一种司替戊醇的制备方法技术

技术编号:7285730 阅读:453 留言:0更新日期:2012-04-20 15:37
本发明专利技术公开了一种司替戊醇的制备方法,属于有机合成领域。包括以下步骤:(1)将胡椒醛与甲基叔丁酮投入低级醇与水的混合溶剂中,加入相转移催化剂和碱,制得4,4-二甲基-1-[(3,4-亚甲二氧基)-苯基]-1-戊烯-3-酮;(2)将步骤(1)得到的4,4-二甲基-1-[(3,4-亚甲二氧基)-苯基]-1-戊烯-3-酮投入低级醇溶剂中,加入硼氢化钠或硼氢化钾,制得司替戊醇。本发明专利技术是一种简单、高效,能在保证产品收率的前提下明显缩短反应时间,提高产品质量的司替戊醇合成方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及,属于有机合成领域。
技术介绍
司替戊醇,英文名Jtiripentol,化学名4,4_二甲基_1_-1-戊烯-3-醇。本品不溶于水,可溶于乙醇、丙酮,适用于青少年肌阵挛性癫痫。研究表明,司替戊醇的抗癫痫作用较弱,但当其与其他抗癫痫药物合用时,能起到协同作用,而降低这些药物的副作用。该药于2008年1月31日在德国上市,随后于2010年7月31日在丹麦、芬兰、挪威、瑞典同时上市。司替戊醇的结构如下OH< 1 J >现有技术中通常司替戊醇是由胡椒醛与甲基叔丁酮反应,生成4,4_ 二甲基-1--1-戊烯-3-酮,再将它与还原试剂反应合成司替戊醇。美国专利US 3910959报导的司替戊醇的合成方法为胡椒醛与甲基叔丁酮的混合物溶解在添加了水和氢氧化钠的乙醇液中,冷却至室温,搅拌反应15天,得到4,4- 二甲基-1--1-戊烯-3-酮,然后在甲醇液中,经硼氢化钠还原得到司替戊醇,熔点93°C,总收率63%。J. C. Made Imont 曾在 Journal of Lab-elled Compounds and Radiopharmaceuticals上发表文章本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:杜玉民张恺方瑜
申请(专利权)人:石家庄博策生物科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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