【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本申请的主题是新的咪唑烷-2,4_ 二酮衍生物。这些产物具有抗增殖活性。它们特别用于治疗与异常增殖细胞有关的病理学状态和疾病例如癌症。本专利技术还涉及含有所述产物的药物组合物以及它们用于制备药物的用途。技术现状当前,尽管在药物市场上有许多分子,但是癌症仍构成主要死亡原因之一。因此,有必要鉴定更多的有效的新分子,它们尤其通过对肿瘤细胞集落具有良好的抑制活性而提供更好的抗肿瘤反应。此类分子因而特别用于治疗与异常细胞增殖有关的病理学状态。因此,它们可用于治疗肿瘤或癌症,例如食道、胃、肠、直肠、口腔、咽、喉、肺、结肠、乳房、子宫颈、子宫体内膜、卵巢、前列腺、睾丸、膀胱、肾脏、肝脏、胰脏、骨、结缔组织、皮肤如黑素瘤、眼、脑和中枢神经系统的肿瘤或癌症,以及甲状腺癌、白血病、霍奇金病、非霍奇金淋巴瘤、多发性骨髓瘤和其它癌症。特别令人感兴趣的是,发现激素依赖性癌症、表达雄激素受体的肿瘤、乳房和前列腺的癌症的疗法。抗雄激素类在前列腺癌中的使用是基于它们进入与雄激素受体的天然激动剂竞争的特性。然而,这些抗雄激素类的效力看来随着时间而受到限制,最终,治疗是失败的患者。已经形成关于该失败的数种假设,显示激动剂活性替代这些分子的拮抗剂活性 (Veldscholte J,Berrevoets CA,Brinkmann AO,Grootegoed JA,Mulder Ε.Biochemistry 1992年3月3日;31 (8) :2393-9)。例如,尼鲁米特能够刺激人前列癌细胞在培养物中的生长。除这些实验适应症之外,临床数据也支持抗雄激素类的该有害作用(Akimoto S.; ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.04.17 FR 09018651.外消旋或对映体形式或这些形式的任何组合的通式(I)化合物或其可药用盐,2.根据权利要求1的化合物或其可药用盐,其特征在于R1表示卤素原子、或烷基、 烷氧基、氰基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、-NR8-CO-R5, -NR8-SO2-R5, -NR8-CO-(CH2) n-NR6R7、-NR8-SO2-(CH2)n-NR6R7或-CO-NH2基团;R2表示卤素原子、烷基或卤代烷基基团。3.根据权利要求1或2中一项的化合物,其特征在于R5表示烷基基团。4.根据权利要求1至3中一项的化合物,其特征在于R3表示烷基基团。5.根据权利要求1至4中一项的化合物,其特征在于R4表示含有4至6个碳原子和3 至9个氟原子的卤代烷基基团;且Y表示具有5至10个碳原子的亚烷基链。6.根据权利要求1至5中一项的化合物,其特征在于R1处于对位。7.根据权利要求1至6中一项的化合物,其特征在于R2处于间位。8.根据权利要求1至7中一项的化合物,其特征在于R1 表示氰基、硝基、氨基、-NR8-CO-R5、-NR8-SO2-R5、-NR8-CO- (CH2) n-NR6R7、-NR8-SO2- (CH2) n-NR6R7 或-CO-NH2 基团;R2表示烷基或卤代烷基基团; R5表示烷基基团;R6和R7独立地表示氢原子、或烷基或烷氧基羰基基团;R3表示烷基基团或两个R3基团与它们所连接的碳原子一起形成含有3至6个成员的环烷基基团;R4表示含有4至6个碳原子和3至9个氟原子的卤代烷基基团;η等于0或1 ; R9表示氢原子或-C0CF3。9.根据权利要求1至8中一项的化合物,其特征在于R1表示氰基、硝基、-NR8-C0-R5、-NR8-SO2-R5、-NR8-CO-(CH2) nNR6R7、-NR8-SO2-(CH2)n-NR6R7 或-CO-NH2 基团;η 等于 0 或 1 ;R5 表示烷基基团,R6和R7独立地表示氢原子或烷基基团,且R2表示烷基或卤代烷基基团。10.根据前述权利要求中一项的化合物,其特征在于R1表示硝基或-NR8-CO-R5基团,其中R5表示烷基基团。11.根据权利要求1至10中一项的化合物,其特征在于所述烷基基团表示甲基和/或所述卤代烷基基团表示三氟甲基,或分子式C5H6F5、C5H4F7, C6H8F5, C6H6F7或C6H4F9的基团。12.根据前述权利要求中一项的化合物,其特征在于Y表示具有9至10个碳原子的亚烷基链。13.通式(I)的化合物,其特征在于其是选自以下的化合物5,5-二甲基-3-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]-1-{9-K4,4,5,5,5-五氟戊基)亚磺酰基]壬基}咪唑烷_2,4- 二酮5,5_ 二甲基-3-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]-l-{10-[(4,4,5,5,5-五氟戊基)亚磺酰基]癸基}咪唑烷_2,4- 二酮5,5-二甲基-3-[4-硝基...
【专利技术属性】
技术研发人员:G·普雷沃,S·欧文,C·兰库,AM·莉拜哈道尔,O·拉韦涅,
申请(专利权)人:益普生制药股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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