅30g硬脂酸镁2g羧甲基淀粉钠适量2、实验步骤(1)粉碎将地奥司明、柳穿鱼黄素、冰片分别粉碎，得到粒径分别为0.5 μ m、 0· 5 μ m、1 μ m0(2)制粒称取粉碎后的地奥司明100g、柳穿鱼黄素100g、微晶纤维素25g、二氧化硅30g、以羧甲基淀粉钠溶液为黏合剂，湿法制粒，过M目筛，70°C干燥，整粒，加入冰片 50g、硬脂酸镁2g，混合均勻。(3)灌装得胶囊。(4)包装，即得。实施例4栓剂的制备1、处方(1000 粒)地奥司明800g柳穿鱼黄素600g冰片80g半合成脂肪酸甘油酯1800g2、实验步骤(1)将地奥司明、柳穿鱼黄素、冰片分别粉碎，得到粒径分别为0. 1 μ m、0. 1 μ m、 0· 1 μ m。(2)取半合成脂肪酸甘油酯1800g，75°C水浴中加热熔融，加入上述三种组分，充分混勻，得混悬液。注入栓模中，冷却后刮去多余料，脱模，即得。实施例5软膏的制备1、处方地奥司明200g柳穿鱼黄素IOOg冰片IOg凡士林20000g2、实验步骤(1)将地奥司明、柳穿鱼黄素、冰片分别粉碎，得到粒径分别为ΙΟμπκΙΟμπκ 20 μ m0(2)将上述组分研成细末后，与加热至50 80°C的凡士林20000g混合均勻制成软膏，即得。3、上述配方中各成分的药用分析如下(1)地奥司明对微循环、水肿形成、淋巴功能、毛细血管过滤性、脆性和通透性具有调节作用，降低毛细血管通透性和增加毛细血管阻力。(2)柳穿鱼黄素具有止血、缩短出血时间的作用。(3)冰片具有清热解毒、防腐生肌作用。 实施例6含地奥司明的药物组合物的镇痛作用1、实验动物取40只小鼠，雌雄各半，体重Mg ^g。2、实验药品与试剂蒸馏水；实施例1制备所得样品，取10片，刮去薄膜衣，加250ml蒸馏水，溶解，备用。3、实验方法将40只小鼠随机分为两组，一组为蒸馏水组，一组为药物组合物组，其中药物组合物为实施例1制备得样品。以0. 2ml/10g灌胃给药，1次/d，连用4d，末次给药后Ih每只小鼠腹腔注射0. 6%醋酸溶液0. 2mL·观察并记录给醋酸后15min内小鼠的扭体次数。4、实验结果与蒸馏水组相比，组合药物组能显著减少小鼠的扭体次数(P < 0.01)，镇痛作用良好，结果见表1。表1含地奥司明的药物组合物的镇痛作用本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含地奥司明的药物组合物，其特征在于，所述组合物包含有下列重量份的组份地奥司明 0. 1 2份柳穿鱼黄素 0. 1 1份冰片0. 05 0. 1份。2.根据权利要求1所述的含地奥司明的药物组合物，其特征在于，所述组合物优选为 地奥司明 0. 5重量份柳穿鱼黄素 0. 2重量份冰片0.05重量份。3.根据权利要求1所述的含地奥司明的药物组合物，其特征在于，地奥司明的粒径为 0. 1 10 μ HIo4...

【专利技术属性】
技术研发人员：田舟山，袁红波，
申请(专利权)人：南京正大天晴制药有限公司，
类型：发明
国别省市：